摘要：目的:研究2种单硝酸异山梨酯缓释片在中国健康人体内的药物动力学特征和生物等效性。方法:采用单次给药、随机、开放、两周期、双交叉的试验设计,健康受试者分别在空腹和餐后条件下口服单硝酸异山梨酯缓释片受试制剂与参比制剂各40 mg,利用高效液相色谱-质谱法测定血浆中药物浓度,计算相关药动学参数并评价其生物等效性。结果:(1)空腹试验中受试制剂与参比制剂的C_(max)分别为(546.52±102.32),(521.71±85.80)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(7398.89±1298.56),(7278.29±1173.38)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(7488.82±1311.38),(7372.49±1172.09)ng·h·mL^(-1)。(2)餐后试验中受试制剂与参比制剂的C_(max)分别为(529.41±82.52),(502.21±65.15)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(7305.10±1320.74),(7066.12±1136.99)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(7393.21±1317.32),(7160.22±1140.11)ng·h·mL^(-1)。(3)空腹和餐后试验中受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)几何均数的90%CI均在80.00%~125.00%范围内,表明2种制剂具有生物等效性。结论:单硝酸异山梨酯缓释片受试制剂与参比制剂在中国健康志愿者中具有生物等效性。

摘要：药学硕士专业学位教育通过模块化和项目化课程设置,使学生建立药学专业知识体系并具备应用的能力。药代动力学学科的基础知识构成具有特殊性且学科的应用性较强。文章介绍以“三明治”教学方法为基础药代动力学教学方案,突出血浆药物浓度-时间曲线为核心的知识讲解,并通过经典案例训练学生解决问题的能力及针对性学习相关知识。该教学方法的优点是可以使学生快速有效地学习药代动力学中最常用到的知识和方法,提高学生的学习积极性。多数研究生在完成该教学模块学习后具备正确理解药物的药代动力学性质及一定的药代动力学实验的设计能力。这种教学设计也是对药学硕士专业学位教育模块化课程设置的有益探索。

摘要：药理学是医学和药学专业本科教育的核心课程,其中实验教学占有重要地位。教师在开展实验教学时,需要融入创新教学理念和方法,积极开展自主实验设计,发挥学生的主观能动性,提高学生的创新能力和实践能力。本文以药理学实验教学为研究对象,首先对药理学实验教学的现状进行分析,然后探讨教师如何对实验教学进行改进、引导学生开展自主实验设计的具体方法,旨在转变传统的教学观念,探索全新的实验教学模式,将学生置于教学的主体地位,突出学生在实验中得到以主动探索为导向的科学思维的训练。

摘要：药物代谢动力学是药学专业的重要专业课和药理学等课程中的主要内容,具有较强的交叉学科属性。PBL(Problem-Based Learning)教学法是一种以学生为中心,以小组为单位围绕问题进行讨论的教学形式,有利于培养学生自主学习能力和独立解决问题的能力,适合于药物代谢动力学教学。本文介绍了PBL教学法在药物代谢动力学教学中的应用,包括教学设计、问题思路、总结和不足之处,期望能给药物代谢动力学教学带来思考,提高教学效果。

摘要：目的探讨糖尿病肾病(diabetes kidney disease,DKD)模型小鼠肠肾组织晚期糖基化终产物(advanced glycosylation end product,AGEs)/钠-葡萄糖1型协同转运体(sodium-glucose cotransporter-1,SGLT-1)及肠道菌群的变化。方法选取KKay小鼠20只,分为糖尿病组(DM组,n=10)和糖尿病肾病组(DKD组,n=10),检测血清AGEs、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素6(intereukin-6,IL-6)的浓度,Western blot技术检测AGEs及SGLT-1在肠肾组织的蛋白表达,高通量测序分析肠道菌群的差异。结果与DM组比较,DKD组小鼠炎症指标TNF-α、IL-6及内毒素水平升高,血清、肠肾组织中AGEs的含量升高、SGLT-1在肠道组织含量升高(P<0.05)。Metastats检验显示DKD组门水平上疣状微生物菌门丰度减低,变形菌门丰度升高(P<0.05),气单胞菌属、肠杆菌属、摩根氏菌属、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、伯克霍尔德菌属等G-菌相对优势分布,阿克曼氏菌属丰度显著低于DM组(P<0.05)。结论DKD小鼠肠道AGEs的升高可能诱发肠道菌群失调,尤其是变形菌门升高、疣状微生物菌门及阿克曼氏菌属降低,导致G-菌渗漏入血产生肠源性内毒素血症引起炎症反应,这可能是DKD发病的重要因素。SGLT-1在肠道组织升高,这可能进一步参与DKD的病情发展。

摘要：目的优化茶多酚(TP)脂质体温敏凝胶的制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备TP脂质体,并以包封率为考察指标,通过单因素试验和正交试验进行处方筛选及工艺优化,最后以TP脂质体为中间体制备温敏凝胶。结果正交试验优化出的最佳制备工艺为蛋黄卵磷脂与胆固醇质量比(EPC:CH)为4∶1,蛋黄卵磷脂与茶多酚质量比(EPC:TP)为5∶1,水化介质pH值为6.0,超声时间为4 min。该条件下制备的TP脂质体稀释后呈乳白色,包封率为68.64%,载药量为7.27%,粒径为760.35±2.36 nm,PDI为0.250±0.020,Zeta电位为-48.82±0.83 mV。TP脂质体温敏凝胶的最终处方为P40716%,P1883%,1,2-丙二醇3%,苯扎溴铵0.02%,TP脂质体20%。胶凝温度为36.3℃。结论本实验制备的TP脂质体稳定性良好,TP脂质体温敏凝胶的成型性良好。

摘要：药学导论这门课涉及很多学科知识,是本科药学生学习药学的第一本课程,且每个章节知识都是一门单独的二级药学专业课程。药理学作为药学的一个重要的二级学科,那么要将药学导论中药理讲好是非常讲究艺术,讲究水平的,特别是如何更好地激发学生的兴趣,作者在以往教学的基础上进行了思考,结合实际该文提出了在2个学时内如何将这门课中药理学章节讲解精彩的见解,以期能给从事药学导论中药理学讲授的教师们提供一丝绵薄之力。

摘要：目的本研究旨在制备20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,该中间体可以与其他抗肿瘤药物发生偶联反应进而合成得到一系列双靶点抗肿瘤药物。方法以喜树碱和苄氧乙酸为原料,在4-二甲氨基吡啶和N,N'-二异丙基碳二亚胺催化剂存在下合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体产物。结果通过两步反应成功合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,并对第二步的反应条件进行了筛选优化;结果表明,用10%Pd/C/H 2/二氯甲烷的条件完成制备目标中间体,产物收率较高且副产物少。结论本文设计的方法不仅可以成功合成目标产物,且副反应少、目标产物收率较高。

摘要：药理学是研究药物和机体(病原体)的相互作用和作用机制的学科。它是联系基础与临床、药学与医学间的桥梁学科。药理学教学内容多、理论性强、涉及范围广,学生普遍认为药理学知识枯燥难学、难理解。为提高学生的学习兴趣、激发求知欲,巧妙地设计导课,能起到事半功倍的作用。