摘要：目的： 考察不同配比及剂量条件下藜芦对人参扶正功效的影响。 方法： ICR小鼠按体重随机分为正常组、模型组及人参不同剂量给药组。小鼠ip环磷酰胺45 mg·kg-1，隔天1次，共3次制备免疫低下小鼠模型，动物自造模第1天起给药，1次/d，共7 d，以筛选人参有效剂量范围。再采用均匀设计法，按2因素11水平分组给药，观察不同配比及剂量的人参与藜芦合煎液对模型小鼠的免疫器官（脾脏和胸腺）指数、碳廓清能力和血常规的影响。 结果： 模型组较正常小鼠体质量、脏器指数、吞噬功能、血常规均显著下降;单用人参（0.5~8.0 g·kg-1）使脾脏指数、校正吞噬指数、WBC、RBC、Hb明显升高。均匀设计法评价藜芦对人参功效的影响。 结果： ①合煎液（人参＋藜芦0.53~8.05 g·kg-1）对免疫低下小鼠的免疫器官指数未产生明显影响;②人参∶藜芦〈100∶1时，藜芦（0.031~0.13 g·kg-1）可降低人参增强吞噬细胞功能的作用且强度与藜芦的剂量成正比，当合煎剂总剂量为3.08 g·kg-1（人参∶藜芦 9∶1）时藜芦的拮抗作用最强;③人参∶藜芦〈100∶1时，藜芦（0.034~0.13 g·kg-1）可抵消人参增高WBC，RBC的作用但不影响其量效曲线，当合煎剂总剂量分别为4.58，3.48 g·kg-1（人参∶藜芦 9∶1）时藜芦的拮抗作用最强，藜芦也可抵消人参增高Hb的作用使人参的量效曲线降低。 结论： 在药典剂量范围内，藜芦可降低或抵消人参的扶正功效，其作用强度随配比和剂量的不同而改变。

摘要：在第四次全国中药资源普查中,福建普查队在福建省泰宁县发现了梁王茶(Metapanax delavayi)、石山薯蓣(Dioscorea menglaensis)、短梗菝葜(Smilax scobinicaulis)等3种省级新记录药用植物,凭证标本存放于福建中医药大学标本馆(标本馆代码:FJTCM)。

摘要：目的:研究砂炒钩吻的减毒存效的工艺及镇痛药效。方法:采用烘烤箱高温加热法,以镇痛药效、急性毒性为评价指标,在单因素试验基础上,选择炮制时间、炮制温度为自变量,采用星点设计-响应面法优选钩吻炮制工艺的研究。结果:钩吻在190~230℃温度下,经过10~60 min的炮制后,毒性明显降低,且保留一定的镇痛效应。对炮制品的外观、毒性和镇痛药效综合考虑,在炮制温度200~220℃,炮制时间在10~20 min内进行最佳工艺优选,得到钩吻的最佳炮制工艺:炮制温度210℃,炮制时间15 min。在此条件下进行验证性实验,结果与实验预测值较为接近,说明采用响应面法得到的工艺参数可靠,具有一定的实用价值。结论:砂炒钩吻炮制后毒性明显降低,同时又保留良好的镇痛药效,取得了良好的预期结果。

摘要：目的:优选灵芝多糖的提取工艺。方法:采用单因素试验考察料液比、浸提温度、浸提时间对灵芝多糖抗氧化活性的影响。以液料比、浸提温度、浸提时间为自变量,以灵芝多糖对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基的半数清除率的倒数(1/EC50)为因变量,通过对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合,采用BBD设计-效应面法优选灵芝多糖提取工艺。结果:优选提取工艺为浸提温度63℃、浸提时间2 h、料液比1∶33(g/ml),在此条件下,灵芝多糖的1/EC50为0.732 2 ml/mg,与响应面拟合方程的预测值0.733 7ml/mg相当。结论:优选的提取工艺合理、可行,可用于灵芝多糖的提取。

