摘要：目的:建立HPLC法测定血浆中的头孢克洛并用于其制剂的生物等效性研究。方法:色谱柱为迪马C18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.05mol.L-1磷酸盐缓冲液(pH4.5)(7∶93),流速为***-1,检测波长254nm,柱温为室温。用自身交叉2周期设计,18名健康男性志愿者单次口服头孢克洛片受试制剂和参比制剂,用HPLC法测定血浆中头孢克洛浓度,用DAS2.0软件包计算头孢克洛片受试制剂和参比制剂的药动学参数并进行生物等效性评价。结果:头孢克洛片受试制剂和参比制剂在人体内药动学行为相似,两者的Cmax分别为(8.5±0.8),(8.2±0.9)mg.L-1;tmax分别为(0.80±0.10),(0.80±0.20)h;t1/2分别为(1.10±0.20),(1.0±0.4)h;AUC0-t分别为(12.6±1.6),(12.6±2.2)mg.h.L-1;AUC0-∞分别为(13.1±1.6),(13.2±2.5)mg.h.L-1,头孢克洛片的相对生物利用度为(100.7±8.1)%。结论:头孢克洛片受试制剂和参比制剂为生物等效制剂。

摘要：目的:探索温敏凝胶药物制剂基质中辅料泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、1,2-丙二醇(PG)对胶凝温度和黏度的影响,从而考察辅料的性能及其用量,制备出纳米雄黄温敏凝胶制剂。方法:采用正交设计,选取P407、P188和PG的浓度为考察因素,以胶凝温度、黏度和溶解度的综合评分为指标,优化纳米雄黄温敏凝胶的基质处方。结果:优选的基质处方为20%的P407、1%的P188和10%的PG。结论:按优选的基质处方制得的纳米雄黄温敏凝胶制剂黏度和胶凝温度良好。