摘要：目的:研究盐酸普拉克索片与原研制剂森福罗的人体生物等效性。方法:24例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验,均采用随机开放两周期交叉试验设计,分别于每周期单剂量口服0.25 mg盐酸普拉克索片受试制剂(T)或参比制剂(R)。采用液相色谱-串联质谱分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中普拉克索浓度。用Phoenix WinNonlin 6.4计算药代动力学参数,其他统计分析工作使用SAS 9.3软件分析。结果:空腹组健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(n=20):C_(max)分别为(481.15±102.21)、(497.25±133.31)pg/mL,T_(max)分别为1.77(0.5,5)、1.50(0.5,5)h,AUC_(0-t)分别为(6.18±1.49)、(6.20±1.28)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(6.41±1.55)、(6.42±1.31)pg·mL^(-1)·h,T 1/2分别为(9.18±1.29)、(9.02±1.14)h。受试制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均数的90%置信区间分别落在参比制剂相应参数的92.20%~103.10%、94.06%~104.35%、94.17%~104.07%,均在80.00%~125.00%范围之间,符合生物等效性规定要求。高脂餐组健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数(n=22):C_(max)分别为(515.36±83.28)、(500.05±64.12)pg/mL,T_(max)分别为2.00(1,4)、1.75(1,4)h,AUC_(0-t)分别为(5.94±1.36)、(5.67±1.05)pg·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(6.16±1.43)、(5.88±1.11)pg·mL^(-1)·h,T 1/2分别为(8.92±2.00)、(8.85±1.98)h。受试制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均数的90%置信区间分别落在参比制剂相应参数的97.84%~107.41%、99.03%~108.79%、99.12%~108.68%,均在80.00%~125.00%范围内,符合生物等效性规定要求。结论:盐酸普拉克索片受试制剂和参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的：建立液相色谱-质谱／质谱联用法（ LC-MS／MS）测定人血浆中苯唑西林的浓度，研究苯唑西林钠胶囊与参比制剂苯唑西林钠胶囊（奇菲）的生物等效性。方法：采用随机、单剂量、双交叉对照试验设计，20名男性健康志愿者空腹口服受试及参比制剂1000 mg，采用蛋白沉淀法处理血浆样品，使用LC-MS／MS法测定血浆中苯唑西林的浓度，并以DAS 2.0软件进行方差分析及双单侧t检验，判断2种制剂是否具有生物等效性。结果：口服受试及参比制剂后，血浆中苯唑西林峰浓度（Cmax）分别为（17.0±2.77）、（15.5±3.46）μg／ml；达峰时间（tmax）分别为（0.63±0.14）、（0.72±0.26）h；药时曲线下面积（AUC0～6 h）分别为（22.52±4.38）、（22.54±5.79）μg／（ml· h）；受试制剂的相对生物利用度为（102.8±19.3）％。结论：受试制剂与市售参比制剂具有生物等效性。

摘要：目的研究E-白藜芦醇的工业化生产。方法以3,5-二羟基苯甲酸为起始原料,经甲基化,还原,氯代后,与亚磷酸三乙酯发生Arbuzov重排反应,再与茴香醛进行Wittig-Horner反应,最后用吡啶盐酸盐脱甲基得E-白藜芦醇。结果总收率达52.0%,纯度为98.54%。结论该合成工艺操作简便,原料易得,适于工业化生产,并通过了工业化生产验证。

摘要：自微乳化给药系统(SMEDDS)是提高难溶性药物溶解度和生物利用度的有效方法之一。处方筛选以及优化是开发该类制剂的关键。实验设计(DoE)可以评估自变量及其相互作用对因变量的主要影响,因而被广泛应用于处方优化。文章主要概述了几种实验设计方法的原理、优缺点及其在SMEDDS处方优化中的应用,着重介绍了D-最优混合物设计,以期为SMEDDS的处方优化方法选择提供参考。

