摘要：设计合成具有血管舒张活性的苯基哌嗪类系列化合物。以naftopidil活性代谢产物为先导化合物,根据已报道的苯基哌嗪类α1-受体拮抗剂构效关系研究结论对先导化合物进行结构优化,设计并合成一系列新的苯基哌嗪类化合物,确定其结构,并通过测定其对苯肾上腺素引起家兔胸主动脉条收缩的抑制作用评价其血管舒张活性。发现其中5个化合物显示出不同程度的活性,其中化合物16的血管舒张活性较强,其在0.01和1μmol.L-1条件下血管收缩抑制率分别达到7.03%和22.72%,化合物16拟采用自发性高血压大鼠降压试验等进行进一步抗高血压活性研究。以上研究提示已报道苯基哌嗪类化合物的构效关系研究结论可适合于naftopidil的结构修饰。

摘要：目的了解抑癌基因 p16启动子区 CPG 岛在燃煤型砷中毒患者中甲基化的情况和意义。方法分别采集燃煤型砷中毒患者与正常人群外周血标本各51例和52例,采用酚-氯仿法提取DNA。紫外分光光度法测定 DNA 的含量,将基因组 DNA 变性成为单链,用亚硫酸氢盐修饰单链DNA,所有未甲基化的胞嘧啶被转变为尿嘧啶,而甲基化的胞嘧啶则不变。设计针对甲基化和非甲基化等位基因的特异引物,进行巢式 PCR 扩增,最后经凝胶电泳检测目的片段。结果燃煤型砷中毒患者与正常对照 p16基因启动子区 CPG 岛甲基化检出率分别为94.1%(48/51)和71.1%(37/52),两者间差异有统计学意义。结论 p16启动子区 CPG 岛甲基化与燃煤型砷中毒有关联。

摘要：目的:制备阿司匹林缓释微球,并考察其体外释药性能。方法:采用改良的乳化溶剂挥发法,以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料、载药量和包封率为指标,固定PLGA为100 mg正交设计试验优化阿司匹林缓释微球的阿司匹林用量、外水相体积、丙酮-二氯甲烷体积比和聚乙烯醇(PVA)浓度,对最优处方所制微球进行验证和体外释放度考察。倒置显微镜和电子显微镜下观察微球表面形态,激光粒度分析仪考察微球粒径。结果:PLGA为100 mg时的最优处方:阿司匹林用量为20 mg、外水相体积为150 ml、丙酮-二氯甲烷体积比为1∶1、PVA浓度为1 mg/100 ml;所制微球的平均粒径为139.95μm,电镜下微球表面光滑圆整,载药量为8.6%,包封率为33%,240 h体外累积释放度为85.56%。结论:成功制得具有明显缓释作用的阿司匹林缓释微球。

摘要：目的:优选黔产莪术中挥发油和姜黄素的最佳提取工艺。方法:以莪术中提取挥发油的体积和姜黄素的含量为指标,根据单因素实验结果,采用L9(34)正交表设计提取工艺。结果:挥发油提取影响最大的因素是提取时间,最佳提取工艺是药材粉碎粒径(0.2±0.1)cm,加5倍量水浸泡6 h,提取8 h,100g药材的挥发油收率是1.2 m L。对姜黄素含量影响较大的提取因素是乙醇的体积分数,最佳提取工艺是提取挥发油后的药渣加5倍量体积分数950 m L/L的乙醇,提取2次,每次2 h。结论:建立了合理可行的黔产莪术挥发油和姜黄素的提取工艺。