摘要：抗体化疗药物偶联物(Antibody-drug conjugate,ADC)是近年来发展起来的一种将抗体与高效细胞毒性小分子化合物偶联而成的免疫复合物。经过十几年的发展,ADC药物的研究已取得了突破性进展,目前已有两个ADC药物(Adcetris和Kadcyla)上市。文章从抗原,细胞毒性小分子化合物和Linker的选择及其偶联技术4方面对ADC药物设计的研究进展做了综述。

摘要：目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了9个三唑醇类新化合物,所有目标化合物结构都通过1H NMR、MS和元素分析验证;选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有比较强的抑制活性,所有目标化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上,与伊曲康唑活性相当。结论:1-(1H-1,2,4-triazole-1-yl)-2-(2,4-difluoro-phenyl)-3-[N-cyclopropyl-N-(3,4-dichlorobenzyl)amino]-propanol(化合物6f)的活性比较好,有进一步研究开发的价值。

摘要：目的:为医疗机构筹建静脉药物配置中心及运行提供参考。方法查阅相关资料,以解放军第101医院静脉药物配置中心的设计为例,具体说明其筹建步骤及运行过程中应注意的问题。结果提出静脉药物配制中心筹建的总体思路和实施办法。结论应结合本单位实际情况,选择不同的建造和运行模式。

摘要：目的:研究具有环丙基结构的三唑醇类化合物的抗真菌活性。方法:设计合成了10个三唑醇类新化合物,其结构通过1HNMR、MS和元素分析验证,选择8种真菌为实验菌株,进行体外抑菌活性测试。结果:目标化合物对8种真菌特别是深部真菌均有一定的抑制活性,部分化合物对白念珠菌的MIC80值<0.125μg/ml,是氟康唑活性的4倍以上。结论:引入环丙基和烷基侧链的目标化合物都具有抗真菌活性,随着烷基侧链增长,目标化合物的活性降低。

摘要：芍药甘草汤系东汉张仲景《伤寒论·太阳篇》的著名方剂,是常用的缓急止痛之方,由白芍和炙甘草等组成,主营阴不足、肝脾不和,症见脘腹诸痛,四肢挛急等证候。随着现代药理学及临床医学的发展,临床广泛用于神经、呼吸、消化系统及外科、妇科的病症。近年来芍药甘草汤被用于治疗高催乳素血症,取得较好的效果。便于临床研究,我们将其制成胶囊。本实验利用正交试验法优选芍甘胶囊中芍药苷的提取工艺。从加溶媒量、提取时间、提取次数等因素入手,以芍药苷提取率为考察指标,对芍甘胶囊的提取工艺进行正交优化试验。由于正交表L9(3^4)各列均被因素排满,表中未留下空白列,也无历史资料提供经验误差,为避免增加试验次数,不使用要更大的正交表,故作重复试验,估算试验误差,进行方差分析,以确定各因素的显著性水平,从而得出芍甘胶囊的最佳工艺参数。[第一段]