摘要：绝大多数冻干粉针剂都使用的是玻璃管制的注射剂瓶——这种注射剂瓶的密封主要是通过卤化丁基橡胶塞或覆膜橡胶塞来实现的。采用全压塞的注射剂瓶轧盖操作,是保护胶塞与注射剂瓶密封形式、内包材密封完整性的有效手段。为了实现在轧盖机A级层流内将未轧盖药品与已轧盖药品分离,本文提出了一种方法:利用色彩传感器识别胶塞与铝塑组合盖颜色的不同,对未轧盖产品进行检测;然后通过分拣拨轮实现未轧盖产品的回收,并在特定轨道上使其返回至轧盖机进瓶轨道,再次进入轧盖工位,完成最终的密封保护,从而降低废品率。该系统具有结构简单、区分精度高、轧盖机后续改造简便等特点,可广泛应用于低端、老旧轧盖机缺盖检测的改造中。

摘要：目的研究脂肪乳注射液生产工艺对乳粒的影响因素。方法以脂肪乳注射液生产工艺中的均质温度、均质压力、均质次数、为影响因素,采用正交试验设计方法进行筛选,通过考察其平均粒径确定了最终工艺参数;以>5μm乳粒为检验指标,并对脂肪乳制备后使用滤芯孔径进行了筛选;对筛选后的参数进行了确认。最后对不同厂家提供卵磷脂制备的脂肪乳进行了考察。结果均质温度和均质压力是平均粒径的主要影响因素,确定了脂肪乳的最优制备工艺,即均质温度为50℃;均质压力为6×10 7Pa;均质次数7次;选择3μm聚丙烯和1μm聚丙烯两道滤芯用于脂肪乳的过滤;3批样品乳粒结果符合规定,且重现性良好;德国lipoid GMBH、韩国斗山Doosan Corporation和广州白云山汉方现代药业有限公司提供卵磷脂制备脂肪乳的>5μm乳粒测定结果均远远小于0.05%,且无明显差异。结论优化了脂肪乳的制备工艺;选择德国lipoid GMBH、韩国斗山Doosan Corporation和广州白云山汉方现代药业有限公司作为卵磷脂的供应商。

摘要：目的制备油包水型栀子苷乳剂,对处方工艺进行优化并进行质量评价。方法通过单因素考察和混料设计,以乳化时间、析油时间和静置分层时间为指标,研究处方对乳剂性质的影响,并筛选出最佳的制备工艺,得到最优的栀子苷乳剂。并对乳剂的性质、稳定性、含量和体外释放进一步考察。结果栀子苷乳剂的平均粒径为(5.48±0.02)μm,PDI值为0.125±0.096;离心加速实验4 000 r/min离心15 min未见分层;栀子苷乳剂的平均质量分数为92.14%,RSD为1.86%(n=3);6 h内栀子苷乳剂在pH 4.5、6.8、7.4的环境下体外释放分别最高达105.32%、98.41%、98.70%,而在pH 1.2的环境下体外释放最高为63.45%;最后通过拟合方程来解释释药规律。结论高速剪切机械法可用于栀子苷乳剂的制备,优化后处方的质量评价符合要求。

摘要：输液是一种经由静脉滴注形式向人体内输送大容量注射液的方式,与之相关的器械属于无菌环境下的生产产品,且这些器械的生产质量会直接影响患者及医护人员的安全。现如今使用的非PVC软袋是最常用的输液容器,因其属于无菌产品,对其生产环境要求要求严格。基于此,在分析非PVC多层共挤输液膜结构分类的基础上,解析其生产线上的焊接模具设计。

摘要：目的设计合成一系列2-(6-甲基-1-苯甲基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-基)乙酸类化合物,并进行醛糖还原酶抑制活性测试。方法以取代苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、分子内Friedel-Crafts酰化、N-苄基化、Aldol缩合反应合成了目标化合物(7a^7x),结构经~1H-NMR、MS和IR谱确证。采用依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物检测目标化合物的醛糖还原酶抑剂活性。结果合成了24个目标化合物,并进行了醛糖还原酶抑制活性测试。结论其中大部分化合物有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中,C环为2′,4′-二氯取代时活性明显高于其他取代基。

摘要：目的设计并合成一系列4-氧代-2,3-二氢-1-(4H)-喹啉乙酸类Mannich碱衍生物,评价化合物的醛糖还原酶抑制活性。方法以对甲基苯胺和对甲氧基苯胺为起始原料,经N-Michael加成、水解、环合、N-烃化、Mannich反应、氨交换、水解7步反应合成目标化合物8a^8o。以依帕司他为阳性对照药,由大鼠眼球晶状体组织中提取醛糖还原酶,以D/L-甘油醛为底物,测定化合物对醛糖还原酶的抑制活性。结果与结论合成了15个目标化合物,其结构均经1H-NMR、ESI-MS和IR谱确证。大部分化合物具有较高的醛糖还原酶抑制活性,其中R1为甲氧基,R2为2′,4′-二氯双取代的化合物8o活性最好,IC50值达0.33μmol·L-1。

摘要：目的:制备复方止咳泡腾片优化喷雾干燥工艺和压片工艺。方法:采用正交试验设计法优化喷雾干燥工艺进行筛选,并对泡腾片片剂中泡腾崩解剂的用量、酸碱比例,润滑剂种类进行筛选,优化片剂处方。结果:喷雾干燥工艺参数为:通风量100%,进风温度135℃,进料速度20 r/min;处方中泡腾崩解剂用量与药粉比例为1.2∶1,柠檬酸与碳酸氢钠比例为2∶3,聚乙二醇为润滑剂。制剂工艺合理可行。

摘要：目的设计合成2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物,并对其黄嘌呤氧化酶抑制活性进行初步评价。方法以对羟基苯甲酸甲酯为原料,经烃化、肼解、环合等反应合成目标化合物。以非布司他为阳性对照药,采用牛源的黄嘌呤氧化酶对目标化合物的抑制活性进行评价。结果共合成了15个未见文献报道的目标化合物,结构经核磁共振氢谱、飞行时间质谱和红外光谱确证。目标化合物均表现出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性,其中化合物4m(IC50=1.04μmol.L-1)活性最好,但低于阳性对照药非布司他(IC50=0.024μmol.L-1)。结论 2-苯基-5-吡啶基-1,3,4-噁二唑类化合物作为新型黄嘌呤氧化酶抑制剂,其构效关系值得进一步研究。

摘要：目的:选取海藻酸钠为载体材料,氯化钙为交联剂,采用离子转移乳化凝胶法制备叶黄素-海藻酸钠微球,并对其质量进行评价。方法:通过单因素试验考察海藻酸钠浓度、叶黄素浓度、氯化钙(CaCl_2)溶液浓度对微球的影响,正交试验设计优化微球制备工艺,使用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球表观形态,并对微球的粒度分布、载药量、包封率、体外释药及温度稳定性进行了研究。结果:依据优化处方制得的微球表面较粗糙,有细小微孔,外观圆整、分散性好;平均包封率及平均载药量分别为36.86%和5.24%;平均粒径为145μm,且粒径在110~160μm范围内的微球个数占81.90%;pH 7.4环境下,累积释放率达到74.98%。结论:采用离子转移乳化凝胶法制备微球重现性较好,操作简单易行;通过包封叶黄素的稳定性被明显提高,且微球体外释放过程较缓慢。