摘要：应用挤出滚圆法制备盐肤木总酚酸微丸,优化处方组成及其制备工艺。以收率、外观以及成丸性能为评价指标对处方因素(载药量、稀释剂、润湿剂和抗黏剂)进行单因素考察,优选处方组成;采用Box-Behnken设计与响应面法,以挤出速度、滚圆速度、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度和圆整度的总评归一化值为因变量,优化制备工艺。单因素试验确定的最佳处方组成:载药量为28. 7%,微晶纤维素-乳糖9∶1,二氧化硅为抗黏剂,60%乙醇为润湿剂;Box-Behnken试验优化的制备工艺参数:挤出速度43 r·min-1,滚圆速度1 800 r·min-1,滚圆时间4 min,在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值<5. 0%,与模型拟合程度较高,得到的制备工艺参数准确可靠,重复性良好。在扫描电镜下观察该工艺制备的盐肤木总酚酸微丸,粒径较均一,表面圆整光滑。该研究优化筛选出的处方组成及制备工艺稳定可行,可用于盐肤木总酚酸微丸的制备。

摘要：目的研究泽泻中6种主要三萜成分(泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F)及其组分配伍对体外抗草酸钙结石的作用。方法采用均匀设计法设计不同泽泻三萜组分配伍组,应用标准钙离子种晶技术分别检测不同配伍组对草酸钙结晶生长的抑制指数。结果 6种成分及其不同比例配伍组溶液均能抑制草酸钙晶体生长(P<0.05),其中泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F(2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1)组分配伍时体外抑制草酸钙结石效果最佳(P<0.05),抑制指数为188.29%。结论泽泻三萜成分是泽泻抑制草酸钙结晶的重要药效物质基础,泽泻醇A、24-乙酰泽泻醇A、泽泻醇B、23-乙酰泽泻醇B、泽泻醇F和24-乙酰泽泻醇F均具有体外抑制草酸钙结石生长的作用,且6种成分合用作用更强,其最佳组分配比为泽泻醇A-24-乙酰泽泻醇A-泽泻醇B-23-乙酰泽泻醇B-泽泻醇F-24-乙酰泽泻醇F(2.2∶3.8∶1∶3.5∶2.2∶1)。

摘要：目的:采用层次分析(AHP)结合响应面模型优化伤科喷膜剂的提取工艺。方法:以提取时间、提取次数、提取溶剂和提取倍量为考察因素,采用Box-Benhnken中心组合试验设计确定试验方案,应用HPLC测定羟基红花黄色素A、胡黄连苷II和盐酸小檗碱的含量,通过AHP法计算出各指标的权重值,并将综合评价值作为评价指标,再用响应面法对提取结果进行优化。结果:最佳提取工艺为:12.7倍量的53%乙醇回流提取66min,提取2次,在此条件下真实值和模型预测值误差为0.4%。结论:层次分析法和响应面法结合可应用于伤科喷膜剂的提取优化、分析和预测,预测结果与实验值吻合,该提取工艺可为后续的伤科喷膜剂批量生产提供参考。

摘要：甲氨蝶呤(methotrexate, MTX)是临床常用的抗代谢药,可应用于多种疾病的治疗,但在治疗中出现的肝毒性严重限制了其临床使用。因此,如何防治MTX的肝毒性成了亟待解决的临床问题,基于此,该文就近年来关于中药和天然药物防治MTX致肝损伤的相关文献进行归纳分析,发现(1) MTX致肝损伤机制有叶酸途径、氧化应激损伤和腺苷途径,其中氧化应激学说是主要研究方向;(2)白芍等14种中药和天然药物提取物及小檗碱等21种天然单体化合物通过对抗氧化应激、抑制炎症反应、调控信号通路发挥抗MTX致肝损伤作用;(3)目前中药和天然药物防治MTX致肝损伤的研究中,存在机制研究片面、粗浅,与临床实践结合不够,实验设计欠规范,及缺乏新技术新方法的应用等不足。该文对中药及天然药物抗MTX致肝损伤的作用及机制进行系统综述,明确其研究现状和不足,以期提出新的研究策略和方向,为MTX的临床合理用药及抗MTX肝损伤的新药开发提供科学的依据。

摘要：目的:筛选双藤痹痛凝胶膏剂的最适透皮吸收促进剂。方法:采用星点设计法考察月桂氮芯卓酮、油酸、丙二醇等因素对双藤痹痛凝胶膏剂中的雷公藤甲素和青藤碱体外透皮吸收的影响,对结果进行二次多项式方程拟合,结合效应面法,优选较佳处方,并进行预测分析。结果:经由二次多项式拟合方程的复相关系数证实,模型极其显著;处方中优化透皮吸收促进剂月桂氮芯卓酮、油酸、丙二醇的用量分别为3.80%、3.44%、6.39%,验证实验结果满意。结论:星点设计-效应面法适用于双藤痹痛凝胶膏剂透皮吸收促进剂的处方优化,所建立的模型可较好地描述本实验中因素与指标的关系,预测性良好。

