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3个六肽的胰岛素受体结合和体内生物活性: 收藏
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引用; 《中国生物化学与分子生物学报》1998年第6期14卷 652-654页; 作者：汪成富黄超群张新堂钮经义苏州医学院生物化学教研组中国科学院上海生物化学研究所; 为了研究胰岛素受体结合部位的结构和功能，设计并用固相方法合成了３个六肽．在浓度大于１×１０３ｎｍｏｌ／Ｌ时，ｃｙｃｌｏ（Ｐｈｅ－Ｐｈｅ－Ｖａｌ－Ｌｅｕ－Ｔｙｒ－Ｇｌｙ）具有明显的胰岛素受体结合活力；Ｈ－Ｐｈｅ－Ｐ...; 为了研究胰岛素受体结合部位的结构和功能，设计并用固相方法合成了３个六肽．在浓度大于１×１０３ｎｍｏｌ／Ｌ时，ｃｙｃｌｏ（Ｐｈｅ－Ｐｈｅ－Ｖａｌ－Ｌｅｕ－Ｔｙｒ－Ｇｌｙ）具有明显的胰岛素受体结合活力；Ｈ－Ｐｈｅ－Ｐｈｅ－Ｖａｌ－Ｌｅｕ－Ｔｙｒ－Ｇｌｙ－ＯＨ的这一活力则不明显；而Ｈ－Ｇｌｙ－Ｇｌｕ－Ａｒｇ－Ｇｌｙ－Ｐｈｅ－Ｐｈｅ－ＯＨ则增强胰岛素和其受体的亲和性．然而，它们都没有体内生物活性．这表明：环六肽部分模拟了胰岛素受体结合部位的空间构象；胰岛素受体结合部位的疏水性和其中的Ｂ２３Ｇｌｙ－Ｂ２４Ｐｈｅ－Ｂ２５Ｐｈｅ对胰岛素和其受体的结合起重要作用．; 来源：详细信息评论

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