摘要：目的：通过均匀设计法考察不同生理病理条件下藜芦对人参抗疲劳作用的影响。方法：ICR小鼠按体重随机分为正常组及气虚组，通过限制饮食加大黄泻下法制备气虚模型。采用均匀设计法，按2因素7／11水平分组给药，观察不同配比及剂量的人参与藜芦合煎液对正常及气虚小鼠低温游泳时间的影响。结果：对正常小鼠的影响：人参对正常小鼠抗疲劳作用的剂量范围为1．00～8．00g·kg-1。当人参：藜芦〈100：1、人参＋藜芦的总剂量在1．00—9．00g·kg-1范围内时，藜芦拮抗人参的抗疲劳作用随剂量及配比的增加增强，但藜芦仅降低人参的效价而不影响其效能。对气虚小鼠的影响：人参对气虚小鼠抗疲劳作用的剂量范围为0．50～8．00g·kg-1。当人参＋藜芦的总剂量在0～90g·kg-1范围内，小鼠游泳时间仅与人参的剂量呈正相关，未观察到藜芦对人参抗疲劳作用的影响。结论：针对不同生理病理条件下的小鼠，人参抗疲劳作用所需剂量略有不同，藜芦对人参抗疲劳作用的影响也不同。

摘要：目的:对透骨消痛胶囊的提取工艺进行研究,筛选出最佳的工业化提取工艺。方法:采用L9(34)正交表,以浸膏率、阿魏酸、水晶兰苷、芍药苷含量为指标,以乙醇浓度、固液比、提取次数、提取时间为考察因素,优选川芎的提取工艺以及巴戟天和白芍两药材合并的提取工艺,并通过二者最终优化工艺的验证结果与改良工艺试验结果的综合比较,确定适合工业化生产的最佳提取工艺。结果:改良工艺后,指标成分含量变化较小,提取次数与乙醇浓度减少,总浸膏得率降低。因此,综合优化的提取工艺是3药材合并,用10倍质量分数为30%的乙醇加热回流提取2次,每次1.5 h。结论:综合优化的提取工艺合理、可行,适用于透骨消痛胶囊的工业生产。

摘要：目的开展基于配体的计算机辅助药物设计,构建(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶[(1,3)-β-D-Glucan Synthase,GS]小分子抑制剂的药效团模型。方法选取结构多样、抑酶活性较好的6个小分子构成训练集,利用Catalyst的药效团生成模块中的HipHop算法构建药效团模型,用构建的Decoyset 3D数据库对药效团模型进行评估。结果药效团模型(pharmacophore)02具有较好的富集率因子以及敏感性、特异性参数。用Decoyset 3D数据库对药效团模型进行验证,该模型具有较好的区分能力。结论本课题开展基于活性配体的GS小分子抑制剂药效团构建,对新型小分子GS抑制剂的设计和发现具有一定的指导意义。

摘要：目的：基于喹啉类和噻吩类抗真菌化合物的构效关系，设计合成含喹啉和噻吩结构片段的新型抗真菌化合物，并测试其对白念珠菌的抑制活性。方法以5-氰基噻吩-2-甲醛或者5-氰基噻吩-3-甲醛为起始原料，经还原氨化、氰基还原、与喹啉甲酸或异喹啉甲酸的酰胺化等反应，合成13个目标化合物，并通过1 H NMR和MS确证其化学结构，以微量液基稀释法测定这些化合物体外抗白念珠菌SC5314活性。结果目标化合物均具有一定的抗真菌活性，其中化合物6k显示很好的抗真菌活性，M IC80值为0．5μg／ml ，与对照药氟康唑相当。结论所设计合成的含喹啉和噻吩结构片段的新型化合物具有较好的体外抗真菌活性，值得深入研究。

摘要：以金花茶的花为研究对象,探讨乙醇体积分数、料液比、提取时间3个因素对金花茶花超声提取物抗氧化能力的影响;在此基础上,以提取物的抗氧化能力为响应值,采用Box-Benhnken中心组合设计和响应面分析法,优化金花茶花超声提取工艺。结果表明,金花茶花最佳提取工艺为:乙醇体积分数51%、料液比1∶48 g·m L-1,提取时间53 min。在此条件下,提取物抗氧化能力是阳性对照药DL-α-生育酚(0.218 mg·m L-1)的1.5倍。金花茶花提取液中三大抗氧化物质总酚、总黄酮、皂苷的得率分别为:6.25%、17.18%、13.26%。

摘要：紫杉醇前药(paclitaxel prodrugs)的设计是一种提高药物制剂成药性、降低其毒副作用、增强抗肿瘤效果的有效手段。随着对前药研究的深入,利用肿瘤过表达的受体、酶、转运蛋白、谷胱甘肽及活性氧自由基以及肿瘤组织弱酸性及低氧环境等作为靶标进行的紫杉醇靶向性前药的研究已取得极大进展。综述近年来以肿瘤微环境特殊的病理与生理特征为靶标的紫杉醇前药的研究进展。