摘要：以天然焦性没食子酸为先导化合物,利用生物等排性原理和活性亚结构连接法,设计并合成了9个新的2-(取代苯胺基)-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-1,3,4-噻二唑类衍生物,通过IR,1HNMR,13CNMR和元素分析表征了它们的结构.初步的杀菌实验结果表明,部分目标化合物在50mg/L和500mg/L浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎病菌、苹果腐烂病菌具有一定的杀菌活性.

摘要：以麻疯树籽油制备生物柴油的反应效果为指标,筛选出以白云石为原料的固体碱催化剂。并通过均匀设计法得出最佳酯交换反应条件。催化剂的重复使用实验表明,该催化剂重复使用3次后,生物柴油的脂肪酸甲酯含量仍在90%以上。结果表明,改性白云石催化剂具有原料廉价、来源广泛、催化活性高的特点,并具有良好的工业前景。

摘要：将5-取代胺基-2-巯基-1,3,4-噻二唑引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶中,设计并合成了10个新型的4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物(3a～3j),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认。用MTT法测定了3a～3j对人胃腺癌细胞体(MGC)的体外增殖活性。结果表明,3a～3j均具有不同程度的抑制MGC的活性,其中4-(5-N-2'-甲氧基苯基-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(3j)在10μmol·L-1的浓度下对MGC的抑制率为86.4%。

摘要：[目的]寻找具有较好生物活性的活性分子。[方法]在吡唑酰胺的骨架中引入具有良好生物活性的1,3,4-噻二唑硫醚结构,设计合成一系列结构中含1,3,4-噻二唑硫醚的吡唑酰胺类化合物,并进行目标化合物的抗病毒和抑菌活性测试。[结果]所合成目标化合物结构经IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明:在50 mg/L的浓度下,化合物对小麦赤霉病菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌有一定的抑制作用,但相对较差,同时,在500 mg/L的质量浓度下,部分目标化合物具有较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。[结论]含1,3,4-噻二唑硫醚结构的吡唑酰胺类化合物对烟草花叶病毒(TMV)有较好的抑制活性,在其结构基础上进行进一步的结构修饰,有望得到具有较高抗病毒活性的有机活性分子。

摘要：烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)是一种常见的植物病毒,能侵染多种农作物,给农业生产造成了巨大损失.本文以查尔酮为先导结构,设计合成了26个新型的含1,3,4-噁二唑查尔酮衍生物,活体抗病毒活性测试表明该类化合物对烟草花叶病毒具有较高的抑制活性,其中化合物C24对TMV表现出最好的抑制活性,其EC_(50)值为20.9μg/mL,明显优于对照药剂宁南霉素(37.9μg/mL).为了初步揭示化合物抗病毒活性的作用机制,利用MST技术测定了化合物C24与TMV CP的结合能力,其解离常数K_d值为9.05μM,说明化合物C24与TMV CP强结合后制约了TMV CP自组装,进而抑制TMV病毒对寄主的侵染.

摘要：杂环杀菌剂能干扰生物机体内细胞新陈代谢的某个或几个环节,使之不能维持正常的代谢途径和延续生命活动。笔者主要从药剂对菌体细胞壁、细胞膜功能、蛋白质、能量生成、细胞分裂等方面的影响阐述杂环杀菌剂对靶标生物的作用。

摘要：设计合成了一种含腙基单元的二吡咯甲烷类阴离子受体1,通过UV-vis和1H NMR滴定波谱研究了1对不同阴离子的识别作用。测试结果表明1在DMSO中对Ac O-和F-表现出很好的选择性识别作用,对它们的结合常数分别为(1.19±0.14)×104和(5.31±0.33)×103L·mol–1。Job法证明1与Ac O-形成了1∶1型配合物,1H NMR滴定实验则表明1与Ac O-之间建立了分子间氢键作用。

摘要：以2-氯-3-氰基吡啶为起始原料,设计并合成了一系列1,3,4-噻二唑取代的N-(噻吩并吡啶)乙酰胺类新化合物。所有化合物或中间体结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确认。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有较高的抑菌或杀虫活性。

摘要：目的:合成戊二烯酮类化合物(1E,4E)-1,5-二(2-羟基苯基)-1,4-戊二烯-3-酮,并进行杀菌和抗肿瘤活性测定。方法:水杨醛和丙酮反应得到目标产物;采用生长速率法和MTT比色法分别测定了该化合物的杀菌抗癌活性。结果:目标物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证;该化合物在500μg/mL浓度下对小麦赤霉病原菌、辣椒枯萎病原菌、苹果腐烂病原菌的抑制率分别为73.0%±3.3%、70.4%±1.5%、79.2%±2.1%;在5.0μmol/L下对PC-3细胞的72h的体外抑制率为71.4%±2.7%。结论:该化合物有较好的杀菌抗癌活性,可以以它为先导进行结构优化,以期设计、合成出高效、选择性好的同类化合物。

摘要：设计合成14个8-硝基或8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类目标化合物(2a-g,3a-g),其结构经EI-MS、1H NMR和IR光谱确证。采用MTT法评价目标化合物对人白血病细胞K562体外增殖抑制活性,结果显示所合成化合物对K562细胞均具有一定的抑制作用,且8-氨基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物的抗增殖活性均高于8-硝基苯并呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物。