摘要：背景应用放射性核素标记小分子肽类配体进行肿瘤受体显像,针对肿瘤组织所表达的高密度αvβ3受体,发展放射性标记的含RGD序列的高选择性αvβ3受体拮抗剂,是目前肿瘤受体显像研究的热点。目的以实验动物为基础,探讨放射性核素标记小分子环形多肽RGD-4CY实现肿瘤αvβ3受体显像的可行性。设计完全随机的实验对照。地点和对象实验在解放军第三军医大学西南医院核医学中心完成研究对象为25只正常小鼠和15只荷人QBC939胆管癌裸鼠,由解放军第三军医大学实验动物中心提供,4～6周龄,体质量15～20g。干预采用Iodogen法标记、SEP-PAKC18柱分离纯化制备125I-RGD-4CY。取25只正常小鼠与15只荷人QBC939胆管癌裸鼠,经尾静脉注射125I-RGD-4CY0.1mL(370kBq),分别于注射后10,30,60,120和240min各取5只与3只处死,测定体内放射性的生物分布。取3只荷瘤裸鼠各注射0.1mL(3.7MBq)125I-RGD-4CY,1h后处死并行全身放射自显影。主要观察指标125I-RGD-4CY的放射化学纯度;125I-RGD-4CY的体内分布及动力学特点,肿瘤(T)与非肿瘤组织(NT)放射性比值;自显影图像中瘤体及正常组织的放射性分布。结果125I-RGD-4CY的放射化学纯度为99%。正常小鼠血液放射性清除和肝脏放射性下降迅速,肠道无明显增加,主要通过肾脏排泄。