摘要：为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,以前期工作发现的QPP-I为先导化合物,采用活性亚结构拼接法,设计、合成了19个含喹唑啉-4-酮结构的芳氧苯氧丙酸二苯醚酯衍生物,其结构经^(1)H NMR和^(13)C NMR确证。利用小杯平皿法初步测试除草活性发现,目标化合物对单子叶植物稗草具有较高的生长抑制率。其中,化合物QPPD-16在10ug/mL浓度下对稗草的生长抑制率达到81.6%,与商品化除草剂-精喹禾灵的抑制效果相当。利用温室盆栽法进一步测试除草活性发现,在土壤处理、750 g/hm2施药量情况下,化合物QPPD-16对稗草、马唐、狼尾草和狗尾草的生长抑制率分别为79.6%,83.1%,84.0%和70.0%。更重要的是,化合物QPPD-16对农作物大豆和花生具有较高的安全性。该研究结果表明,化合物QPPD-16具有作为芳氧苯氧丙酸酯类除草剂先导化合物的潜力。

摘要：根际微生物群落被认为是植物与土壤密切作用的重要产物,对于植物的健康生长发挥着重要作用。尽管已有越来越多的研究证实了根际微生物群落的巨大功能潜力,但对其组装具体机制的了解仍然十分有限。理解植物微生物群及其组装机制对于设计有效、经济且环境友好的方法以促进农业健康发展具有重要意义。为此,文章对驱动微生物群落组装的多种生物和非生物因素进行综述,并展望该领域未来的发展趋势。

摘要：设计并合成了一种适用于极酸性环境的pH荧光探针。以咪唑并[1,2-a]吡啶作为电子受体,酚噻嗪衍生物作为电子供体,通过共轭结构连接,合成pH荧光探针Feno。该探针pKa为3.68,具有对H^(+)的高选择性响应,良好的光稳定性和抗各种金属离子和生物活性物质干扰的能力,共聚焦激光扫描显微镜图像显示该探针具有出色的细胞膜渗透性。探针Feno已成功应用于监测人宫颈癌细胞(HeLa)和大肠杆菌中极酸性环境的pH波动。

摘要：当下新冠病毒(SARS-CoV-2)已经在全球范围内造成了严重的健康和经济危机。新冠病毒通过S蛋白受体结合域(RBD)与宿主细胞的血管紧张素转化酶2(ACE2)结合,进而入侵细胞,这为开发相应的药物为阻断新冠病毒进入宿主细胞提供了一种有效的策略。利用Discovery Studio(DS)软件的ZDOCK和CDOCKER对接模块以及单点突变和多点突变来设计多肽阻断剂,并通过与RBD对接以及计算亲和力与hACE2,21~43肽进行比较,最后进行体外细胞实验验证多肽是否具有阻断新冠假病毒入侵细胞的能力。通过对接发现30~38肽在Zdock评分和ZRank评分上与野生型ACE2和21~43肽相似,将其设为初始肽段并通过突变进一步提高其亲和力,体外细胞实验验证多肽活性。通过DS软件设计的多肽长度较短且亲和力相当,具备阻断新冠病毒入侵细胞的能力,是潜在的新冠病毒的抑制剂。

摘要：目的以取代苯甲醛和丙酮为原料,设计合成具有肿瘤抑制活性的单羰基姜黄素类似物。方法以丙酮、取代苯甲醛为原料,通过羟醛缩合反应制得目标化合物。采用MTT法和流式细胞术,检测化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性和凋亡诱导活性。通过***网站计算化合物的理化性质。结果合成了6个单羰基姜黄素类似物,结构经1HNMR、13CNMR和MS进行确证。化合物1对HepG2细胞增殖抑制活性和凋亡诱导活性比姜黄素具有更显著。通过药物的理化性质计算,化合物1较其他化合物具有更合理的脂水分配系数(CLogP),更易透过细胞膜。结论在单羰基姜黄素类似物的芳环邻位引入硝基有助于提高其抗癌活性,对设计、合成具有更优抗癌活性的单羰基姜黄素类似物具有重要参考意义。

