摘要：目的:研究灯盏细辛与赤芍不同组方配比及给药途径对大鼠局灶性脑缺血的脑保护作用。方法:线栓法制作大鼠中动脉缺血再灌注损伤模型。SD大鼠随机分为假手术组、模型组、阳性药物组、灯盏细辛与赤芍不同组方配比给药组。各组动物按各自不同的途径(iv,ig)给药,在预定时间测定神经行为学、脑梗死率等7个关键生物学指标。结果采用析因实验设计及分析方法(2×4),通过对各因素(途径、配方)下各个水平(4个不同配比处方)的全部组合进行实验。用SPSS 13.0统计学软件对数据进行分析处理,分析考察因素及其交互作用对指标影响的显著性,同时进一步考察各因素下水平间的显著性差异。结果:60%赤芍组静脉注射给药,对拟适应症相关的神经行为学、脑梗死率等7个关键生物学指标具有统计学意义。结论:60%赤芍组静脉注射给药,对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠有一定的脑保护作用。

摘要：目的:研究灯盏细辛和赤芍配伍对血栓形成和凝血时间的作用。方法:以大鼠动静脉旁路血栓形成和小鼠凝血时间为考察指标,采用正交实验设计和方差分析方法对灯盏细辛和赤芍配伍使用的药效数据进行统计学分析,判断两药是否存在交互作用。结果:两药单味及配伍对大鼠动静脉旁路血栓形成的抑制作用以及对小鼠凝血时间的延长作用均具有统计学意义,配伍组对大鼠动静脉旁路血栓形成抑制存在交互作用(P<0.05),对小鼠凝血时间延长亦存在交互作用(P<0.01)。结论:灯盏细辛与赤芍两药合用对血栓形成和凝血时间具有明显的交互作用。

摘要：目的:鉴于高通量筛选方法是发现Sirtuin调节剂的重要手段,拟通过组蛋白去乙酰化酶SIRT5去琥珀酰化酶活的最新发现,开发出SIRT5酶活的"直接荧光测定法",并探讨其在筛选SIRT5特异型抑制剂方面的应用。方法:设计、合成了带有香豆素荧光基团的琥珀酰多肽底物,通过条件优化,我们建立了SIRT5调节剂的荧光筛选方法,再结合SIRT1/2/3活性的二次筛选,可以发现SIRT5的特异型调节剂。结果与结论:建立了SIRT5调节剂的荧光筛选方法,为最终SIRT5靶向治疗的药物发现奠定基础。

摘要：Sirtuin蛋白是一类称为依赖烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD）的组蛋白去乙酰化酶,共有7个成员,均是潜在的疾病治疗靶点。然而,目前的荧光筛选方法,只适用于SIRT1~SIRT3。因此,根据SIRT5的新酶活,设计、合成了针对SIRT5的荧光标记多肽（ISGASE（Su K）-AMC）,并通过LC-MS和荧光检测证明了该荧光标记多肽能应用于SIRT5的活性筛选。

摘要：目的制备齐墩果酸生物黏附胶囊并研究其释药特征。方法采用单因素正交设计法,确定羟丙甲基纤维素K4M、卡波姆971PNF、乳糖的用量及配比与制剂体外释放度及黏附力的关系。以齐墩果酸生物黏附胶囊在大鼠胃黏膜滞留率考察其生物利用度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果实验表明羟丙甲基纤维素与卡波姆均能阻滞药物的释放和对胃肠组织有较大的黏附力。生物黏附胶囊释药以Higuchi方程拟合最佳,与Peppas方程也有较好的相关性。结论该处方设计及制备工艺合理。其释药特征说明扩散和溶蚀均起作用,但扩散机制所占的比例相对较大。

摘要：目的:制备右旋酮洛芬氨丁三醇温敏凝胶,并研究其体外释药行为特性。方法:采用正交设计法,以药物水溶液浓度、壳聚糖(CS)用量、β-甘油磷酸钠(β-GP)/壳聚糖(CS)溶液配比为三因素,将优化后的处方利用药物释放模型方程进行评价。结果:右旋酮洛芬氨丁三醇温敏凝胶的最佳处方为:药物水溶液浓度0.002 5 g·mL、CS用量0.04 g、β-GP/CS配比1∶2,在体外释药持续12 d以上,释放特性符合Ritger-Peppas方程的药物扩散动力学特点。结论:本凝胶制备简单,胶凝温度适宜具有温敏特性及明显的缓释作用。