摘要：前列腺癌(PCa)是全球最常见的男性泌尿生殖系统恶性肿瘤。手术、内分泌治疗、放疗和化疗是PCa的主要临床治疗选择。纳米药物递送系统具有良好的可控释放特性和较好的肿瘤靶向能力,并可通过增强的渗透性和保留(EPR)效应被动靶向肿瘤。通过精巧的设计组装和外表修饰赋予纳米递药系统与众不同的肿瘤治疗效果。本文介绍用于PCa治疗的先进纳米药物递送系统以及未来发展。

摘要：目的　设计耐热性较好、融变时间适宜的甘油明胶栓剂基质新组方。方法　以甘油明胶栓剂基质的融变时间与受热软化温度为考察指标 ,依次改变基质中明胶的用量、筛选加入其他辅料 (聚乙二醇、β 环糊精、尿素、甘露醇 ) ,通过正交设计试验确定甘油明胶栓剂基质新组方。结果　明胶用量能改变基质的融变时间 ,但对其耐热性无显著影响 ;添加的 5种辅料中 ,甘露醇提高基质的耐热性效果最好 ,也能缩短基质的融变时间。结论　耐热性与融变时间均适宜的甘油明胶栓剂基质新组方为明胶 2 0 g、甘油 5 0g、甘露醇 6 0 g ,控制基质含水量为 10 %。

摘要：目的对莲子心中莲心碱、甲基莲心碱和异莲心碱进行含量测定及超声波提取工艺优化。方法建立高效液相色谱法(HPLC)分离测定目标生物碱,利用Box-Behnken响应面设计对提取时间,提取剂浓度和料液比进行优化。结果方法学验证表明,对应浓度范围内,3种生物碱线性关系较好(r^2> 0. 999),检测限在0. 17～0. 69μg·m L^(-1)之间,加标回收率在97. 06%～104. 12%之间,相对标准偏差为0. 08%～0. 87%(n=6)。响应面设计获得最优提取条件为料液比1∶30. 3,乙醇浓度69. 8%,超声时间29. 0 min,得到莲子心生物碱总提取量为(14. 82±0. 42) mg·g^(-1)。结论本试验建立的HPLC分析方法灵敏度高,重现性好,可用于目标生物碱的含量测定,响应面设计所获的最佳提取条件经验证合理,可以有效地提高莲子心中生物碱的提取量。

摘要：丹金养目片是在经验方的基础上开发的复方中药制剂，原方具有活血化瘀，养肝明目的功效，经多年临床应用证实疗效克切，有较高的开发利用价值和应用前景.

摘要：以天麻素的含量及出膏率为指标,用正交设计和单因素比较法对天麻的提取工艺进行优选,结果表明天麻的最佳提取工艺为:用10倍量的70％乙醇提取3次,每次2 h。

摘要：目的 设计、合成含嘌呤骨架的EGFR双突变体抑制剂,并评价其抗肺癌细胞增殖活性。方法 以2,4-二氯-5-硝基嘧啶和相应的胺为起始原料,合成中间体1a^1d;以2-甲氧基-4-氟-5-硝基苯胺为原料,经氨基保护、亲核取代、还原、亲核取代、脱保护基后,与中间体1a^1d进行亲核取代反应,再经还原、亲核加成-消除反应合成目标化合物TM1~TM4。采用MTT法评价目标化合物对3种人非小细胞肺癌细胞(A549、HCC827、H1975)增殖抑制活性;采用ADP-Glo法评价目标化合物抑制EGFRL858R/T790M激酶活性。结果与结论 合成了4个未见文献报道的新化合物,其结构均经1 H-NMR和LC-MS谱确证。体外活性测试结果表明,TM1、TM2、TM4显示出较强的抗H1975和HCC827细胞增殖活性;4个目标化合物对EGFR突变细胞(HCC827和H1975)的抑制活性均强于对EGFR野生型(WT)的细胞(A549);TM1和TM2抑制EGFRL858R/T790M的IC50值分别为2.5、2.0nmol·L^-1,与阳性药AZD9291(3.5nmol·L^-1)相当。以嘌呤为骨架,设计合成的目标化合物对EGFR双突变的细胞有较强的抑制活性;目标物TM1和TM2对EGFRL858R/T790M激酶显示出强的抑制作用。

摘要：目的:筛选提取柿叶中黄酮的方法及最优提取工艺。方法:以浸膏质量、黄酮含量为指标,比较乙醇回流法、酶法(纤维素酶、β-葡聚糖酶及二者等量混合组成的复合酶)、半仿生法和半仿生酶法(同前3种酶)提取柿叶中总黄酮的效果。以黄酮含量为指标,以料液比、回流温度和回流时间为因素,设计正交试验优化半仿生酶法提取柿叶中黄酮的工艺条件,并进行验证试验。结果:在4种提取方法中,以半仿生酶法得到的浸膏质量和黄酮含量最高,并以复合酶效果最好;优化的半仿生酶法提取工艺条件为料液比1∶14、回流温度50℃、回流时间2.0 h;验证试验中3次黄酮提取率分别为5.9%、5.8%、5.9%(RSD=0.98%,n=3)。结论:优化后的半仿生酶法提取柿叶中黄酮,提取率高且工艺稳定。

摘要：根据国家4+7药品带量集中采购评审标准,基于药品生产企业生产质量、供应能力、相关资质和同类药品参标结果等数据进行梳理和分析,针对药品供应商不确定情景下药品物流多中心选址问题,构建药品物流整体费用最优的多中心选址模型,设计多阶段改进禁忌搜索算法,最后通过4+7带量集中采购具体算例对模型和算法进行验证,结果显示该模型和算法是可行和有效的。

摘要：为降低药品物流配送成本、提高药品配送效率。本文针对国家带量集中采购药品配送问题,构建了药品物流多中心选址-路径优化双目标模型。并结合模糊C-均值聚类算法(FCMA)、模拟退火算法和禁忌搜索算法各自优点,设计出了FCM-TS-SA混合算法,最后通过真实案例进行了验证、对比和分析。

摘要：通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。