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选择性5-HT_(6)R激动剂10-甲氧麦角碱衍生物的合成及其对大鼠前额叶皮层神经元电活动的影响: 收藏
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引用; 《中国药物化学杂志》2021年第12期31卷 955-962页; 作者：张炼宋卫强方维臻陆群李杨谭超吴坚赵昱西南交通大学生命科学与工程学院化学化工系四川成都611756 中国科学院上海药物研究所上海201203 福安药业股份有限公司重庆401221 大理大学药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心云南大理671000; 目的设计合成10α-甲氧基麦角碱衍生物,以期得到具有选择性激动5-HT_(6)受体活性的麦角碱衍生物。方法以10α-甲氧基麦角醇为原料,对尼麦角林环C-8位侧链进行修饰改造,经氧化、缩醛化或酰胺化、酯化等反应合成得到5个新型10α-甲氧基麦...; 目的设计合成10α-甲氧基麦角碱衍生物,以期得到具有选择性激动5-HT_(6)受体活性的麦角碱衍生物。方法以10α-甲氧基麦角醇为原料,对尼麦角林环C-8位侧链进行修饰改造,经氧化、缩醛化或酰胺化、酯化等反应合成得到5个新型10α-甲氧基麦角碱衍生物。采用Path Hunter^(■)β-Arrestin Assay高通量荧光受体结合实验方法,测试了这些化合物对5-HT受体的作用。结果合成获得5个新的10α-甲氧基麦角碱衍生物,其中化合物4对5-HT_(6)受体具有选择性激动的作用,全细胞膜片钳实验显示4具有前额叶的兴奋性递质过度投射作用。结论化合物4对5-HT_(6)受体具有选择性激动的作用,具有开发为改善认知功能的抗抑郁药物的潜在价值。; 来源：详细信息评论

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