摘要：目的　比较不同方法制得布比卡因人血清白蛋白微球的理化特性。方法　采用乳化热固化法和高压电场法制备布比卡因人血清白蛋白微球 ,通过均匀设计考察乳化热固化法制备工艺条件对微球粒径、释药速率、载药量和包封率的影响 ,以高效毛细管电泳法 (HPCE)测定微球的体外释放度。结果　搅拌速度和药物 蛋白浓度比可分别显著影响粒径大小和药物包封率。不同粒径大小微球的释放行为表明 ,随着微球粒径增大 ,其释放行为愈符合Higuchi方程 ,微球粒径愈小 ,愈符合一级动力学释放模式。高压电场法与乳化热固化法制备工艺相比 ,高压电场法制备微球的粒径分布集中 ,跨度由 1 98缩小为 0 5 2 ,包封率由原来的 5 0 87%提高到 91 6 2 %。结论　高压电场法是一种简单、可行的白蛋白微球制备新方法。

摘要：目的探索血小板（PLT）以及PLT源性5-羟色胺（5-HT）对早期肝癌切除患者术后肝功能、术后复发、远期生存率等的影响。方法采用前瞻性队列研究设计。选取第二军医大学东方肝胆外科医院从2009年1月至12月连续收治的符合Milan标准的297例原发性肝癌切除的患者,收集患者临床资料,用ELISA试剂盒检测患者血清5-HT浓度。定期对患者进行随访,分析肝癌切除术后肝功能不全（LD）、总生存（OS）时间、无瘤生存（RFS）时间的相关危险因素。结果术后发生LD的患者术前和术后的PLT计数均较术后未发生LD患者低（P〈0.001）。血清5-HT浓度与PLT计数呈正相关（r=0.712,P〈0.001）。术前低PLT计数（OR=2.952,95%CI：1.206～7.229,P=0.018）和低血清5-HT浓度（OR=4.989,95%CI：2.004～12.422,P=0.001）是早期肝癌切除术后LD的独立危险因素。术前低PLT计数（OR=1.782,95%CI：1.086～2.924,P=0.022）和低血清5-HT浓度（OR=1.754,95%CI：1.014～3.034,P=0.015）是OS时间的独立危险因素,但术前PLT计数和血清5-HT浓度高低与RFS时间无明显关系。结论术前低PLT和低5-HT的早期肝癌切除患者术后围术期预后和远期预后均较差。

摘要：目的以卡托普利为先导化合物,设计合成一类新型二硫代二丙酰胺类衍生物,并考察其血管内皮细胞保护活性。方法保留先导物卡托普利结构上的巯基丙酰胺骨架和侧链甲基,对脯氨酸片段进行结构改造并进行二聚化,设计合成了5个二硫代二丙酰胺类衍生物。以人脐静脉内皮细胞为实验细胞株,利用400μmol/L过氧化氢溶液刺激3 h建立氧化诱导损伤细胞模型,以卡托普利为阳性对照药测试目标化合物对血管内皮细胞的保护活性。结果所有目标化合物结构均通过核磁共振波谱(1HNMR、13CNMR)和电喷雾电离质谱法(ESI-MS)确证。初步的血管内皮细胞保护活性测试结果表明,除化合物4c外4个目标化合物均具有不同程度的血管内皮细胞保护活性,其中化合物4e即3,3’-二硫(N-([1,1’-联苯]-3-基甲基)-2-甲基丙酰胺)活性最优。结论将卡托普利分子结构上的脯氨酸替换为4-甲基苄胺及4-叔丁基苄胺等相对较大的疏水性片段并进行二聚化,能显著改善其血管内皮细胞保护活性。

摘要：多结节和复发性肝细胞癌可分为肝内转移和多中心发生两种,其克隆起源方式与临床诊治密切相关,根据其克隆起源方式设计合理的治疗方案是肝脏外科亟待解决的新问题。本文就近来国内外关于肝癌多中心发生的临床病理学特点、分子诊断及临床意义作一综述。

摘要：清肝散结汤(QGSJ)是由14味不同中药组成的复方制剂,基于长期的实验观察和临床经验以不同组合成方用于肝癌的治疗。本研究建立了一种基于加速溶剂萃取(ASE)结合高效液相色谱-电喷雾飞行时间质谱(HPLC-ESI-TOF MS)的方法同时测定清肝散结汤中29种化学成分。使用70%乙醇作为提取溶剂,提取温度100℃,静态萃取时间5min,提取2次,以上条件采用正交设计和主成分分析进行优化。HPLC分离采用Kromasil C18色谱柱,梯度洗脱。TOF MS在负离子模式下检测,质量扫描范围m/z100~1 100。结果表明:清肝散结汤中29种成分具有良好的线性关系(r>0.994)和日内、日间精密度(RSD<5%);提取回收率在96.5%~104.5%之间。该方法快速、可靠,适用于复方中药的定量评价。

