摘要：目的探讨一种理想的99Tcm标记小分子多肽VEGF125-136的方法,并研究标记物的生物学分布。方法在合成多肽的过程中直接完成多肽VEGF125-136与双功能螯合剂MAG3的偶联,然后采用正交设计探讨99Tcm的最佳标记条件,并研究标记物稳定性和小鼠体内分布。结果①简化了偶联步骤,提高了偶联产率;②最佳标记条件下标记率约78%,经HPLC纯化后放化纯度>95%,且在室温条件下稳定性好;③99mTc-VEGF125-136-MAG3在正常小鼠的血液中清除较快,在肾、肝中摄取较高。结论以MAG3为螯合剂用99Tcm标记VEGF125-136有良好的标记率。

摘要：目的探讨188Re标记VEGF189外显子6编码的多肽(QKRKRKKSRYKS)的方法、标记物在荷瘤裸鼠体内的分布及显像。方法以S-acetyl-MAG3为双功能螯合剂,正交设计法寻找188Re标记多肽QKRKRKKSRYKS的最佳条件;研究标记物在荷卵巢癌SKOV3裸鼠的体内分布,并在不同时间行SPECT平面显像。结果采用SPSS13.0进行分析。结果188Re标记QKRKRKKSRYKS在最佳标记条件下的标记率为(73.1±5.5)%,HPLC纯化后放射化学纯度>95%,且受体结合活性良好;标记物室温下放置24h,其放射化学纯度为(91.76±1.36)%;尾静脉注射标记物后,0.5h荷瘤裸鼠肿瘤部位开始出现放射性浓聚,1h浓聚更为明显,肿瘤放射性摄取为(1.846±0.511)%ID/g,肿瘤/对侧肌肉组织比值达(2.43±0.30)。此外,肝脏、小肠、肾脏及膀胱等部位也可见明显的放射性浓聚,但3h后肿瘤部位的放射性浓聚影基本消退。结论188Re-MAG3-QKRKRKKSRYKS能明显聚集于肿瘤组织。

摘要：目的　设计一种可用于放射性碘标记的含RGD基序的粘附分子αvβ3的肽拮抗物。方法　采用氨基酸替代的方法 ,构建所需的含有RGD结构和可被放射性碘标记的多肽分子 ,应用生物信息学和计算机模拟的方法 ,对该多肽分子的结构和性能进行分析 ,并由此预测该分子的生物学性能。结果　所设计可用于放射性碘标记的分子与已知的αvβ3的肽拮抗物在结构和生物学性能方面具有相似性。结论　该分子符合放射性标记的要求 ,可能与已有的αvβ3的肽拮抗物具有相似的生物学性能。