摘要：目的:确定黄芪药材中黄酮类成分超声提取的最佳前处理条件。方法:以毛蕊异黄酮苷和芒柄花素的含量为指标,采用正交设计法对超声时间(10、20、30min)、溶剂中甲醇含量(50%、75%、100%)以及提取次数(1、2、3次)等影响因素进行考察,确定最优提取条件,并同浸泡提取和索氏提取作比较。结果:提取黄芪药材中黄酮类成分的最佳前处理方案为甲醇超声处理2次,每次20min。超声提取的效率优于浸泡提取和索氏提取。结论:同其他方法比较,超声提取作为黄芪中黄酮类成分的提取方法,具有效率高、时间短和操作简便的优点。

摘要：目的:比较苦参碱缓释片、苦参碱普通胶囊和苦参碱注射液的药代动力学及生物利用度。方法:对杂种犬进行单剂量及多剂量试验,采用反相液相色谱法测定血药浓度,对苦参碱的三种剂型进行药物动力学及生物利用度研究。结果:苦参碱普通胶囊tmax为(85±12)min,cmax为(6.360±0.215)μg/ml,缓释片的tmax为300min,cmax为(5.088±0.490)μg/ml,注射剂的tmax为10min,cmax为(6.500±0.404)μg/ml。缓释片相对于普通胶囊之相对生物利用度为(153.7±9.4)%,相对于注射剂的绝对生物利用度为(73.5±14.2)%。体内外相关性显著(r=0.9812,P<0.01)。结论:苦参碱缓释片释药迟缓,达峰时间长,血药浓度变化平缓,达到设计要求。

摘要：目的:制备包封率高、可持续释药35d的丙氨瑞林微球。方法:以生物可降解聚合物聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载体,采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备缓释丙氨瑞林微球,以包封率为观察指标,用正交设计L9(34)对微球制备工艺进行优化。在pH=7.0的磷酸盐缓冲溶液中考察微球的体外释放。结果:经优化工艺制备的丙氨瑞林微球包封率为(93.2±1.6)%,90%的微球粒径分布范围为55～65μm。在选择的释放条件下,至35d时,药物累积释放92.3%,突释为9.7%。结论:该制备工艺简单、稳定。优化条件下制备的丙氨瑞林微球包封率高、粒径适宜、突释少。

摘要：目的构建血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR-2)抑制剂的三维药效团模型,为设计新型抑制剂建立理论模型。方法应用Discovery Studio 2.5中的Catalyst模块,选取已确证结合于VEGFR-2活性腔、结合模式一致、抑制活性跨度5个数量级、结构具有多样性的30个抑制剂,其中21个分子作为训练集,余9个分子作为测试集产生三维药效团模型。结果最优药效团模型由1个氢键受体、2个疏水中心、1个芳环平面和4个排斥体积组成,预测相关性R为0.89。结论交叉验证结果表明药效团模型具有较好的预测能力,可用于数据库搜索筛选结构新颖的抑制VEGFR-2的先导化合物。

摘要：背景:基于纳米技术发展起来的纳米载体介导的磁性载药系统,在外加磁场作用下,能实现位点特异性靶向给药的目的,有利于提高病灶部位的局部药物浓度,从而进一步提高治疗效果,减少全身毒副作用。目的:研究磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的制备工艺,评价纳米粒子特性。设计:首先选择几个可能影响纳米微粒特性的因素进行了单因素实验,然后再根据实验结果,结合统计学中的正交设计,获得了最佳优化处方。单位:解放军第二军医大学长海医院特诊科。材料:实验于2005-01/2006-03在解放军第二军医大学药学院药剂教研室完成。实验用氧化酚砷购自美国Sigma公司,聚乳酸-羟基乙酸由山东医疗器械研究所提供,纳米级四氧化三铁购自美国Sigma公司,聚乙烯醇购自北京有机化工厂,二氯甲烷等其他试剂均为分析纯,购于上海国药集团化学试剂有限公司。方法:运用超声乳化-溶剂挥发法制备磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒,通过透射电镜观察微粒形态,振动样品磁强计确证纳米微粒磁性的存在,激光粒径仪测定纳米粒的粒径大小和分布,高效液相法测定氧化酚砷的载药量及包封率,并计算氧化酚砷体外释放百分率。主要观察指标:磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒的形态、粒径、载药量、包封率、磁性及体外释放情况。结果:①微粒包封率和载药量:实验制备的纳米粒平均包封率为34.2%;5批纳米粒载药量分别为3.06%,3.15%,3.18%,3.21%,3.41%,平均载药量为3.20%,批间差异较小,说明工艺稳定性、重现性好。②微粒形态:纳米微粒呈圆形,表面光滑,分布均匀,不粘连,磁性微球中可见非均匀分散的黑色不透光区,为四氧化三铁微粒。③微粒粒径:分布范围窄(140～500nm),平均290nm。④微粒磁性:在不断改变外加磁场的大小与方向的情况下,微粒具有不同的磁化强度,说明氧化酚砷聚乳酸纳米微粒具有一定的磁响应性。⑤体外释放实验:氧化酚砷经过最初的快速释放后,进入缓慢控释阶段,于第8天时达到最终基本稳定的平台期。结论:实验获得了较满意的磁性聚乳酸-羟基乙酸氧化酚砷纳米微粒制备工艺;该纳米微粒在外加磁场的情况下有较好磁靶向性的作用,同时具备良好药物缓释作用。

摘要：嵌段共聚物胶束作为一种有效的药物递送系统受到广泛关注,其具备增加疏水性药物溶解度、延长药物体内循环时间、提高药物稳定性、增强药物治疗效果等优点。胶束的形态可引起其载药和体内分布、药动学行为等性质的重大变化。本文通过对国内外文献的研读,重点探讨了影响嵌段聚合物胶束形态的重要因素(聚合物、制备因素、药物及其他),为今后该类型给药系统的设计提供参考。

摘要：目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上。结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低。

摘要：目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体，以促进其在肠道内溶出，提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（ＰＥＧ６０００）和肠溶性材料（Ⅱ丙烯酸树脂）为混合载体，采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计，筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中３ｈ释放量为５４．３３％，１０ｈ释放量为８０．１８％。其体外释药方式符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。ＤＴＡ分析和Ｘ－射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。

摘要：探讨药物动力学课程教学中的三个常见问题:板书与PowerPoint CAI课件的结合使用问题;药物动力学公式推导问题;例题与作业设计问题。初步总结了我校提高药物动力学教学效果的一些可行方法。

摘要：目的制备脑源性神经营养因子聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,使用星点设计-效应面法对处方工艺进行优化筛选。方法以生物降解型聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用复乳化溶剂挥干法制备脑源性神经营养因子PL-GA纳米粒。观察纳米粒的形态、大小和粒径分布。以PLGA的用量及形成复乳时PVA含量为考察因素,体外释放为评价指标,用线性方程和二次及三次多项式描述体外释放和两个影响因素之间的数学关系,根据最佳数学模型描绘效应面,选择最佳处方,并进行预测分析。结果各指标的三项式拟合方程均优于多元线形回归方程,建立的数学模型的预测值与实际值符合较好。结论用星点设计-效应面法优化处方工艺预测性良好。