摘要：目的:采用正交设计考察聚桂醇尿素乳膏的处方工艺。方法:采用正交试验表L 18(37)考察不同的辅料组成比例(二甲硅油、苯基聚二甲基硅氧烷、液状石蜡、鲸蜡醇棕榈酸酯、硬脂酸、聚山梨酯40、卡波姆)对处方的影响,建立高效液相色谱法测定聚桂醇体外释放曲线、尿素体外释放曲线,外观性状,乳膏稳定性,乳膏黏度等为考察指标,对乳膏处方的辅料组成比例进行筛选,分步确定各辅料含量。结果:通过实验结果分析,得出聚桂醇尿素乳膏的处方工艺。每100g乳膏中聚桂醇3g,尿素5g,二甲硅油2g,苯基聚二甲基硅氧烷5g,液状石蜡1.5g,鲸蜡醇棕榈酸酯0.5g,硬脂酸1.5g,聚山梨酯403g,辛基十二醇10g,甘油1.7g,苯甲醇1g,卡波姆1.3g,氨丁三醇1.2g,纯化水,调整乳膏总量至100g。结论:正交设计试验法可用于聚桂醇尿素乳膏的处方工艺考察,优选处方稳定可行,为后期聚桂醇尿素乳膏的新药开发奠定良好的基础。

摘要：目的合成TPGS修饰的羧甲基壳聚糖-大黄酸(TPGS-CR)偶联物,其能在水中自组装成聚合物胶束,为难溶性抗肿瘤药物递送提供一个新型载体材料。方法通过酰化反应,将TPGS与大黄酸(R)接枝于羧甲基壳聚糖(CMCS)上,经FT-IR与~1H-NMR验证其结构。通过UV法测R取代度,HPLC法测定TPGS的取代度,荧光分光光度法测定CMC值,DLS法测定胶束的粒径、分布及电位,综合各因素,确定最佳合成工艺,并通过TEM和AFM观察其形态特征。通过MTT法评估TPGS-CR偶联物对HepG-2细胞毒性。用透析法初步考察其载药性能。结果 TPGS与R通过酰胺键接枝于CMCS上,形成TPGS-CR偶联物,确定n(TPGS)∶n(CMCS)∶n(R)=0.75∶1∶1为最佳合成投料比,此时R的摩尔取代度为(5.73±0.23)%,TPGS摩尔取代度为(0.28±0.05)%,粒径为(117.1±24.9) nm,Zeta电位为负值,对HepG-2细胞毒性较小,载药性能较好。结论所设计合成的TPGS-CR偶联物能在水中自组装成具有壳-核结构的胶束,粒径较小,可作为递送难溶性药物的载体材料。

摘要：目的优化藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方,并考察其体外释药行为。方法熔融-超声法制备固体脂质纳米粒后,以投药量、药脂比、乳化剂(泊洛沙姆188)用量为影响因素,粒径、包封率、载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。然后,透析法考察其体外释药行为。结果最佳处方为投药量0.48%,药脂比1∶5,乳化剂用量6.6%,所得固体脂质纳米粒混悬液均匀稳定,平均粒径、包封率、载药量分别为(148.2±7.1)nm、(87.27±0.96)%、(12.43±0.49)%,而且其24 h内累积释放率为98.81%,体外释药行为符合Weibull模型(R^2=0.999 5)。结论该方法稳定可行,可用于制备具有缓释特性的藤茶总黄酮固体脂质纳米粒。

摘要：目的:采用正交试验设计法优选半夏泻心汤辛开苦降组药物的提取工艺。方法:以HPLC法测定的黄芩苷、盐酸小檗碱的含量以及收膏率为评价指标,采用单因素考察和正交试验设计相结合的方法,优选出最佳的提取工艺。结果:半夏泻心汤辛开苦降组药物最佳提取工艺为药材加入10倍量的65%乙醇,回流提取3次,每次2h。结论:该工艺稳定、可行,黄芩苷和盐酸小檗碱提取率较高。

摘要：为了优选锥栗中总黄酮的超声提取工艺条件,以乙醇体积分数、提取时间、液固比为试验因素,以锥栗总黄酮的提取率为考察指标,在单因素试验的基础上,采用星点设计–效应面法(CCD-RSM),对锥栗总黄酮的提取工艺条件进行了优化试验。结果表明,锥栗总黄酮的最佳提取工艺条件为:80%乙醇,超声提取20min,固液比为24,提取温度为50℃。按此工艺提取,总黄酮的提取率为0.0685%;且此方法操作简便,结果稳定,预测性良好。