摘要：背景:国内外对磁性药物微球的研究进展十分迅速,实践和理论研究均有不少报道。过去的工作多以葡聚糖、壳聚糖、聚酯等为包裹层,明胶包裹磁性材料和药物的相关报道相对较少,而用明胶包裹的小檗碱药物微球尚未见报道。目的:制备小檗碱明胶磁性复合药物微球,用动态透析法,光电显微镜等考察药物的释放、负载和交联行为。设计、时间及地点:微球的制备及性质表征。实验于2004-02/2006-05在贵州大学和贵州益康制药有限公司完成。材料:主要材料为明胶、小檗碱、戊二醛、液体石蜡和铁盐。方法:利用明胶的生物相容性及经戊二醛处理可使其固化的特性,以Fe3O4作为磁性内核,液体石蜡为有机分散介质,通过反相悬液冷冻凝聚法制备出磁性小檗碱明胶核壳微球。主要观察指标:药物微球的结构和外观形貌,以及药物微球载药率、包裹率及体外释放情况。结果:磁性药物微球的颗粒直径在20μm以下,通过扫描电镜可以看出,Fe3O4粒子和小檗碱已经被明胶复合成堆积状的球体,达到微米级。将药物包裹前后的紫外吸收和红外相结合分析说明所制备的明胶磁性混合药物微球能保持原药的结构和药学性质。小檗碱微球载药率为7.2%,Fe3O4的含量为20.8%,微球包裹率为62.6%。微球的缓释性能良好,7h内释放的药物占总含药量的83.5%。结论:用反相悬液冷冻凝聚法制备的小檗碱磁性明胶药物微球,制备方法简便,微球的粒径小,形状规则,缓释效果良好。

摘要：寻找先导化合物是新药研究开发中的一个重要方面。本文通过查阅近年来国内外有关文献资料,对先导化合物的获得方法进行了整理和归纳。先后从广泛筛选、化合物组合库以及高通量虚拟筛选等五方面对先导化合物的获得方法进行了综述。

摘要：一、制药企业实施GMP、ISO 9000及ISO 14000的重要意义GMP强调的中心指导思想是:任何药品质量的形成是设计和生产出来的,而不是检验出来的.因此必须强调预防为主,在生产过程中建立质量保证体系,实行全面质量保证,确保药品质量.GMP是药品生产质量全面管理控制的准则,它对硬件(厂房、设施、设备等)和软件(组织、人员、制度、工艺、操作、卫生标准、记录、教育等管理规定)都作出了相应的规定和要求.