摘要：二氢吲哚-2,3-二酮是一种结构简单且应用广泛的药物小分子,其衍生物的合成、结构和药理活性等备受关注。已有报道表明二氢吲哚-2,3-二酮具有抗菌、抗衰老、降血脂、抗癫痫、抗病毒等多种生物活性。本文主要围绕抑菌生物活性,对国内外关于二氢吲哚-2,3-二酮类化合物的构效关系进行分析总结,为后期该类新型抗菌化合物的设计合成提供参考。

摘要：CRISPR/Cas9系统是一类有效的目标基因编辑工具,能够精准编辑植物基因组以改善植物的性状。该技术能够同时靶向一个或多个序列,切割后通过非同源末端连接或同源重组引入新的遗传变异。然而,CRISPR/Cas9技术对于木本植物仍为挑战,主要局限于基因组倍性与再生转基因植物的能力。为了建立一套有效的杜仲(Eucommia ulmoides)基因编辑系统,利用农杆菌介导的遗传转化,以杜仲EuFLC(Flowering Locus C)基因为靶标,通过设计4个向导RNAs(sgRNAs)靶向EuFLC的2个保守区域转化杜仲,在卡那霉素选择培养基上筛选4周后,分离出抗性株系,通过Sanger测序对其进行基因分型。结果表明:EuFLC的编辑效率约为5.62%,sgRNA1与sgRNA2介导的突变类型均为单个碱基的替换,其中sgRNA1编辑效率约为1.12%;sgRNA2编辑效率最高,约为4.49%,首次成功在杜仲细胞中实现基因编辑。本研究为杜仲基因功能鉴定与遗传改良提供了新的途径。

摘要：为提高荞酥的酥脆性,以碳酸氢钠、葡萄糖酸-δ-内酯、分子蒸馏单甘酯及磷酸二氢钙添加量为单因素,以质构和感官评分为指标确定因素水平,结合Box-Benhnken的中心组合试验设计原理,以荞酥感官评分为响应面值,对无明矾荞酥工艺进行优化,对比分析传统明矾荞酥与改良后的无明矾荞酥风味物质,旨在获得较优复合膨松剂配方。结果表明:最优复合膨松剂添加量为碳酸氢钠0.36%、葡萄糖酸-δ-内酯0.35%、分子蒸馏单甘酯0.50%、磷酸二氢钙0.22%,在此工艺下荞酥的感官评分达97.4,且改良荞酥风味物质种类优于传统荞酥。

摘要：杂环是大部分天然产物、合成及半合成分子的关键分子组成部分,具有重要的生物活性。其中,五元环及六元环体系是抗肿瘤药物的重要支架,在3-取代吲哚药物设计中占据重要地位,表现出较好的肿瘤抑制活性。本文围绕近年来含五元环、六元环的3-取代杂环吲哚衍生物的抗肿瘤活性及其构效关系进行综述,以期为含杂环的吲哚衍生物的合成研究提供一定参考。

摘要：本文设计合成了一系列2-羟基-1,4-萘醌衍生物,所有化合物均经过^(1)H-NMR、^(13)C-NMR、HRMS进行结构确认,通过细胞增殖实验筛选得到化合物5d对A549细胞表现出较高的抗肿瘤活性,IC_(50)值为4.91μmol·L^(-1),进一步通过细胞周期实验、蛋白质免疫印迹技术、分子对接等方法,研究了化合物5d诱导A549细胞凋亡的机制。结果发现,5d可以破坏线粒体膜功能、升高活性氧水平,并通过下调Akt和p-STAT3蛋白表达水平促进A549细胞的凋亡,具有潜在的药物开发及应用价值。

