摘要：It was recently revealed that Rhynchophylline （Rhy）, an important constituent of Uncaria rhynchophylla, possessed antihypertensive and neuroprotective effects. However, no information about the pharmacoldnetics of Rhy in a herbivorous species such as rabbit is available. Allometric scaling is valuable in designing human pharmacokinetic parameters from preclinical species. To investigate the characteristics of Rhy in vivo, a rapid and sensitive ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry （UPLC-MS/MS） method was developed and validated for the measurement of Rhy concentrations in rabbit plasma. The method was linear over the concentration range of 0.01-10.24 μg/mL. Intra-day and inter-day precision and accuracy were less than 8.0%. The recoveries were in the range of 94.17%-103.32%. Matrix effects （ME） were minor. After oral administration of Rhy at 20, 40 and 80 mg/kg, the mean elimination half-life （h/E） for these doses were 1.19, 1.49 and 1.37 h in rabbits, respectively. There was a proportionate increase in the maximum concentration （Cmax） and the area under the blood concentration-time curve （AUC∞） for three doses. The developed method was suitable for the study on pharmacokinetics of Rhy after oral administration and it may provide a valuable basis for clinical application of such a bioactive compound of herbal medicines.

摘要：目的载三氧化二砷乳酸羟基乙酸共聚物(polylactic-co-glycolic ac id,PLGA)纳米粒的制备及其工艺优化。方法以PLGA为载体材料,采用w/o/w型乳化溶剂挥发法制备载As2O3纳米粒,通过均匀设计试验优化处方和制备工艺。结果在优化条件下制备的纳米粒形态圆整、大小均匀,平均粒径为178.2 nm,平均包封率为53.19%,平均载药量为0.64%。结论本纳米粒制备工艺简单,质量可控。

摘要：目的制备甘草酸固体脂质纳米粒(GL-SLN)。方法用旋转蒸发薄膜超声法制备GL-SLN,在单因素考察的基础上,通过正交设计优选该纳米粒的处方及制备工艺,并对优化条件下制备的GL-SLN进行质量评价。结果制备的GL-SLN大小较均匀,平均粒径为75.8nm,zeta电位-19.7mV,载药量8.27%,包封率91.76%。结论薄膜超声分散法优化工艺制备得到的GL-SLN包封率较高,稳定性好,方法可靠。

摘要：目的 :筛选制备阿昔洛韦 乙交酯 丙交酯共聚物毫微粒 (ACV PLGA NP)的优化工艺。方法 :单因素试验初选制备ACV PLGA NP的 pH值范围、聚乙烯醇 (Polyvinylalcohol ,PVA)浓度范围、PLGA分子量、药物及丙酮浓度范围。按均匀设计表设计实验 ,进行结果预测及验证。结果 :优化工艺与PLGA分子量及丙酮浓度无关 ,pH值为 1 5 ,PVA浓度为 5 0mg/ml,ACV浓度为 0 8mg/ml。按优化条件制备的ACV PLGA NP平均包封率为 61 0 0 %,载药量为 6 79%。结论 :按照均匀设计法优选的条件制备ACV PLGA NP ,其目标量在预测值范围内。

摘要：目的　优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法　采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果　卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论　本制备工艺优化合理 。

摘要：目的：优化卡铂乳酸／羟基乙酸共聚物微囊的制备处方并考察其在小鼠体内的组织分布。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备载药微囊．U15均匀设计表筛选提高包封率和控制粒径分布的条件。以卡铂原料药为对照，等离子体原子发射光谱法测定小鼠单剂量尾静脉注射给药后0．08～48h各组织中的药物浓度。结果：优化处方所得载药微囊粒径为（14．25±3．52）μm．载药量为（6．81±0．04）％，包封率为（74．13±0．56）％（n=3）。与原料药对照，卡铂微囊在肺组织中的药物峰浓度增加1．76倍，药物分布百分率较高（31．97％～45．59％）；而心脏和肾组织中的药物峰浓度降低、药时曲线下面积减小。结论：优化工艺合理，重现性良好。卡铂微囊在肺组织的药物浓度和分布百分率均较高，呈明显的肺靶向效应。

摘要：目的:研究黄连中小檗碱型生物碱的最佳提取工艺。方法:采用正交试验设计,以小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱的总含量为考察指标,考察乙醇浓度、提取时间、提取次数、乙醇用量4个因素对提取结果的影响。结果:最佳提取工艺为8倍量的50%乙醇,回流提取4次(每次2h)。结论:本工艺重现性好,测定方法可行,为大批量黄连提取生物碱提供了理论依据。

摘要：用离子对反相高效液相色谱法测定人体血浆中氧氟沙里的浓度。以北京制药厂生产的氧氟沙星片为参照标准，随机交叉设计，考察了湖南省岳阳市制药二厂生产的氧氟沙星片的相对生物利用度。8名健康志愿受试者分别口服单剂量两药厂生产的氧氟沙星片（300mg）后，从吸收、分布、排泄上其药物动力学参数均无显著差异（P＞0．05，配对t－test），其相对生物利用度为105％。