摘要：目的从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,并初步探讨其抗结核杆菌的作用机制。方法采用活性跟踪分离方法,从大蓟根中分离抗结核杆菌活性成分,运用棋盘试验法研究大蓟活性成分与异烟肼、利福平和吡嗪酰胺的联合抗菌作用,运用分子对接软件初步探讨活性单体成分与KatG酶的亲和力,采用qRT-PCR法考察活性化合物干预结核分枝杆菌后KatG酶基因的相对转录量,采用紫外分光光度法测定KatG酶的活力,采用扫描电镜观察结核杆菌的形态。结果从大蓟根分离得到具有抗结核杆菌活性的化合物HP01,鉴定为槲皮素。槲皮素抑制结核杆菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值为160μg/mL。槲皮素与吡嗪酰胺存在相加作用,与异烟肼、利福平无拮抗作用。分子对接显示,槲皮素与KatG酶具有较强的亲和力。酶活力测试结果表明槲皮素对结核杆菌KatG酶具有抑制作用。结核杆菌被槲皮素处理后其KatG基因转录出现明显的补偿上调。扫描电镜结果显示,槲皮素能破坏结核杆菌细胞壁。结论大蓟抗结核杆菌的活性成分为槲皮素,槲皮素能够抑制结核杆菌KatG酶活性,导致结核杆菌结构破坏,从而杀死结核杆菌。在设计新的抗结核组合用药方案时,可以考虑加入槲皮素。

摘要：以苯甲醛和1,3,4-噻二唑为起始原料,设计合成了一系列新颖的含1,3,4-噻二唑结构的查尔酮缩氨基脲类化合物.利用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、烟草青枯病菌(***)和柑橘溃疡病菌(***)均表现出一定的抑制活性,其中化合物7h和7i在浓度为100μg/m L时,对以上3种植物病菌的抑制率均达到100%,EC50值分别为15.13,30.90,24.49和21.33,24.54,14.79μg/m L,均超过对照药叶枯唑(EC50值分别为92.23,58.88和123.02μg/m L).

摘要：以项目为导向任务驱动的课程教学模式,相较传统的授课方式更适于《制药设备与工艺设计》课程教学。而要确保教学效果还需要合理的评估方式来辅助。本文介绍了为配合教学模式改革而设计的教学实施过程及其过程监控和评估体系。该体系综合考虑了督促完成课程相关知识学习的需求以及培养学生意志力、反思能力以及自学能力的需求。

摘要：4,6-二氯间苯二腈是一个重要的医药化工中间体。本文设计了一条合成路线,以4,6-二氯苯甲酸为起始原料,经酰化、硝化、还原、重氮化等七步反应得到了目标化合物,其结构经MS和~1H NMR确证,该方法原料廉价易得,操作简单且收率较高,是一条适合工业化生产的合成路线。

摘要：伊马替尼是基于对癌细胞分子作用机理了解而合理设计开发的分子靶向治疗药物,是治疗慢性粒细胞性白血病首选药物,其具有起效迅速、专一性强、副作用小等优点而深受研究者们广泛关注。笔者从结构划分角度对近年来伊马替尼结构修饰工作进行简要综述。

摘要：本文设计并合成14个以芳香氨基取代为特征的青蒿苯基醚类化合物,并在人乳腺癌MCF-7细胞及其耐药株MCF-7/Adr中测试该类化合物的生长抑制活性。筛选结果表明,DC06对MCF-7细胞和MCF-7/Adr细胞均抑制活性显著,GI_(50)分别为0. 10μm和0. 012μm。

摘要：为改善雪松醇水溶性,研究制备了雪松醇纳米乳(Cedrol Nanoemulsion,CE-NE),优化其配方,并对其理化性质进行考察。本研究采用低能乳化法制备纳米乳,在伪三元相图筛选配方的基础上,以粒径及多分散系数(polydispersity,PDI)作为评价指标,利用单形网格设计法(Simplex Lattice Design,SLD)进一步优化纳米乳配方。利用透射电镜观察最优配方纳米乳的形貌,利用粒度仪测定纳米乳粒径及Zeta电位,并考察pH以及离心稳定性等理化性质。结果表明CE-NE最优处方组成为:1.2g蓖麻油聚氧乙烯醚、0.2g肉豆蔻酸异丙酯、0.6g聚乙二醇400、2.0g水,优化得到的纳米乳透射电镜观察其形貌呈大小均一球形,粒径为16.66nm、多分散系数为0.087、Zeta电位为-6.14mV,具有良好的离心稳定性。本研究成功的制备了雪松醇纳米乳,且具有良好的理化性质,为纳米乳载体的进一步应用奠定了基础。

摘要：根据金属有机框架材料(MOFs)催化剂活性位点的来源不同,将MOFs催化剂分为三大类:(1)MOFs上本身具有配位不饱和的活性金属节点,能够促进反应的进行;(2)形成MOFs的有机配体或者后合成修饰到MOFs上的官能团具有催化活性;(3)MOFs本身不起催化作用,只作为催化剂的载体,起到携带催化剂和阻止催化剂团聚和流失的作用。分别叙述了上述三类MOFs催化剂的合成方法,并对它们在有机反应中的催化活性、重复使用性和选择性等进行总结。

摘要：根据活性结构拼合原理,设计合成了一系列新型喹啉酮类膦酸酯衍生物,其结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确认.采用两倍稀释法测试目标化合物对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、耐甲氧西林金葡菌、耐喹诺酮金葡菌的抑制活性,结果表明:部分目标化合物对耐药菌的抑制作用略优于对照药诺氟沙星,尤以化合物IIIk最好,对MRSA15#,QRSA7#的最小抑菌浓度(MIC)值分别为6.2,3.1 mg/mL.

摘要：采用超声辅助溶剂提取工艺,以吸光度值为指标,设计单因素试验,考察不同酸化剂、酸化剂用量、超声温度、超声时间、乙醇体积分数、料液比、提取次数,根据单因素试验结果选取乙醇体积分数、HCl用量及超声温度这三个因素设计响应面Box-Behnken试验,优化超声提取蓝莓花青素的提取工艺参数。结果表明:花青素提取量显著影响因子为超声温度、乙醇体积分数及温度,两两因素交互影响显著,最适条件为超声温度40℃,HCl用量0.3%,乙醇体积分数95%,超声时间20min,料液比1∶6,提取3次。