摘要：黄酮醇合酶(flavonol synthase, FLS)是艾纳香(Blumea balsamifera)黄酮醇化合物代谢途径中的一个关键酶,在黄酮醇化合物的合成代谢中扮演重要的角色。本研究利用产自贵州罗甸的艾纳香为研究材料,通过对其转录组进行测序,并设计引物成功克隆得到了其黄酮醇合酶基因的完整cDNA序列。通过生物学信息分析发现,艾纳香FLS基因全长1 008 bp,编码335个氨基酸,其蛋白分子量约为38.39 kD,等电点为5.96,属于亲水性蛋白,可能定位于细胞质中。同时,艾纳香FLS蛋白的二级结构中α螺旋含量最高,与三级结构预测结果一致。本研究对于探究黔产艾纳香黄酮醇类化合物的生物合成分子机制有一定的指导意义,也为将来黄酮醇类化合物的生物合成提供理论基础。

摘要：目的:筛选吲哚美辛亲水凝胶贴剂的基质处方。方法:以外观、初黏力、柔软性、保湿性为指标,利用混合水平的均匀设计筛选贴剂的基质处方,并进行验证试验和贴剂离体透皮试验评价贴剂质量。结果:优选基质处方为聚乙烯醇7.686 g、聚乙烯吡咯烷酮9.662 g、甘油19.992 g、明胶9.999 g、羧甲基纤维素钠13.997 g、卡波姆3.000 g、羟丙甲基纤维素1.500 g。所制贴剂表面平整光滑,基质均匀,色泽良好,黏附力较强,柔软性良好(失水率为11.9%);能缓慢释药48 h,离体透皮释放行为符合Higuchi动力学模型(R2=0.986 9)。结论:成功制得吲哚美辛亲水凝胶贴剂,其能缓控药物释放,性质良好。

摘要：目的:优化延胡索乙素凝胶剂的处方配比。方法:选取卡波姆、氮酮、丙二醇、甘油的用量为考察因素,以24 h累积渗透量为指标,采用正交设计法优选延胡索乙素凝胶处方,考察凝胶的体外释药性能。结果:最佳处方为延胡索乙素1%,卡波姆-940 0.5%,氮酮3%,丙二醇15%,甘油10%。结论:该凝胶剂配方合理,制备工艺简单易行,体外渗透符合零级动力学方程。

摘要：优选刺薏复方保健胶囊的水取工艺条件。采用L9(34)正交试验设计法,以料液比、提取时间和提取次数为考察因素,以提取物中紫丁香苷含量、多糖含量和浸膏得率为评价指标,加权综合评分,优选刺薏复方最佳提取工艺,并对优选工艺进行验证。结果表明:刺薏复方的优选提取工艺参数为提取3次,首次加水体积为8倍量,第2,第3次提取时加水为6倍量,每次提取2 h。优化后的提取工艺稳定可行,可作为刺薏复方保健胶囊的提取工艺。

摘要：目的考察微波灭菌法对全天麻胶囊中物质组群的影响。方法采用正交试验设计,以灭菌率为指标,优选出最佳的微波灭菌工艺;用高效液相色谱法建立特征图谱,并测定不同灭菌方法对全天麻胶囊中天麻素、对羟基苯甲醇和巴利森苷含量的影响。结果优选出的最佳微波灭菌条件为功率600W、灭菌时间90s、物料厚度为2mm、含水量10%左右时;通过特征图谱的比较,两种工艺下的特征图谱相似度大于0.998,微波灭菌工艺下的3种指标性成分的总含量略高于传统灭菌工艺。结论两种灭菌工艺下的全天麻胶囊化学成分类型无差异,在微波干燥工艺条件下,没有对天麻胶囊的质量造成影响。

摘要：目的优选脑通颗粒剂的最佳提取工艺。方法采用正交试验法,考察乙醇体积分数、溶剂用量、提取时间、提取次数对提取效果的影响,以多指标综合评分法进行数据处理。结果方中药材除水蛭外以8倍量75%乙醇回流提取2次,每次1 h,药渣与水蛭加10倍量水煎煮2次,每次1 h,为最佳工艺。结论 该提取工艺设计合理,稳定可行。

摘要：设计合成了系列标题化合物,并用3T3-L1细胞模型筛选了目标化合物的活性。目标化合物在3T3-L1细胞模型上的胰岛素增敏活性接近阳性对照药Rosiglitazone。

摘要：以马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]为先导化合物,设计并合成了16个杂环取代的马蹄金素衍生物,其结构经NMR,ESI-MS和元素分析确证.以HepG2 2.2.15细胞为乙肝病毒(HBV)载体,对合成的马蹄金素衍生物进行了抗HBV活性测试.实验结果表明,在测试浓度范围内,化合物5b(IC50=8.20μg/L,SI=10.26),5g(IC50=5.58μg/L,SI=22.78)和5i(IC50=5.07μg/L,SI=16.67)的抗HBV活性较强;在8μg/mL的浓度下,其抑制率分别为56.57%,67.06%和66.83%.

摘要：目的以松脂醇二葡萄糖苷的含量为质控指标,筛选优化传统盐炙杜仲的炮制工艺,并与生杜仲进行比较。方法用正交设计法优选炮制工艺,采用RP-HPLC法测定松脂醇二葡萄糖苷的含量,作为杜仲质量控制的考察指标进行实验比较。结果杜仲的最佳炮制工艺:用盐量2.5%、温度135℃、时间30 min,杜仲生品中松脂醇二葡萄糖苷含量高于炮制品2倍以上。结论随着炮制品的温度升高和时间的延长,杜仲中松脂醇二葡萄糖苷含量逐渐下降。

摘要：目的探索苯丙氨酸二肽的合成及对肿瘤细胞的抑制作用。方法以L-苯丙氨酸、4-硝基-L-苯丙氨酸或L-酪氨酸为原料经酰化、缩合、亲核取代等反应,设计合成苯丙氨酸二肽衍生物,并用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对5种肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果合成了17个目标化合物,体外活性显示,部分化合物对白血病细胞株K562、HEL具有一定的抑制作用,衍生物3f、3q对K562细胞株及前列腺癌细胞株PC3有较好的抑制作用。结论苯丙氨酸二肽衍生物对抑制白血病及前列腺肿瘤细胞具有较好的抑制作用,具有进一步研究的价值。