摘要：目的优化香青兰总黄酮微丸制备工艺,初步探讨其释药机制。方法采用Box-Behnken中心组合设计,以挤出速率、滚圆速率、滚圆时间为自变量,收率、脆碎度、圆整度和总评归一化值(OD)为因变量,利用响应曲面法(response surface methodology,RSM)分析自变量对因变量的影响,确定较优条件进行验证试验。通过体外溶出试验考察微丸的累积溶出率,采用扫描电镜技术观察微丸内部结构。结果香青兰总黄酮微丸最佳制备工艺条件:挤出速率36.96 Hz,滚圆速率37.18 Hz,滚圆时间5 min。在此条件下,预测值和测定值偏差绝对值均<4%,与模型拟合程度较高。微丸累积溶出度较好,采用扫描电镜可观察到微丸内部形成骨架结构。结论优化了香青兰总黄酮微丸制备工艺,该方法科学、简便、可行。微丸吸水膨胀崩解的原因是低取代羟丙基纤维素的强溶胀作用。

摘要：目的采用星点设计-效应面法优化天山雪莲Saussureae Involucratae Herba提取物(SIHE)-磷脂复合物(PC)制备工艺,旨在提高SIHE的生物利用度。方法考察反应溶剂、反应时间、SIHE反应物质量浓度、反应温度和投料比5个因素对复合率的影响,应用星点设计-效应面法设计实验,对指标与因素进行数学模型拟合,以效应面法预测优化并验证。利用红外光谱(IR)、X射线衍射(XRD)对SIHE-PC结构进行分析。结果建立的多元二项式方程拟合度高,预测性好。最佳制备工艺条件为SIHE与大豆卵磷脂(SL)的投料比1∶2.5、反应物质量浓度10 mg/mL及反应时间2 h,在此条件下绿原酸复合率可达到96%,芦丁复合率可达到93%。IR、XRD验证了SIHE-PC的形成。结论采用星点设计-效应面法建立数学模型,预测性好,稳定可行。优化SIHE-PC制备工艺为中药制剂的进一步研究提供帮助。

摘要：目的:探讨纯化膨润土和一些常用片剂崩解剂的吸水特性,考察纯化膨润土作为片剂崩解剂的崩解性能。方法:设计吸水装置,分别测定各种崩解剂的吸水过程,同时测定其吸水溶胀性;考察纯化膨润土粉末在不同用量下,对3种不同性质主药分别压制片剂的崩解效果;将纯化膨润土与微晶纤维素低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和羧甲基淀粉钠以不同比例混合作为混合崩解剂,试制布洛芬分散片。结果:纯化膨润土吸水速度较慢,但具有良好的吸水膨胀性。膨润土对3种不同性质的主药的崩解效果均与目前认为是性能较好且普遍使用的片剂崩解剂基本相同,膨润土与常用的国产辅料合用可制备出合格的分散片。结论:纯化膨润土可作为片剂的崩解剂。

摘要：目的以木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷为指标，检测香青兰提取物（EDM）及其指标成分在不同溶剂和助溶剂中的质量浓度和不同pH值下的表观油水分配系数（P）及其体外胃肠液中的稳定性，为今后新剂型的选择和制备提供参考。方法采用沉淀法测定提取物在不同溶剂和表面活性剂溶液中的平衡溶解度，采用摇瓶法测定其在正辛醇．水及磷酸缓冲盐中的P，并考察其在体外胃肠液中的稳定性。采用HPLC测定指标成分的量，色谱柱为Shim-pack ODS（250mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-0．5％甲酸水溶液，梯度洗脱：0～30min，15％乙腈；30～55min，15％～25％乙腈；55～80min，25％～35％乙腈；体积流量1．0mL／min，检测波长324nm，柱温35℃。结果在37℃时，提取物（3个指标成分）在酸性缓冲溶液中的平衡溶解度均有明显降低，在碱性缓冲液中随pH值的增高平衡溶解度逐渐增加。在32g／L的十二烷基硫酸钠（SDS）溶液中木犀草苷、迷迭香酸和田蓟苷的平衡溶解度分别提高到1679．61、1249．20、2765．27μg/mL，增溶效果最好。EDM（3种成分）的P分别为0．1731（1gP=-0．7618）、0．0684（1gP=-1．1650）和1．0829（1gP=0．0346），且随溶液pH值的升高逐渐增加。三者均在人工肠液中稳定，除木犀草苷以外，均在人工胃液中稳定。结论建立的方法可准确测定EDM及其指标成分的溶解度和尸等，同时，在体外胃肠液环境中较稳定，为EDM今后的新剂型设计提供实验参考。

摘要：目的:优选板蓝根的最佳提取工艺。方法:采用正交实验设计,以醇浸出物量、表告依春和总氨基酸的含量等多指标综合评分,优化提取条件。结果:板蓝根的最佳提取工艺为:板蓝根药材粉碎成最粗粉,用8倍量50%乙醇浸泡4h,提取2次,每次0.5h。结论:优选的提取工艺稳定、可行。