摘要：在前期工作中,含芳硫醚(砜)结构的系列酰胺衍生物在200 μg/mL浓度下显示出了优异的杀线虫活性.为了细致研究氟吡菌酰胺中酰胺桥结构修饰对生物活性的影响,通过采取酰胺键翻转、引入N-磺酰基取代的酰胺键,设计、合成了两系列结构新颖的含芳硫醚的酰胺化合物.生物活性测定显示,酰胺桥结构修饰对目标化合物的杀线虫活性和杀菌活性影响较大.其中,相对于化合物I,化合物Ⅱ中酰胺键上N-磺酰基的引入有利于改善杀线虫活性.分子对接发现,酰胺桥中羰基或者磺酰基与芳香环直接相连对杀线虫活性是有利的.

摘要：CRISPR/Cas9系统在植物遗传改良及功能基因研究中有着非常重要的作用。本研究中,根据拟南芥糖基转移酶家族中同工酶UGT79B2/79B3的前体序列,设计针对靶基因UGT79B2/79B3的特异的sgRNA引导序列,构建ugt79b2/79b3-Cas9双突变植物表达载体,并转化到根癌农杆菌GV3101中。将含有目标载体的GV3101活化后,花浸染法浸染拟南芥。以后代阳性株系DNA作为模板,送公司测序。99株阳性转基因株系中分子鉴定发现有24株发生突变,其中只有1株发生ugt79b2/79b3双突变。该研究结果为拟南芥糖基转移酶ugt79b2/79b3突变体的功能开发提供了基础研究与方法支持。

摘要：为了开发新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了一系列含香豆素结构的芳氧苯氧丙酸酯衍生物,其结构经1HNMR,13CNMR及高分辨质谱确证。利用平皿小杯法初步评价了目标化合物的除草活性,结果显示部分化合物对稗草表现出较好的抑制活性。其中,化合物CPP-4在100μg/mL浓度下对稗草的抑制率达到87.4%,与商品化除草剂-喹禾灵的抑制效果相当。温室盆栽实验结果显示,在土壤处理、1 500 g/hm2施药量情况下,化合物CPP-4对稗草和马唐呈现出很好的防除效果,抑制率达到80%以上。该研究结果表明,化合物CPP-4可以作为新型芳氧苯氧丙酸酯类除草剂的先导化合物继续优化。

摘要：为了开发含有巴比妥酸结构的新型β-三酮类除草剂,设计、合成了一系列5-酰基巴比妥酸衍生物,并测试了其除草活性.温室盆栽测试结果表明,在1500g·ha^-1的剂量下,目标化合物1,3-二甲基-5-(2-(2-氯-4-氟苯氧基)-1-羟基亚乙基)嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(BBA-22)和1,3-二甲基-5-(2-(2-溴-4-氟苯氧基)-1-羟基亚乙基)嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(BBA-27)对所测杂草均具有优异的抑制活性.其中,化合物BBA-22在苗前处理187.5g·ha^-1的剂量下,对油菜、苋菜和马唐具有很好的抑制活性,其活性优于商品除草剂2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D).另外,以拟南芥为模型植物的分子作用机制研究表明,化合物BBA-22在植物体中被降解为相应的苯氧乙酸,这解释了其与生长素类除草剂具有相似除草机理的原因.本工作的研究结果表明,化合物BBA-22是其相应的苯氧乙酸生长素类除草剂的前药,可以用作进一步开发新型生长素型除草剂的先导化合物.

摘要：[目的]探索新型磺酰脲类除草剂。[方法]将原卟啉原氧化酶抑制剂(PPO)中的四氢酞酰亚胺结构引入到氯磺隆母体骨架苯环的5位,通过对磺酰脲桥的杂环部分进行修饰,设计合成3个磺酰脲新结构,并进行结构数据的表征以及生物活性的测定。[结果]生物活性测定结果显示,目标化合物的除草活性弱于对照药剂氯磺隆。[结论]与前期工作对照,四氢酞酰亚胺结构引入后,磺酰脲杂环部分的结构修饰对其除草活性影响较大。