摘要：目的制备并评价伏立康唑片。方法采用预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、硬脂酸镁制备伏立康唑片,并对其进行薄膜包衣。采用正交设计法确定最佳处方。对其硬度、脆碎度和溶出度进行考察并与市售伏立康唑片比较。结果预胶化淀粉、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁的用量分别为片重的40%,21%,3%和1%,采用5%聚维酮K90水溶液做黏合剂,片芯硬度为15 *** 2,包衣厚度为4%左右时,伏立康唑片的溶出度接近原研产品。结论伏立康唑片的制备工艺简单,重现性好,药物的溶出行为达到预期目的。

摘要：目的:评价头孢羟氨苄咀嚼片与参比片剂在人体内生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者分别口服单剂量受试制剂与参比制剂500mg,HPLC法测定血浆中头孢羟氨苄的浓度,用DAS1.0统计软件计算药动学参数并进行生物等效性评价。结果:受试制剂与参比制剂的Cmax分别为(19.2±2.3)mg.L-1和(18.4±2.7)mg.L-1,tmax分别为(0.95±0.22)h和(1.3±0.4)h,t1/2分别为(1.78±0.14)h和(1.73±0.09)h,AUC0-10分别为(53.3±7.5)mg.h.L-1和(54.0±7.4)mg.h.L-1,AUC0-∞分别为(54.4±7.9)mg.h.L-1和(55.1±7.7)mg.h.L-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(99.0±7.0)%。结论:两制剂具有生物等效性。

摘要：目的:研究复方布洛芬软胶囊的人体药动学和生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者分别单剂量口服布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg,参比制剂)和对乙酰氨基酚片(对乙酰氨基酚500 mg,参比制剂)与复方布洛芬软胶囊(布洛芬400 mg和对乙酰氨基酚325 mg,受试制剂), LC-MS／MS法和HPLC-UV法测定血浆中布洛芬和对乙酰氨基酚的浓度。结果:参比制剂和受试制剂布洛芬的cmax分别为(42±s 9)和(41±10)mg·L-1;tmax分别为(0．6±0．2)和(0．5±0．3)h;t1／2分别为(2．0±0．3)和(2．1±0．3)h;AUC0～12分别为(126±24)和(131±25)mg·h·L-1。对乙酰氨基酚的cmax分别为(7．5±1．2)和(4．6±0．9)mg·L-1;tmax分别为(0．8±0．5)和(0．8±0．4)h;t1/2分别为(2．8±0．6)和(3.0±0．7)h;AUC0～12分别为(27±6)和(17±4)mg·h·L-1。受试制剂布洛芬的相对生物利用度为(105±12)％,经剂量校正后,受试制剂对乙酰氨基酚的相对生物利用度为(96±12)％。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：拟南芥丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶基因AtSTK的过量表达可以明显提高拟南芥的耐盐性。为进一步研究AtSTK基因表达的调控机制,以拟南芥基因组DNA为模板设计引物,扩增获得AtSTK基因的启动子序列,并构建到报告载体pAbAi,将重组报告载体质粒pAbAi-HYT利用BstbⅠ进行单酶切线性化,转化酵母菌株Y1H Gold,线性化的pAbAi-HYT整合到基因组中。然后,将纯化的拟南芥双链cDNA、pGADT7-Rec载体共转化含有报告载体pAbAi-HYT的酵母菌,将菌液涂布到含有100 ng/m L Ab A的SD/-Leu培养基上进行阳性克隆的酵母单杂交筛选。通过回复鉴定、序列测定,最终筛选获得了可能参与AtSTK基因表达调控的4个拟南芥基因。测序结果表明,酵母单杂交筛选获得的拟南芥基因AT3G32090含有WRKY转录因子保守结构域,为WRKY类转录因子的一员。因此,AtSTK基因的表达很可能接受MAPK信号传导途径中AT3G32090基因编码的WRKY类转录因子的调控,从而影响拟南芥植株的耐盐性。

摘要：目的:评价磷酸奥司他韦胶囊受试制剂与参比制剂(达菲Ⓒ)在健康受试者空腹和餐后状态下的生物等效性和安全性。方法:采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药试验设计,健康受试者分别空腹(36例)和餐后(36例)服用75 mg磷酸奥司他韦胶囊受试制剂或参比制剂,采用高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)检测奥司他韦和奥司他韦酸的浓度,WinNonlin 8.2软件计算药动学参数,评价两制剂的生物等效性。结果:受试者空腹试验(36例)和餐后试验(35例)奥司他韦和奥司他韦酸C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)受试制剂与参比制剂几何均值比值的90%CI在80%~125%范围内,两制剂生物等效。试验中共发生8例次与试验药物可能有关的不良事件。结论:在空腹和餐后状态下,受试制剂与参比制剂在健康受试者中具有生物等效性,安全性良好。

