摘要：目的制备唑来膦酸(ZOL)修饰的聚多巴胺(PDA)包覆介孔二氧化硅(MSN)纳米颗粒,对其进行表征及释药性能研究。方法将ZOL与氨基-聚乙二醇-巯基连接作为骨靶向配体,通过加成反应修饰在PDA包覆的MSN表面,得到药物载体MSN@PDA-PEG-ZOL,通过1H-NMR、FT-IR、TEM、粒径及Zeta电位等方法对其进行表征。以自噬抑制剂3-甲基腺嘌呤(3-MA)为药物模型,设计不同药物浓度计算载药量及包封率,筛选最佳处方,并考察药物在不同环境下的释放量。结果制备得到的纳米颗粒为分散均匀的球形结构;粒径及Zeta电位分别为(229.1±8.8)nm、-(30.3±0.6)mV;载药浓度在1000μg·mL^(-1)时,其包封率为(90.87±0.05)%,载药量为(37.55±0.02)%。纳米颗粒在pH 7.4的PBS溶液中48 h内的药物释放率为(16.99±0.15)%,在pH 5.0的PBS溶液中的释放率为(65.11±1.64)%,有利于药物在肿瘤微环境中的释放。结论本文成功制备了负载3-MA且具有靶向性和pH响应性的纳米制剂,其分散性好,具有高载药量、高包封率等特点,可为后续研究奠定基础。

摘要：目的复方非那沙星温度敏感型原位凝胶滴耳剂的处方优化。方法以测定相转变温度为依据,考察不同比例的泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、聚乙二醇6000、等基质对于凝胶性状、相转变温度等的影响。以能否获得适宜耳用的相转变温度(34℃左右)为依据,运用正交设计法筛选并确定最优处方。结果制备成有适宜相变温度的复方非那沙星温度敏感型原位凝胶滴耳剂。结论本实验确定了制备复方非那沙星温度敏感型原位凝胶滴耳剂的最优处方,且泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、聚乙二醇6000三种基质的最佳配比为17%∶3%∶1.5%。