摘要：为评价饲料油菜(Brassica napus)及其不同生长时期的营养品质差异,采用双因素随机区组设计,研究饲料油菜‘牲饲1号’‘牲饲2号’和‘油研50’在薹期(BS)、初花期(EFS)、盛花期(FBS)和终花后1周(FFS)刈割,对生物产量、粗蛋白及其氨基酸组分含量的影响。结果表明,1)品种(组合)对饲料油菜生物产量影响显著(P0.05);其中,‘牲饲2号’FFS生物产量最高。2)从BS至FFS,3个品种(组合)植株粗蛋白(CP)含量(干基)分别从26.88%、27.05%和25.66%降至15.22%、16.06%和15.45%,且品种间差异均达显著水平(PFFS>EFS>BS,‘牲饲1号’为FBS>EFS>FFS>BS,其中‘牲饲2号’FBS刈割处理最高(1855.55 kg·hm^(-2)),‘牲饲1号’FBS处理次之(1645.85kg·hm^(-2))。3)3个品种(组合)均含7种必需氨基酸(E)和10种非必需氨基酸。处理间氨基酸、总氨基酸(T)、必需氨基酸、非必需氨基酸、药效氨基酸、甜味氨基酸、鲜味氨基酸和苦味氨基酸含量均有显著差异。除蛋氨酸外,其他必需氨基酸含量均表现为BS>EFS>FBS>FFS。除蛋氨酸+半胱氨酸外,E/T均高于FAO/WHO推荐标准、必需氨基酸的比值系数均接近1,各处理氨基酸比值系数分(SRC)为56.81~71.34,‘牲饲2号’FFS刈割处理SRC值最高(71.34)。4)以三江牛红牛肉、婆罗门牛肉和巴美肉羊为参比蛋白,‘牲饲2号’和‘油研50’FFS刈割必需氨基酸指数(EAAI)处于0.90~0.94,为良好蛋白质;以蕨麻猪肉为参比蛋白,‘牲饲2号’FFS刈割EAAI值为0.97,为优质蛋白,‘牲饲2号’FBS刈割和‘油研50’FFS刈割,EAAI值分别为0.86和0.94,均达到良好蛋白标准。

摘要：根据Ty1-copia类反转录转座子反转录酶的保守区设计简并引物,通过PCR扩增,从火龙果基因组中扩增出260bp左右的目标条带,经回收、克隆、测序及序列分析,获得了23条来源于火龙果试管苗变异和非变异材料的反转录酶序列。通过系统演化分析,所得序列可分为5类,存在较高的异质性;与母株相比,变异植株的反转录酶序列存在缺失、移码和终止密码子突变。经反转录酶氨基酸序列对比,火龙果与其它物种间具有较高的同源性,表明在不同物种间可能存在反转录转座子的横向传递作用。

摘要：芹菜花小、花多及花发育不一致,以及种子小等特点,限制了芹菜杂交育种及制种。为此,创制雄性不育性彻底的不育材料,对于芹菜遗传育种及制种具有积极意义。本研究以津南实芹为材料,于2017年利用辐射诱变的方法,获得一份芹菜雄性不育材料(命名为:QCBU-001)。通过多年田间研究表明,QCBU-001花药彻底肉质化,无法形成花粉,能够自由接收外来花粉,形成种子。杂交试验表明,QCBU-001杂交种子能够正常发芽生长,杂交优势明显。线粒体基因组分析表明,QCBU-001线粒体基因组长度为260,872 bp,含有52个mRNA,21个tRNA和7个rRNA。进一步与NCBI上公布的不育芹菜材料W99A和可育材料W99B线粒体基因组比对,以及设计引物对津南实芹线粒体基因克隆均表明了QCBU-001是由Cox 1发生突变导致其不育。为此,QCBU-001为芹菜CMS雄性不育材料,可用于芹菜杂交育种和制种中。

摘要：以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞Hep G2、人转移胰腺癌细胞As Pc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良好的抑制活性;其中N-(5-((2-氟苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对-甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6l)和N-(5-((2-甲基苄基)硫基)-1,3,4-噻二唑-2-基)-3-(2-氧代-3-((对甲苯基)亚氨基)二氢吲哚-1-基)丙酰胺(6p)对He PG2、As Pc-1和Hela细胞的IC50分别为(11.47±0.01)、(2.43±0.05)和(1.91±0.06)μmol/L;(14.32±0.01)、(1.61±0.04)和(2.77±0.05)μmol/L,其抑制活性均优于阳性对照吉非替尼[(16.41±0.05)、(5.19±0.02)和(7.89±0.05)μmol/L].

摘要：为提高夏秋茶青利用率,解决红曲发酵夏秋茶扩大培养关键技术,以菌体干重及色价为评价指标,结合单因素试验设计正交试验,筛选出较优种子液扩大培养条件。在单因素试验的基础上,通过Box-Benhnken的中心组合试验设计原理,以红曲发酵夏秋茶色价为响应值,对发酵条件进行优化。结果表明:最优种子液培养条件为温度28℃、接种量4%、初始pH 5、装液量50 mL/150mL、发酵时间8 d,最优固态发酵条件为时间7.163d、接种量34.230%、温度28.889℃、含水量42.383%。