摘要：使用关键词检索我国医学教育的研究成果并进行统计分析。2012年始,在我国医学教育中微课授课方式已经开始普及,并呈现逐年上升的趋势。论文成果分为课程设计或者设想类的非实验性研究和涉及课程具体实施的实验性研究成果,而实验性研究成果的增长幅度相比于非实验性研究的增长幅度较大。微课使用在医学本科生中居多,其次是高职高专类医学生。而微课使用的专业中,临床专业和护理专业居多。目前我国医学教育对于微课的使用,主要是与传统式授课相结合以及与翻转课堂相结合的混合式授课,另外还有微课与其他方式相结合的授课方式。

摘要：对于制药企业来讲,设备设计管理在某种程度上与设备设计确认、设备设计管理挂钩。设备设计确认是设备确认的第一步,而且,在一定程度上来讲是对设备性能确认的预确认。是制药企业在规划初期,由项目组织人员,组织各设备专业技术人员、工艺技术人员,结合本企业的产品、剂型、工艺要求与特点以及生产方式与规模等因素,对市场上的各种备选设备进行综合分析并最终确定某一种设备的过程中,实际上是对设备的技术资料进行仔细分类、筛选的过程。在设备选型设计初期,制药企业相关技术人员应根据产品工艺需求对设备提出具体要求,尤其是对设备细节的要求,提出具体要求后,并要求设备供应厂家进行实施,可为设备到货后进行的安装确认、运行确认及性能确认提供数据支持,为后续设备验证提供技术标准。

摘要：苯并噻唑衍生物具有重要的生物活性,如抗肿瘤、抗菌、抗炎、镇痛、抗结核等。总结了近年来苯并噻唑衍生物的生物活性及其构效关系研究进展,期望为苯并噻唑类衍生物的设计合成提供参考。

摘要：根据毛果杨全序列(AC185363.2)中唯一具有转移酶功能的保守区设计引物,以正在分化的2年生欧美杨107次生木质部总RNA为模板经RT-PCR扩增出hct基因片段,与pMD20-T载体连接,重组质粒经特异引物扩增、限制性内切酶酶切和测序鉴定。结果表明,扩增片段长度为709bp,包含一个708bp的开放阅读框,与毛果杨全序列及HCT2(EU603314)的同源性均为98%,编码的氨基酸序列与毛果杨HCT2氨基酸(ACC63883.1)的同源性为98%,断定我们克隆的cDNA为hct,属于转移酶超家族,GenBank登录号为FM202091,该重组质粒命名为pMD20-T-hct。

摘要：目的:评价利伐沙班片在人体中的生物等效性。方法:空腹和餐后组各入选28例健康受试者,试验采用四周期、完全重复交叉设计,各周期服药剂量为10 mg(受试制剂T或参比制剂R)。采用HPLC-MS/MS测定血样中利伐沙班的浓度。采用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算相关药代动力学(PK)参数,进而评价两制剂是否等效。结果:空腹组T和R两制剂的Cmax分别为(186.57±56.41)、(187.61±50.89)ng/mL;AUC0-t分别为(1 156.21±335.85)、(1 177.59±343.72)h·ng·mL^(-1);AUC0‐∞分别为(1 235.77±384.03)、(1 223.53±392.10)h·ng·mL^(-1)。两制剂的上述三个PK参数几何均值比(GMR)的90%置信区间(CI)分别为90.81%~105.67%,92.83%~103.85%,95.04%~107.13%;个体内变异比率90%CI上限值分别为1.56、1.41、1.73。餐后组T和R两制剂的Cmax分别为(207.81±45.26)、(211.04±36.62)ng/mL;AUC0-t分别为(1 271.26±260.92)、(1 233.23±201.85)h·ng·mL^(-1);AUC0‐∞分别为(1 290.76±264.90)、(1 251.68±203.73)ng·h·mL^(-1)。两制剂的上述三个PK参数GMR 90%CI分别为92.82%~102.28%,97.68%~106.68%,97.71%~106.68%;个体内变异比率90%CI上限值分别为1.76、1.47、1.47。结论:两种利伐沙班片在人体内生物等效。