摘要：目的:测定健康男性受试者口服单剂量阿司匹林肠溶片(受试制剂)与市售阿司匹林(参比制剂)血浆中水杨酸的浓度,研究受试制剂与参比制剂的吸收速度、吸收程度和体内的相对生物利用度,评价受试制剂与参比制剂是否具有生物等效性。方法:采用双周期随机交叉设计,液相色谱-质谱联用法(HPLC-MS)测定血浆中阿司匹林的有效代谢物水杨酸的药物浓度。HPLC-MS条件:采用MG PAK-C_(18)色谱柱(150 mm×2.0 mm,5.0μm),以乙腈(含0.1%甲酸)-水(含0.1%甲酸)(70∶30)为流动相,流速0.3 m L·min^(-1)。负离子选择反应方式监测;水杨酸反应离子m/z 137.0→93.1;内标(硝西泮)反应离子m/z 280.0→252.0。用DAS 2.1.1药动学软件进行评价。结果:2种制剂水杨酸的AUC_(0-t)和Cmax均拒绝生物不等效假设。受试制剂AUC_(0-t)的90%置信区间为参比制剂相应参数的96.6%~112.9%;Cmax的90%置信区间为参比制剂相应参数的93.2%~112.2%,均落在等效范围内。水杨酸的Tmax经非参数秩和检验,两制剂Tmax的差异无统计学意义。结论:2种制剂在体内具有生物等效性。

摘要：了解FDA和EMA参比制剂校正平均生物等效性(RSABE)方法的区别及具体应用,为行业人员提供方法学的指导。探讨高变异药物重复交叉设计的参比制剂校正平均生物等效性方法及选择原则,通过模拟研究和实例分析对FDA和EMA方法在不同情况下的结果表现进行比较。当个体内变异≤30%或样本量较大时,FDA和EMA方法生物等效通过率基本一致;在个体内变异40%~70%,且样本量较低时,FDA方法生物等效通过率要高于EMA。在样本量较大的重复交叉设计中,EMA和FDA提出的参比制剂校正平均生物等效性方法均有良好的表现,但EMA对样本量要求更高,FDA的几何均值比限制条件必不可少。

摘要：机械自动化在当今各行各业的应用和发展,展现了机械自动化产品的优点和效益。与传统人工相比,机械自动化高效节能、故障率低、可重复性好,可以满足人们生活和生产的多元化需求。因此,主要对中药提取生产药渣的排渣形式进行调查研究,提出利用现代自动化实现无人值守自动排渣,改善职工劳动环境,降低劳动强度,防止环境污染。具体地,以中药提取排渣系统为研究对象,综合运用机械技术、自动化技术及过控技术等,针对药厂不同生产线布置,分别设计最佳排渣方案。

摘要：本课题把盐酸坦索罗辛(TSH)作为模型药物,把质量源于设计(QbD)理念渗透至缓释微丸的研发领域中。具体是应用挤出—滚圆法生产制造出含药丸芯,流化床对其进行包衣处理,顺利制备出肠溶缓释微丸。风险测评结果发现,对本产品重要特性有较高风险的因素并不唯一,应用星点设计一效应面法分析高风险因素,有针对性的完善设计空间,在该空间中制备出的产品符合设计要求且质量有可控性。

摘要：制备盐酸伊伐布雷定片,并考察其质量。以溶出曲线、外观等为指标,用正交试验设计方法对处方工艺进行筛选与优化。制备盐酸伊伐布雷定片,与原研药进行质量对比,使其与原研药质量保持一致,以保证自研产品与原研药临床效果的一致性;通过加速试验和长期试验考察其稳定性。盐酸伊伐布雷定优选处方组成为:辅料微晶纤维素、一水乳糖、交联羧甲基纤维素钠、羟丙纤维素、二氧化硅和硬脂酸镁,流化床制粒。该处方工艺制备的产品符合标准,与原研药质量一致且质量稳定。本处方工艺可行,所得产品质量稳定,符合质量标准。

摘要：目的:通过实验室及生产数据分析,说明水分对阿奇霉素胶囊稳定性的影响,从而优化工艺流程;通过对生产流程的探讨,改进生产设备,得出一种生产胶囊高效而又环保的工艺。方法:通过测定胶囊的溶出度、汇总加速实验数据及对设备因素分析,筛选最佳的物料与设备。结果:实验数据表明,水分对于阿奇霉素胶囊的稳定性有很大的影响,现存生产工艺存在缺点,筛选设备和物料后流程进一步优化。结论:设计后方案高效环保切实可行。

摘要：本研究旨在优化阿哌沙班片的最佳处方和制备工艺。通过调整填充剂、黏合剂、增溶剂等成分用量和工艺参数,以硬度、脆碎度、溶出度等指标考察处方和制备工艺。本研究设计的阿哌沙班片处方和工艺稳定,各指标符合规定,可控性好。

摘要：[目的]合成泰地罗新的半抗原与人工抗原,为建立其免疫分析方法奠定基础。[方法]泰地罗新与丁二酸酐在室温下反应制得其半抗原,然后应用活性酯法合成其人工抗原,并分别予以鉴定。[结果]经质谱、元素分析及1H-NMR验证合成了泰地罗新半抗原,紫外分光光度法与荧光光谱法表明成功合成了泰地罗新人工抗原。针对泰地罗新的化学结构特点,设计并合成了其半抗原与人工抗原。[结论]研究结果为建立泰地罗新的免疫化学分析方法检测其在食品中的残留奠定了基础。

摘要：通过验证组织机构的建立、人员职责确定、验证前准备、温湿度布点位置和数量的确定以及数据收集、分析等几方面内容,设计药品仓储区温湿度分布的验证;通过验证的实施,确认仓储区能达到药品储存的温湿度条件要求,同时确定库区内温湿度的极端状态,为仓储区温湿度的日常检查和监控提供科学依据。

摘要：研究制备阿奇霉素分散片的处方工艺。方法:选择适宜的崩解剂、稀释剂、黏合剂、润滑剂等,通过正交设计确定最佳处方,并进行工艺优化。结果:根据处方及优化后工艺制成的阿奇霉素分散片质量符合中国药典要求。结论:阿奇霉素分散片的处方工艺成熟稳定、可控性好。