摘要：根据生物电子等排原理,设计并合成了一系列新颖的3-胺基取代苯并吡喃酮类化合物.通过1HNMR,13CNMR,MS,IR及元素分析确定其结构.抗肿瘤活性测试结果表明,部分该系列化合物对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721具有较好的抑制活性,其中化合物6c,6f,6i,6m和6o对人肝癌细胞株7721的半数抑制浓度(IC50)值均小于对照品姜黄素(IC50=10.53μmol·L-1),化合物6f对人结肠癌细胞株HCT116和人肝癌细胞株7721的IC50值分别为5.57和4.92μmol·L-1,均小于姜黄素的相应值.

摘要：目的：制备粒径大小符合关节腔注射要求的氟比洛芬明胶微球，探求明胶微球腔内给药的可行性。方法：按均匀设计法筛选乳化冻凝法制备氟比洛芬明胶微球（ＦＰＧＭＳ）的最佳制备工艺，并对微球的粒径分布、药物包封率、体外释药特性、氟比洛芬的体内分析方法以及腔内注射后的体内外周血液药物动力学进行考查。结果：微球粒径范围为２．５～１２．３μｍ，平均粒径为７．５３μｍ氟比洛芬含量为５．０２％。其体外释药符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，并具有明显的缓释作用。加速稳定性实验表明，ＦＰＧＭＳ的稳定性良好，建立ＲＰＨＰＬＣ用于氟比洛芬的体内血药测定。兔关节腔内注射ＦＰＧＭＳ后，氟比洛芬体内平均驻留时间（ＭＲＴ）与溶液剂对照组相比显著延长（Ｐ＜０．０１），峰时比对照组延长２．０３倍，峰浓度比对照组减小５．５７倍，显示ＦＰＧＭＳ在关节腔内具有明显的缓释作用，体内外相关性研究表明，ＦＰＧＭＳ体外累积溶出百分率与兔体内药物吸收分数呈显著相关（Ｐ＜０．０１）。结论：本法制备的氟比洛芬明胶微球粒径分布集中，粒径大小符合设计要求，体内外释药结果表明氟比洛芬明胶微球具有明显的缓释作用。

摘要：目的优化光敏剂二氢卟吩e6(1)的合成工艺.方法按L9(34)正交表设计考察了影响以脱镁叶绿酸a(2)为原料合成二氢卟吩e6产率的回流反应时间(A)、氢氧化钾溶液浓度(B)、溶剂(C)和投料比(D)4个主要因素,每个因素各取3个水平.结果合成1的最优反应条件为B1A3C2D2,反应工艺收率从50.6%提高到58.1%.结论新工艺提高了收率、缩短了反应时间、消除了毒性溶剂,适合工业化生产.

摘要：建立和实行文职人员制度,是军队用人制度改革的一项重大战略举措。本文对军医大学文职人员队伍建设存在的问题进行分析并提出具体对策。

摘要：采用同源模建方法首次构建了人顶体酶的三维结构模型,模型的可靠性经Ramachandran图和Profile_3D图验证.采用InsightII/Bindingsite方法准确定位了人顶体酶的活性位点,并研究了顶体酶重要功能残基在活性位点的立体分布.在此基础上,通过柔性分子对接方法首次阐明了顶体酶高效抑制剂KF950与靶酶活性位点的相互作用模式,发现特异性的氢键相互作用是KF950产生高抑制活性的重要分子基础.其研究结果将为合理设计新型顶体酶抑制剂,寻找男性口服避孕药奠定坚实基础.

摘要：目的　比较不同方法制得布比卡因人血清白蛋白微球的理化特性。方法　采用乳化热固化法和高压电场法制备布比卡因人血清白蛋白微球 ,通过均匀设计考察乳化热固化法制备工艺条件对微球粒径、释药速率、载药量和包封率的影响 ,以高效毛细管电泳法 (HPCE)测定微球的体外释放度。结果　搅拌速度和药物 蛋白浓度比可分别显著影响粒径大小和药物包封率。不同粒径大小微球的释放行为表明 ,随着微球粒径增大 ,其释放行为愈符合Higuchi方程 ,微球粒径愈小 ,愈符合一级动力学释放模式。高压电场法与乳化热固化法制备工艺相比 ,高压电场法制备微球的粒径分布集中 ,跨度由 1 98缩小为 0 5 2 ,包封率由原来的 5 0 87%提高到 91 6 2 %。结论　高压电场法是一种简单、可行的白蛋白微球制备新方法。

摘要：VEGFR2介导肿瘤诱导的血管生成作用,是抑制肿瘤生长和转移的新靶点.为深入探讨VEGFR2活性腔性质以及与抑制剂的结合模式,采用多拷贝同时搜寻法(MCSS)研究VEGFR2活性腔的性质,然后用分子对接方法对5个已上临床的VEGFR抑制剂与VEGFR2活性腔进行对接计算,讨论它们的结合模式,确定与配体结合相关的关键残基.研究发现:疏水腔I,II是配体结合的关键区域,残基Glu915,Cys917是关键的氢键作用位点,Lys866,Glu883和Asp1044形成的极性区域对提高配体亲合力很重要,疏水腔III和极性腔IV是额外增强配体结合力的区域,IV区的Arg1030可提供额外的氢键作用位点.本研究可为全新VEGFR2抑制剂的合理药物设计提供理论依据,为寻找新的抗肿瘤药物奠定基础.

摘要：目的　了解军医大学学员失眠现象发生情况 ,为学校开展卫生工作提供依据。方法　应用自行设计的调查表 ,对 30 8名军医大学学员进行问卷调查。结果　军医大学学员失眠现象发生率为 44 .9% ,其相关因素主要有学习紧张、考试、忧虑、抑郁、噪音、人际关系矛盾和睡眠不规律 ,且失眠学员缺少积极有效的应对措施。结论　军医大学学员失眠现象发生率较高 ,应重视和加强对学员失眠现象的预防和调节。

摘要：根据带 3蛋白 (阴离子交换蛋白 )拓扑学模式、氨基酸保守片段、功能片段、天然抗原表位 ,设计大鼠带 3膜外侧片段合成肽 ,制备抗合成肽 ( 1 2肽 )抗体 ,同时制备抗大片段带 3抗体加以印证 .多项免疫学实验鉴定结果表明 ,该 1 2肽是带 3抗原决定簇之一 ,也是带 3发挥阴离子转运功能的关键肽段 ;1 2肽的氨基酸组成与序列在各种属间高度保守 .免疫金银显色———扫描电镜结果给出该 1 2肽为带 3蛋白膜外侧区片段的最直接证据 .制备的抗带 3抗体可作为研究带 3结构与功能、探讨与带

摘要：隐性思想政治教育是显性思想政治教育必要的补充,以其无所不在、持续存在的特点,对当代军医大学生综合素质的培养有着重要的作用。本文从隐性思想政治教育物质环境层面、行为活动层面、制度课程层面三个层面及其如何发挥作用,对军医大学隐性思想政治整体教育模式进行探讨。