摘要：目的:利用pSUPER-RNAi载体系统进行HBsRNAi序列的初步筛选和干扰效果鉴定。方法:设计并合成针对HBs基因区的3条siRNA(HBs-siRNA1、HBs-siRNA2、HBs-siRNA3),构建3种重组载体pSUPER-HBs-siRNA,与HBV质粒同时瞬转人胚肾293T细胞,72h后观察转染效果,实时定量PCR和ELISA法鉴定3种干扰序列对HBs的干扰效果,筛选最佳干扰序列。结果:成功构建3种干扰质粒pSUPER-HBs-siRNA,能高效转染人胚肾上皮细胞293T,转染效率在70%以上;实时定量PCR和ELISA法结果均显示HBs-siRNA2可有效抑制HBs的表达,抵制率可达80%,而HBs-siR-NA1、HBs-siRNA3干扰效果不显著,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:成功构建3种干扰质粒pSUPER-HBs-siR-NA,筛选出其中能有效抑制HBs基因表达的pSUPER-HBs-siRNA2序列,为后续研究奠定了基础。

摘要：　目的:制备氟比洛芬乙醇脂质体并对其理化特性进行评价。方法:采用注入法工艺制备氟比洛芬乙醇脂质体,正交设计法筛 选处方;用粒度分析仪测定粒径大小与分布;用HPLC法测定乙醇脂质体中氟比洛芬的含量及其包封率。结果:制备的脂质体粒径分 布集中,平均粒径为153nm,最大粒径1.3μm,300nm以下占78.1%;包封率为36.28%,25℃条件下贮存3个月,粒径分布无显著变 化,渗漏率小于5%,表明本品稳定性良好。结论:注入法制备乙醇脂质体简便可行,质量控制方法简便、快速、准确、重现性好。

摘要：目的制备3种不同功能化的纳米金，并对其粒径、zeta电位、形态及稳定性进行评价。方法采用化学还原法分别合成以聚乙烯吡咯烷酮（PVP）作为保护剂的纳米金（PVP—AuNPs）、脂质体修饰的纳米金（DODA昏AuNPs）、半胱胺修饰的纳米金（CA—AuNPs）；采用动态光散射测定3种功能化纳米金的粒径及zeta电位；通过透射电镜观察纳米金的形态；采用紫外吸收法考察3种功能化纳米金在不同离子强度（an入同体积浓度分别为0．01、0．1、0．5、1mol／L的NaCI，pH7．2）和不同pH（1．O～14．O）下的稳定性。结果PVP—AuNPs、DODA昏AuNPs、CA—AuNPs的粒径分别为（15．0土3．1）、（22．7土6．1）、（18．0±4．6）nm，均为20nm左右；zeta电位分别为（一19．7±4．1）、（62．8土4．3）、（33．3土7．7）mV；紫外吸收法证明PVP—AuNPs及DODA昏AuNPs在高离子强度溶液及较广的pH环境下均有良好的稳定性，而CA—AuNPs对离子强度和pH环境的改变比较敏感，当加入的NaCl浓度为0．01mol／L或pH值在4．5～6．5范围时能够维持理想的分散状态，反之，粒子间发生聚集。结论3种功能化纳米金粒子具有纳米级球形结构和相对较高的稳定性，不同修饰后具有不同表面电位，可为药物传递载体的设计提供参考。

摘要：目的:研制可显影固体栓塞剂硫酸钡海藻酸钠微球。方法:采用乳化-离子交联法制备微球,正交设计优化工艺,并考察微球的粒径、形态、分布、稳定性、悬浮性、包封率及X线显影性等理化特性。结果:微球平均粒径为(53.08±32.72)μm,分散良好,形态圆整;微球100℃水浴加热2h、-4℃冰冻24h、37℃振摇24h、钴60(10kGy)照射0.5h各组的破损率分别为(2.0±1.1)%、(86.0±19.2)%、(39.0±14.7)%和(10.3±3.2)%;0.25%海藻酸钠微球混悬液的沉降体积比为(0.92±0.018);硫酸钡投料量为2.0g时包封率为(69.2±13.2)%,且显影效果佳。结论:海藻酸钠、壳聚糖可作为硫酸钡微球的包封材料,乳化-离子交联法适用于此微球的制备。

摘要：目的制备血管内皮生长因子反义寡核苷酸(VEGF-ASODN)的PLGA纳米粒,并探讨其制备工艺。方法采用复乳化溶剂挥发法制备,并用正交设计法对纳米粒的处方和制备工艺进行优化。结果纳米粒形态圆整,大小均匀,平均粒径150nm,包封率可达72%,含药量0.84%,体外释放缓慢,达到21天。结论VEGF-ASODN的PLGA纳米粒制备工艺简便、重现性好。