摘要：PI3K信号通路是指PI3K/AKT/mTOR信号通路。在本篇综述中,详细介绍了PI3K信号通路抑制剂的不同分类,PI3K信号通路抑制剂与其活性位点的结合模式,以及PI3K抑制剂的研究进展,揭示了PI3K抑制剂的构效关系和设计思路,以期找到活性高、选择性好、副作用小的药物,为癌症治疗带来希望。PI3K信号通路在人类发育过程中起着重要作用,与多种肿瘤的发生发展密切相关。在PI3K信号通路的不同治疗方法中,小分子PI3K抑制剂在分子靶向抗肿瘤方面具有很大的潜力治疗。目前已知的PI3K抑制剂主要有Copanlisib、Idelalisib Dactolisib、Omipalisib等。

摘要：目的:研制藤甲酰苷纳米乳剂并对其性质和特殊安全性进行考察.方法:通过单因素考察和正交试验设计优选藤甲酰苷纳米乳剂的处方和制备工艺,并通过形态、粒径、Zeta电位、p H值、粘度等测定研究其性质.通过体外溶血试验、豚鼠全身过敏试验和家兔血管刺激试验考察其安全性.结果:藤甲酰苷纳米乳剂的最佳处方为注射用大豆油20 m L,大豆磷脂2 g,泊洛沙姆1.6 g,油酸钠0.1 g,维生素E 0.25 g.所研制的乳剂外观呈乳白色,平均粒径为151.0 nm,粘度为6.4 m Pa·s,Zeta电位为-18.1 m V,p H为7.6.藤甲酰苷纳米乳剂对家兔耳缘静脉无刺激作用,对豚鼠未见过敏反应,家兔无溶血现象.结论:本研究制备的藤甲酰苷纳米乳剂符合注射用制剂的要求,动物实验表明其安全可靠.

摘要：目的：改进兰索拉唑的合成工艺．方法：以2-氯甲基-3-甲基-4-（三氟乙氧基）吡啶盐酸盐与2-巯基苯并咪唑缩合，高收率（97％）地获得高纯度硫醚化合物；以间氯过氧苯甲酸为氧化剂制得兰索拉唑，收率达81％．结果：目标化合物结构经^1H—NMR和MS确证．设计的合成路线及工艺操作简单，适合工业化生产．