摘要：以二氢青蒿素为先导化合物,设计并合成15个二氢青蒿素-碱基拼合物(LA01~LA13,LB01,LB02),化合物结构经^(1)HNMR和ESI-MS表征。采用MTT法测定LA和LB系列化合物对乳腺癌MDA-MB-436和T47D细胞株的体外抗增殖活性。结果表明,化合物LA13和LB01对三阴乳腺癌MDA-MB-436细胞有显著抑制活性,其IC_(50)值分别为5.32μmol·L^(-1)和2.54μmol·L^(-1)。

摘要：基于制药设备与工艺设计课程内容的特点,凝练了课程内涵的思政内容,提出了相应的教学设计方案,并依照此方案进行教学改革的实践。从实施效果来看,中国特色社会主义思想、马克思主义政治经济学和自然辩证法的相关理论、方法与课程内容高度契合,课程中有机融入思政内容有助于学生专业知识的学习和工程理念的培养,同时也是达成立德树人目标的根本要求。

摘要：本文设计并合成了23个含酰胺结构单元的新型喹唑啉酮类化合物,经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证结构。在100μg·mL^(-1)和50μg·mL^(-1)浓度下,评价了它们对水稻白叶枯病菌、猕猴桃溃疡病菌和柑橘溃疡病菌的抑菌活性。结果表明,化合物对柑橘溃疡病菌有较强的抑制活性,并测定了6个化合物对柑橘溃疡病菌的EC_(50)值。其中,活性最优化合物1-(4-氟苯基)-3-(4-((3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉-2-基)甲氧基)苯基)尿素(4i)对柑橘溃疡病菌的抑菌活性优于阳性对照,达到8.98μg·mL^(-1)。

摘要：二氢吲哚-2,3-二酮是一种结构简单且应用广泛的药物小分子,其衍生物的合成、结构和药理活性等备受关注。已有报道表明二氢吲哚-2,3-二酮具有抗菌、抗衰老、降血脂、抗癫痫、抗病毒等多种生物活性。本文主要围绕抑菌生物活性,对国内外关于二氢吲哚-2,3-二酮类化合物的构效关系进行分析总结,为后期该类新型抗菌化合物的设计合成提供参考。

摘要：国无德不兴,人无德不立,立德树人是新时代高校教育的根本任务。顺应教育部的教学要求,将课程思政和专业知识有机融合,全面深化课程思政改革从而实现全面育人,是目前高校教育改革的重要目标。药理学是药学与医学之间的桥梁学科,其作为医药人才培养的主战场应该如何顺应课程思政的建设要求,是目前急需解决的核心内容之一。以“神经肌肉阻断药—琥珀胆碱为例,基于BOPPPS 教学模式探讨药理学课程思政教学设计,为不同专业课程开展有效的思政教育提供改革思路。

摘要：二氟甲氧基芳香硼酸类化合物是一种重要的药物中间体,已报道的合成方法收率较低且操作繁琐,不适合工业化生产。本文设计了一条新的合成路线,以取代苯酚为起始原料,经取代、水解等反应得到了目标化合物,产物结构经^(1)H NMR、MS、IR确证。该方法原料便宜易得、反应条件温和、操作简单且总收率较高。

摘要：杂环是大部分天然产物、合成及半合成分子的关键分子组成部分,具有重要的生物活性。其中,五元环及六元环体系是抗肿瘤药物的重要支架,在3-取代吲哚药物设计中占据重要地位,表现出较好的肿瘤抑制活性。本文围绕近年来含五元环、六元环的3-取代杂环吲哚衍生物的抗肿瘤活性及其构效关系进行综述,以期为含杂环的吲哚衍生物的合成研究提供一定参考。

摘要：本文设计合成了一系列2-羟基-1,4-萘醌衍生物,所有化合物均经过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS进行结构确认,通过细胞增殖实验筛选得到化合物5d对A549细胞表现出较高的抗肿瘤活性,IC_(50)值为4.91μmol·L^(-1),进一步通过细胞周期实验、蛋白质免疫印迹技术、分子对接等方法,研究了化合物5d诱导A549细胞凋亡的机制。结果发现,5d可以破坏线粒体膜功能、升高活性氧水平,并通过下调Akt和p-STAT3蛋白表达水平促进A549细胞的凋亡,具有潜在的药物开发及应用价值。

摘要：传统的重金属污染预测是基于数学统计进行回归分析预测,由于现代人类生产活动、非自然地质演变等要素所带来的噪声影响,传统的数学统计方法预测效果欠佳,为了解决这一问题,针对基于卡尔曼滤波算法的重金属污染预测模型进行了研究,并采用皮尔逊相关系数检验和Wilcoxon符号秩检验来验证该预测模型的准确性,实验结果表明通过卡尔曼滤波算法建立的重金属污染预测模型具有良好的稳定性和准确性。此外,重点就重金属污染防治可视化进行了研究探讨,并基于Django架构设计的城市规划平台成功将区域重金属污染状况在地图上进行数据渲染和动态监测,对重金属污染起到一定的预防作用。

摘要：为改善我院分析化学实验的教学效果,笔者将数字图片比色法(digital image colorimetriy,DIC)引入经典分析实验“邻二氮菲分光光度法测定铁的含量”实验,在本科实验中进行了设计性实验教学的探索。该实验教学方式培养了学生的创新精神,提高了其专业实践能力。通过本实验将前沿科学科技手段引入本科实验教学中,将其理论及实验技术转化成为新的学生实验项目,学生科研视野得到提升,满足培养药学专业人才培养的需求。