摘要：《药学专业综合实验》旨在通过实践操作,让学生掌握药学实验的基本技能和方法,并培养其创新思维和解决问题的能力。该课程的实践是药学本科生综合能力检验的重要机会,既是验证学习成果的过程,又是全链条实验操作能力的机会。对该课程的内容设计既要结合实际又要具备可执行性,同时要结合考虑思政性和学校办学特色。基于上述要点和前期的调研,授课组决定以双氢青蒿素片的生产及质量检验为课程的核心,设计了包含天然药物化学实验、药物化学实验、药物制剂实验和药物分析实验的综合实验。该课程进行了2个周期的运行,实验难度适中,课程内容设置合理,可操作性强,学生接受度高,学生适应性好,学习效果较好。但是,该课程仍然存在部分实验产率不高、终结性考核试题区分度一般以及课程最终成绩不能完全体现过程性评价的意义等问题。授课组计划从优化实验步骤、提升终结性考核难度以及改进过程性评价方法这3方面对课程内容进行进一步改进。

摘要：目的基于转录组技术开发CDDP分子标记,解析铁皮石斛抗寒性遗传多样性,可为后续抗寒种质资源的筛选提供参考。方法设置铁皮石斛低温(0℃)试验,以常温处理组为对照进行转录组学分析,获取铁皮石斛抗寒性相关功能基因并开发的CDDP分子标记,对来自浙江、云南的栽培种铁皮石斛进行抗寒种质资源鉴定,使用NTSYS、Popgen32、Structure等软件进行遗传分析。结果铁皮石斛低温胁迫试验转录组测序得到46.85 Gb数据,共有1815个差异表达基因参与铁皮石斛低温胁迫响应,其中1281个基因上调表达,534个基因下调表达。根据抗寒性相关差异表达基因设计了251对CDDP引物,共筛选出29对多态性引物,扩增得到185条清晰的条带,平均每条引物扩增6.38条带。多态性条带共178条,条带的多态率(PPL)为96.22%。遗传分析结果表明,供试铁皮石斛具有丰富的遗传变异。群体结构分析表明,该研究中铁皮石斛种质资源可分成6个亚群。结论贵州栽培种铁皮石斛抗寒性遗传变异丰富,CDDP分子标记可以有效应用于铁皮石斛遗传多样性分析中。

摘要：以半花菁染料为荧光团,2-吡啶甲酸酯为识别基团,设计合成了一种反应型荧光探针BITPP,并通过NMR、IR及HRMS进行了结构表征。对探针BITPP检测Cu^(2+)的溶剂介质进行了优化,确立了EtOH/HEPES(V/V,1/1,pH=7.0)混合溶剂作为本研究的最佳测试溶剂,并在该条件下对探针BITPP识别检测Cu^(2+)的性质进行了详细研究。研究结果表明,探针BITPP对Cu^(2+)具有高选择性且不受其他共存金属离子的干扰,探针的荧光强度与Cu^(2+)浓度在0.0995~2.5μmol·L^(-1)范围内线性关系良好(R^(2)=0.9915),最低检测限为99.5 nmol·L^(-1)。机理研究证实,Cu^(2+)可诱导探针BITPP吡啶甲酸酯部分发生水解反应,导致探针分子中电荷转移(ICT)荧光恢复,从而实现对Cu^(2+)的定性定量检测。加标回收实验结果表明,探针BITPP可用于实际水样中Cu^(2+)的检测。

摘要：课程思政要素融入课堂教学是高校课程建设的重要内容之一,药用植物病虫害防治学是中草药栽培与鉴定专业课程体系的重要组成部分,是培养药用植物病虫害防治专业人才的基础课程。目前中草药栽培与鉴定专业的学生多数对该门课程的重要性认识不清,对专业认可度不高,对未来自身的发展方向更是十分迷茫。在学习该课程时仅能机械地掌握一些理论知识,不能抓住当前中药材产业发展中存在的问题及急需解决的痛点,不具备运用所学知识解决实际问题的能力,更不符合当前中药材种植产业发展对所需人才的要求。因此,急需通过课程思政元素的融入,加强中草药栽培与鉴定专业学生对专业的认可度,提高人才培养质量,培养能够胜任产业发展需求的专业人才。

