摘要：目的:用硫酸铵梯度法制备盐酸表阿霉素长循环脂质体。方法:以包封率为评价指标,通过单因素-正交试验设计优化脂质体处方及工艺。结果:大豆磷脂浓度2.5%,药物磷脂比1∶12.5,磷脂胆固醇比例4∶1,硫酸铵浓度200 mmol·L-1,载药孵育温度50℃,载药时间30 min,PEG2000-DSPE摩尔比4%,药物包封率达97.84%。结论:用优化后的处方制备的盐酸表阿霉素长循环脂质体包封率高,粒度分布范围较窄,平均粒径较小。

摘要：目的:研究盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片在犬体内的药动学特征,并进行体内外相关性评价。方法:以市售盐酸地尔硫缓释胶囊为参比制剂,采用双周期双交叉实验设计。选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂(盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片)120 mg,于给药前和给药后1、2、3、4、6、7、8、9、10、12、14、16、24、36、48 h取前肢静脉血3 ml。采用反相高效液相色谱法测定盐酸地尔硫的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数,以体内吸收百分数(y)对体外累计释放百分率(x)进行线性回归评价体内外相关性。结果:受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为(12.00±3.65)、(8.30±2.16)h,tmax分别为(18.00±4.73)、(5.00±1.79)h,cmax分别为(169.27±67.48)、(137.80±8.20)ng/ml,AUC0-48 h分别为(2 929.91±719.21)、(2 597.06±578.09)ng·h/ml,生物利用度为(121.8±50.3)%,体内外相关性回归方程为y=1.429 7x+7.114(r=0.988 6)。结论:盐酸地尔硫择时释放渗透泵控释片具有缓释效果,且体内外相关性较好,但其体内时滞时间过长。

摘要：目的：研究盐酸氨溴索缓释混悬剂在犬体内的药动学特征，进行生物等效性评价。方法：以市售盐酸氨溴索缓释胶囊为参比制剂，采用双周期试验设计，选用6只Beagle犬分别灌服参比制剂或受试制剂（盐酸氨溴索缓释混悬剂）75mg，给药后1、2、3、4、5、6、8、10、12、14、24h取前肢静脉血5ml，采用高效液相色谱法测定盐酸氨溴索的血药浓度，以非隔室模型法计算药动学参数，分析生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为（4．21±0．15）、（4．48±0．22）h，tmax分别为（5．00±O．00）、（4．33±0．52）h，Cmax分别为（1．90±0．27）、（2．06±0．18）μg／ml，AUC0-24h分别为（21．70±3．11）、（20．55±1．38）P．g·h／ml，其中Cmax和AUC0-24h90％的可信区间均在88．9％～113．8％内，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为105．2％。结论：盐酸氨溴索缓释混悬剂具有缓释效果，且与参比制剂生物等效。