摘要：采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护的L-氨基酸为原料,EDC/HOBt为缩合剂,合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂,通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上,合成了一系列新型阿霉素前药,纯度高于90%,收率高于52%,其结构经^1H NMR和MS(ESI)表征。

摘要：ROCK2 (Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶2)抑制剂临床上用于治疗青光眼。Netarsudil和化合物Ⅱ具有很高的ROCK2抑制活性。该实验将化合物Ⅱ的骨架进行了翻转,将活性基团与苯环相连,同时活性基团由Netarsudil的类似活性基团替代。设计并合成了化合物10a-g和13a-c,评估了这些化合物的ROCK2体外酶抑制活性。初步总结了这些化合物的构效关系,发现其中的两个化合物具有一定的ROCK2抑制活性。

摘要：在多媒体教学中通过陈述教学大纲、概括重要知识点、抽象的理论以图片和动画短片的形式详细讲解、以表格形式横向比较和纵向比较药物的异同点、及时小结、重要知识点练习等发挥多媒体教学的优势,并以提高学生兴趣为出发点,使用简洁生动、富有启发性和感染力的语言,有机地与传统的教学法、精心设计问题的PBL教学法、难易适中的典型案列的案例教学法相结合,取得了较好的教学效果。