摘要：依次采用单因素试验和Box-Behnken设计结合响应面法,以释放度为评价指标,优化了阿司匹林包合物微孔渗透泵片的最佳制备工艺。首先制备β-环糊精阿司匹林包合物,再以醋酸纤维素为包衣材料、聚乙二醇4000为致孔剂制备阿司匹林包合物微孔渗透泵片。体外释放度试验表明,该工艺制备的阿司匹林包合物微孔渗透泵片与市售阿司匹林肠溶片在人工胃液中0~2 h内累积释放率分别为1.5%和1.6%;将释放介质调至pH 6.8后,两种剂型在10 h时的累积释药量无显著差异。此外,该包合物微孔渗透泵片在12 h内呈现零级释放且释放较完全(累积释放率>90%),提示有可能减轻药物对胃黏膜的损伤。

摘要：目的:对口腔溃疡用药部位的载药系统进行研究,将贵州民族药金喉健喷雾剂剂型改进为涂膜剂。方法:以性状评价、成膜时间、延展性、柔韧性、黏附时间构成的综合评分为指标,通过响应面试验优选最佳工艺,并对最优处方进行验证及稳定性试验。结果:金喉健涂膜剂的最佳工艺为PVA 178817 g,甘油0.7 g,乙醇浓度65%。所制涂膜剂性状、涂展性良好,成膜时间短,黏附时间长。结论:本研究研制的金喉健涂膜剂处方设计合理,成膜性好,质量稳定均一。剂型优化后更符合制剂需求,延长药物在创面的停留时间,增强药效,保护创面。

摘要：目的:研究猪牙皂挥发油各代表性成分的平衡溶解度和油水分配系数的相似性,为猪牙皂挥发油组分整体水溶性和脂溶性的表征奠定基础。方法:摇瓶法结合HPLC法测定猪牙皂有效组分的溶解性和油水分配系数(Papp),运用向量余弦法(cosine)、欧氏距离系数、格鲁布斯法(Grubbs)评价其相似性。结果:猪牙皂挥发油代表性成分丹皮酚、丁香酚、甲基丁香酚、芳樟醇、茴香脑在不同pH值缓冲液及水中的平衡溶解度和Papp均具有一定的相似性。结论:相似性分析客观地反映了组分内各成分性质的离散程度,可增加组分性质评价的科学性,为中药组分的制剂设计提供依据。

摘要：为解决药物化学教学工作中授课任务重、教学学时不足和教学效果不佳的问题,以组胺H受体拮抗剂与质子泵抑制剂章节作为教学案例,利用网络教学平台,开展了线上线下混合式教学。教学取得了较好的效果:与课前测验成绩相比,学生课后成绩取得显著提高,并且有效节省了教学学时。线上线下混合式教学模式有望为解决药物化学教学工作中的痛点问题提供一种解决方案。

摘要：利用生物电子等排原理,将具有抗乙肝病毒活性的马蹄金素(MTS)衍生物中酰胺(肽)键替换为三氟甲基取代甲氨单元,设计合成了系列新型MTS二肽模拟物,以克服MTS衍生物在体内代谢不稳定的问题。所有目标化合物均通过NMR、HRMS等进行了结构确证,采用MTT法测定目标化合物的IC_(50)值。体外生物活性测试结果表明,化合物11c、11k具有显著的抗乙肝病毒活性,IC_(50)值分别为0.79、0.82μmol/L且无明显的细胞毒性。该研究结果为含氟取代的马蹄金素类模拟物的结构优化奠定了基础,具有进一步研究的价值。

摘要：以香豆素类化合物欧芹酚甲醚为先导化合物,设计合成了15个欧芹酚甲醚腙类衍生物,所有目标化合物经熔点、H NMR和MS进行结构确证。体外抑制乙酰胆碱酯酶活性结果表明,在100μmol/L浓度下,目标化合物3d对乙酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,其抑制率达到66.1%。初步构效关系表明,在欧芹酚甲醚腙类化合物的苯环上引入斥电子基能提高对乙酰胆碱酯酶的抑制活性。分子对接表明化合物3d可以和乙酰胆碱酯酶的催化活性中心部位显著结合。