摘要：目的:确定通滞苏润江滴丸的最佳成型工艺。方法:采用单因素及正交试验设计,以滴丸的圆整度、硬度、溶散时限、丸重差异为评价指标,优选滴丸成型的药液温度、冷却温度、滴头口径、滴速、滴距等工艺条件。结果:确定最优滴丸成型工艺为药粉与PEG4000配比1∶1.5,滴头内/外径2.5/3.0 mm,冷却剂为二甲基硅油,冷却液温度10℃,药液温度90℃,滴速40滴/min,滴距6 cm。结论:优选的通滞苏润江滴丸制备工艺稳定、可行。

摘要：目的:采用响应面法结合层次分析法优化新疆紫草根的提取工艺。方法:以紫草素、乙酰紫草素、去氧紫草素、异丁酰紫草素、β-乙酰氧基异戊酰紫草素和β,β′-二甲基丙烯酰紫草素含量的综合评分为考察指标,选取提取温度、乙醇浓度、溶剂倍量三个主要因素进行Box-Behnken中心组合设计试验,进一步优化提取工艺参数。结果:优化的提取工艺为:乙醇浓度95%,提取温度50℃,溶剂倍量20倍。结论:优化的工艺提取条件合理可行,重现性良好,适用于新疆紫草根的提取。

摘要：目的制备并优化田蓟苷固体脂质纳米粒(T-SLNs),对其理化性质及体外吸收和转运进行考察。方法采用高剪切乳化超声法制备了T-SLNs,利用星点设计-效应面法(CCD-RSM)对其制备工艺进行了优化,并对其平均粒径、多分散性指数(PDI)、Zeta电位、形态、包封率及体外释放等特性进行了考察,使用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,对T-SLNs在Caco-2细胞中的吸收和转运进行了考察。结果 T-SLNs的最佳制备工艺:药脂比(质量比)0.11,大豆卵磷脂与脂质质量比1.26,聚山梨酯-80用量50.5 mg/m L,所制备的T-SLNs外观呈球形或类球形,大小相近,分散均匀,平均粒径为(86.40±0.62)nm,PDI为0.165±0.080,Zeta电位为(-24.2±0.6)m V,包封率为(89.81±1.07)%,在磷酸盐缓冲溶液(p H 6.8)中48 h累积释放率为(98.72±1.57)%。T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。结论高剪切乳化超声法制备T-SLNs的工艺稳定可行,制备的T-SLNs具有较小的粒径和较高的包封率,相同浓度下T-SLNs在Caco-2细胞模型中的吸收和转运均高于田蓟苷组。

摘要：目的建立维吾尔药毛菊苣及其易混品菊苣的位点特异性PCR鉴别方法。方法采集不同地理区域的毛菊苣及其易混品,提取样品基因组总DNA。通过对其叶绿体rbcL基因片段进行扩增、测序,进行多重序列比对后根据其变异位点设计位点特异性鉴别引物,对其反应条件进行优化,确定检出限,建立位点特异性PCR鉴别方法。结果建立的位点特异性PCR鉴别体系优化结果为30μL反应体系包含Taq酶0.25 U、10×buffer 2.5μL、d NTP 2.0μL、正、反向引物各0.5μL、总DNA 2μL、dd H_2O 22.25μL。适宜的扩增条件为94℃预变性3 min;94℃变性30 s,55℃退火30 s,72℃延伸1 min,32个循坏;最后72℃延伸7 min。对20份毛菊苣与菊苣药材进行扩增,其中毛菊苣能够扩增出约230 bp目的片段条带,而菊苣样品则不能扩增出明显的目的条带。结论建立并优化了毛菊苣及其易混品菊苣位点特异性PCR鉴别技术,能够准确而可靠的达到2种药材的有效鉴别。

摘要：目的:研究神香草水提取物在模拟胃肠道环境下的稳定性。方法:采用HPLC法分别测定不同时间神香草水提取物中迷迭香酸及迷迭香酸单体在不同p H、人工胃液、人工肠液、大鼠肠道内容物及大鼠肠粘膜中的含量。结果:神香草水提取物中迷迭香酸和迷迭香酸单体均随p H升高稳定性降低;在人工胃液中均稳定,在人工肠液中稳定性差;在大鼠小肠内容物、大鼠大肠内容物及大鼠肠粘膜中的稳定性依次为:大鼠肠粘膜>大鼠小肠内容物≈大鼠大肠内容物;在灭菌后的大鼠小肠内容物、大肠内容物及肠粘膜中的稳定性基本一致;两者在灭菌后大鼠肠内容物和肠粘膜中均比灭菌前更加稳定;在上述各条件下,神香草水提取物中的迷迭香酸与迷迭香酸单体相比较更加稳定。结论:该研究比较了单体化合物和其在维药提取物中的稳定性,结果明确,为进一步研究神香草提取物的吸收代谢情况及成药后的剂型设计,奠定良好基础。