摘要：基于活性结构拼合原理,设计合成系列含苯丙氨酸结构的异噁唑酰胺衍生物进行抗菌活性研究。首先,以Boc-苯丙氨酸为原料,与胺缩合,再脱保护,制得中间体Ⅰ;然后,以取代异噁唑甲酸为原料,与二氯亚砜反应,制得中间体Ⅱ;最后,中间体Ⅰ与Ⅱ缩合,制得目标化合物,经~1H NMR,~(13)C NMR和MS确认结构。采用两倍稀释法测试目标化合物的体外抗菌活性。结果表明,部分衍生物对金葡菌(***)、大肠杆菌(***)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA)有较好的抗菌活性,尤其是化合物Ⅲg的抗菌活性最为显著,对***、***和MRSA的最小抑菌浓度(MIC)分别为4、16和16μg·mL^(-1),其中,抗***活性与对照药苯唑西林(MIC=16μg·mL^(-1))相当,抗MRSA活性远优于对照药苯唑西林(MIC=256μg·mL^(-1)),值得进一步深入研究。

摘要：目的优化清胰颗粒处方与制备工艺,并测定其中蒽醌类成分含量。方法以颗粒成型率、溶化率、含水量、休止角为评价指标,以填充剂与浸膏粉配比、乙醇浓度、黏合剂PEG6000浓度及用量、制粒筛目、干燥温度为考察因素,采用Plackett-Burman(PB)设计优化清胰颗粒的处方与成型工艺。高效液相色谱(HPLC)法测定其中蒽醌类成分含量。结果最佳处方和工艺为:糊精:浸膏粉=0.5:1,乙醇浓度95%,PEG6000浓度1.0%,用量25%,16目筛(筛孔内径:1 180μm)制粒,干燥温度65℃;按此工艺制得清胰颗粒成型率、溶化率、含水量、休止角、吸湿率分别为(94.83±0.47)%,(75.15±0.44)%,(5.96±0.15)%,(22.55°±0.22°),(12.78±0.33)%;芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚均在2.5~40.0μg·mL^-1、大黄素甲醚在2.0~32.0μg·mL^-1范围内线性关系良好。结论该成型工艺合理、可行、稳定,所建立的HPLC法准确,简便,重复性好,可用于清胰颗粒的质量控制。

摘要：目的 探讨大学生新型冠状病毒肺炎居家隔离期间的焦虑心理及对新型冠状病毒肺炎防控认知情况。方法 采用方便抽样法,利用“问卷星”进行问卷调查,采用焦虑自评量表(SAS)评估焦虑状况,自行设计问题评价新型冠状病毒肺炎防控知识得分。结果 大学生SAS标准分平均为(39.07±7.16)分,高于成人常模(29.78±0.46)分,差异有统计学意义(P<0.05);以标准分50分划界,7.8%大学生有不同程度的焦虑症状;睡眠时间变化、自感健康状况不佳及毕业年级等因素是其危险因素。医学生防控知识均分为(7.92±1.43)分,非医学生均分(7.46±1.42)分,1年级学生防控知识均分为(7.37±1.55)分,2~4年级(7.77±1.39)分,5年级(8.42±1.34)分,差异有统计学意义(P<0.001),多重线性回归显示大学生防控知识得分与焦虑心理标准得分存在负关联(b=-0.96,t=-5.177,P<0.001)。结论 睡眠时间变化、自感健康状况不佳及毕业年级等因素是大学生焦虑的危险因素,大学生对此次疫情的防控知识得分情况良好,防控知识得分越高焦虑心理标准分越低。

摘要：目的本研究旨在制备20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,该中间体可以与其他抗肿瘤药物发生偶联反应进而合成得到一系列双靶点抗肿瘤药物。方法以喜树碱和苄氧乙酸为原料,在4-二甲氨基吡啶和N,N'-二异丙基碳二亚胺催化剂存在下合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体产物。结果通过两步反应成功合成20(S)-羟基乙酸喜树碱酯中间体,并对第二步的反应条件进行了筛选优化;结果表明,用10%Pd/C/H 2/二氯甲烷的条件完成制备目标中间体,产物收率较高且副产物少。结论本文设计的方法不仅可以成功合成目标产物,且副反应少、目标产物收率较高。