摘要：对采用传统发酵工艺生产的原料药发酵车间,在工程设计过程中需要着重考虑的一些关键要素,如:车间布局、种子制备、发酵罐、接种方式、补料、压缩空气系统及排气系统等分别进行了阐述和分析。总结出原料药发酵车间的一般特点,用于工程设计参考。

摘要：针对生产过程使用易燃易爆溶媒和大宗固体物料输送的特性,结合国家相关设计规范,分析了在进行溶媒结晶型无菌原料药车间设计时需要重点考虑的布局要点;对近年来无菌原料药生产过程出现的几种典型技术进行了阐述和总结,并指出新技术的发展方向。

摘要：目的比较注射用紫杉醇（白蛋白结合型）（PAB）（克艾力）与原研药Abraxane用于转移性乳腺癌的生物等效性，探索PAB延长用药的安全性和疗效。方法利用生物等效性研究采用随机、两周期、自身交叉对照研究设计（PAB为试验药T，Abraxane为参比药R），受试者随机接受R→T或T→R 2周期治疗（260 mg/m2共21 d）；非PD受试者进入延长用药期，均应用试验药（260 mg/m2共21 d）直至疾病进展或毒性不可耐受。结果2016年3月1日至5月24日，共纳入40例转移性乳腺癌患者。初始两周期交叉用药的血药浓度—时间曲线和药代动力学参数表明两种制剂为生物等效制剂。试验药与参比药不良反应发生率分别为89.7%、97.4%，其中3/4级不良反应发生率为20.5%、21.1%，两组间差异无统计学意义（P＝1.000）。中位用药周期数7（1～23），中位实际用药剂量260 mg/m2（220～260 mg/m2），因毒性反应减低剂量7例（17.5%），均由260 mg/m2降低为220 mg/m2，因毒性反应结束用药22例（55%）。ORR为40%（95% CI, 24.8%～55.2%），解救一线治疗有效率高于非一线治疗（43.8%与25%），既往未接受过紫杉类治疗的患者较接受过患者有效率高（45.5%与37.9%）。中位PFS为49周（95% CI, 30周～NA）。结论注射用紫杉醇（白蛋白结合型）（克艾力）与原研药Abraxane是生物等效制剂，其毒性反应及疗效亦与原研药无显著差异，国产药物的研发为中国患者创造了更多的治疗机会。

摘要：目的研究头孢克洛2种干混悬剂的药动学及生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,20名健康男性志愿者单剂量口服2种头孢克洛干混悬剂各250mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中头孢克洛的浓度,将20名受试者的经时血药浓度录入DAS(Ver1.0)程序,进行统计分析。结果单剂量口服试验与参比制剂后头孢克洛的ρmax分别为(9.0±s1.7)和(9.6±1.6)mg·L-1,tmax分别为(0.37±0.12)和(0.35±0.05)h,t1/2分别为(0.88±0.16)和(0.87±0.11)h,AUC0～5h分别为(7.9±1.0)和(7.9±1.1)mg·h·L-1,AUC0～∞分别为(8.0±1.0)和(8.0±1.1)mg·h·L-1。2种制剂的tmax、ρmax、AUC0～5h、AUC0～∞均无显著差异。试验制剂的相对生物利用度为(101±12)%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的研究盐酸氨溴索口腔崩解片的人体生物利用度和生物等效性。方法采用随机交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验制剂盐酸氨溴索口腔崩解片和参比制剂盐酸氨溴索片各60mg,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中氨溴索的浓度,计算两药的药动学参数。结果单剂量口服试验制剂和参比制剂后氨溴索的Cmax分别为(84.7±29.3)和(81.2±28.2)ng·mL-1,tmax分别为(1.7±0.5)和(1.8±0.4)h,t1/2分别为(7.9±0.9)和(8.3±1.0)h,AUC0～24h分别为(638.7±180.8)和(591.4±148.3)ng·h·mL-1,试验制剂的相对生物利用度为(108.2±16.5)%。结论试验制剂与参比制剂具有生物等效性。