摘要：杂合体是将两个或多个不同的药效团糅合到一个全新分子中,使其具有抗菌谱更广、对耐药菌活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作用更低等诸多优点。经过20余年的发展,杂合体策略日臻成熟,目前已有多个杂合体进入临床研究阶段,极大地激发了科学家对杂合体的研发热情。本文将综述近年来杂合体在抗真菌、抗结核和抗肿瘤领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为进一步合理设计新杂合体提供理论支持。

摘要：合理搭配不同的药效团可有效地避免单一药效团药物在吸收、分布、作用机制、代谢、排泄和毒性等方面的缺陷,故杂合体策略引起了科学家的广泛关注。经过二十年余的发展,杂合体策略日臻成熟,目前已有多个杂合体进入临床研究阶段,有望于不久的将来为人类健康服务。本文将综述近年来杂合体在抗疟疾和抗炎领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为进一步合理设计新杂合体提供理论支持。

摘要：结核病(TB)主要是由结核分枝杆菌(MTB)引起的慢性致死性传染病,可侵袭全身各个器官,以肺部为主。目前,临床上使用的一线抗TB药物对TB的防控仍不可或缺。然而,一线抗TB药物需联合给药且疗程长,使得患者的依从性差。更为严峻的是,随着这类药物长时间的广泛使用甚至滥用,新型耐药MTB不断涌现并在世界范围内广泛传播,使得一线抗TB药物的临床疗效不断下降。为克服耐药性,迫切需要开发新型抗TB药物。靛红不仅广泛存在于天然产物中,而且其中的某些化合物已在临床上用于治疗各种疾病,在药物研发领域有广阔的应用前景。研究表明,某些靛红类化合物对药敏型和耐药型MTB具有良好的体内外活性,极具进一步研究价值。本文将重点归纳近年来靛红类化合物在抗TB领域的研究进展,并探讨构-效关系,以启迪药物化学家更合理地设计合成此类化合物。

摘要：革兰阳性菌是临床上常见的致病菌,可引发多种系统性疾病。目前,临床上使用的一线抗生素对药敏型革兰阳性菌引起的感染仍不可或缺。但随着抗生素滥用现象不断加剧,新型耐药革兰阳性菌不断涌现,使得包括喹诺酮类药物在内的抗生素的药效不断下降。为克服耐药性,科学家有针对性的设计合成了数以十万计的喹诺酮衍生物,并评价它们的体内外抗革兰阳性菌活性。目前已从中筛选出若干具有潜力的候选物,进一步研究结果值得期待。本文重点介绍了喹诺酮衍生物在抗革兰阳性菌领域的最新研究进展,归纳了这类化合物在该领域的构-效关系。