摘要：本研究基于蘑菇酪氨酸酶晶体结构特点,设计并合成了11个曲酸三氮唑氨基硫脲席夫碱衍生物。抑制酪氨酸酶活性研究发现,所有化合物均能一定程度抑制酪氨酸酶活性,其中化合物7j抑制效果最好,其IC_(50)为1.584μM,优于阳性对照曲酸(IC_(50)为22.230μM);作用机制研究表明,该化合物为混合型抑制剂,不仅能与游离酶结合,还能与酶-底物复合物相结合,其K_(I)和K_(IS)分别为0.059 3μM和0.100 6μM;进一步的荧光猝灭和实际抗褐变结果表明该化合物不仅对酪氨酸酶有很好的动态猝灭作用,其实际抗褐变效果也优于曲酸和抗坏血酸;上述研究结果为开发安全、高效的酪氨酸酶抑制剂提供了理论依据。

摘要：本论文针对现有的无机化学综合实验《镁铝水滑石的合成》进行了教学改进与实践。改进之处在于以下三点:第一,以共沉淀法代替尿素法制备水滑石,操作简单,能更好地控制溶液的pH值,便于形成稳定的晶型;第二,设计将不同金属阳离子引入层板,以探究二价阳离子对水滑石形貌、晶型和结构的影响,促使学生对知识的理解与整合;第三,拓展使用了X-射线单晶衍射、傅里叶红外光谱技术和扫描电子显微镜,分析水滑石的晶体结构、官能团和形貌,从而锻炼学生的分析和处理数据的能力。改进后的教学实验缩短了反应时间,现象明显,拓宽了学生科学前沿的视野,有利于培养学生的创新思维能力,提升学生的科学素养,更加符合本科实验教学。

摘要：马来酰亚胺结构单元广泛存在于具有生物活性的天然产物和药物中。本文利用N-苯基马来酰亚胺烯与偶氮二甲酸酯作为反应底物合成含马来酰亚胺骨架的含氮杂环化合物,对反应条件进行了系统优化。结果表明,反应溶剂1,4-二氧六环,温度75℃时,20 mol%K_(2)CO_(3)催化物料配比为1.5:1的马来酰亚胺烯烃与偶氮二甲酸二叔丁酯,得到最佳产率94%。

摘要：四氢吡喃环结构广泛存在于天然活性物质中。四氢吡喃环类化合物及其衍生物有良好的降糖、抗菌、抗炎、抗肿瘤等药理学活性。本文以4-戊炔-1-醇为起始原料,经烷基化、Dess-Martin氧化、Witting反应、脱保护基、Diels-Alder反应等利用手性磷酸催化剂不对称催化合成含有四氢吡喃环单元的六元骈六元环化合物,并且产物有良好的对映选择性(93%ee)。

摘要：本文设计合成了一系列曲酸三氮唑类化合物,并考察了所合成化合物的抑制酪氨酸酶活性、抑制α-葡萄糖苷酶活性及抗氧化活性。结果表明,大部分化合物具有良好的抑制酪氨酸酶活性和抑制α-葡萄糖苷酶活性,其中化合物5f的抑制酪氨酸酶活性最好,其IC50值为3.28μmol·L^(-1),约为曲酸的8倍,化合物5i对α-葡萄糖苷酶抑制活性最好,IC50值为14.42μmol·L^(-1)。所有化合物都具有一定的抗氧化活性。抑制机理研究表明:化合物5f为可逆混合型酪氨酸酶抑制剂,化合物5i为不可逆α-葡萄糖苷酶抑制剂。

摘要：为提高基酒品质而优化重蒸馏工艺,以浓香型基酒为原料,将杂醇油分离效率作为评价指标,通过响应面试验设计对重蒸馏的温度、时间和压力进行优化。结果表明:基酒的最佳重蒸馏工艺条件为温度85.5℃,时间92.7 min,压力0.16 MPa,在此条件下,杂醇油分离效率可达89.31%。重蒸馏酒液的杂醇油含量较基酒和贮存2年的基酒显著降低(P<0.05),己酸乙酯、乳酸乙酯、乙酸乙酯、丁酸乙酯的四大酯比例在浓香型白酒的理想比例范围内,其风格保持不变而口感质量有所提升。因此,重蒸馏技术为快速实现基酒老熟提供了新的方法。

摘要：随着我国进入新的历史发展时期,高校工科建设面临诸多挑战,为培养新形势下的创新型人才,并使我国工科教育更好地与国际接轨,各高校正在大力开展国际工程教育专业质量认证体系建设。在工程教育认证中,成果导向教育(Outcome based education,简称OBE)是其核心理念,这是一种基于学习成果或者结果为导向的教育理念,有三个关键点——反向设计、以学生为中心、持续改进。

摘要：依匹哌唑是首个治疗精神分裂症的多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂和5-HT2A受体拮抗剂类化合物,然而其目前的生产路线存在成本高、收率低等缺点。本文在文献方法的基础上,设计了一条合成依匹哌唑的新路线:以4-取代丁腈和7-羟基喹啉-2-(1H)酮为起始原料,经氧烃基化反应得醚化物1,将醚化物1氰基还原得到氨基物2,氨基物2与Boc-双氯乙基亚胺关环得环合物3,环合物3经脱保护得化合物4,化合物4与4-溴苯并噻吩反应得到目标产物依匹哌唑。采用核磁共振和质谱确证了中间体和目标产物的结构,目标产物纯度高达99.30%,且此合成路线具有操作简单、反应易控、原料易得、产物易分离以及环境友好等优点。

摘要：设计合成一系列芳香酰基硫脲类化合物并对其酪氨酸酶抑制活性进行体外评价,为寻找新型酪氨酸酶抑制剂的候选化合物提供理论依据;以芳香酸为起始原料,通过经典的取代和加成反应,合成一系列芳香酰基硫脲化合物,并对其抑制酪氨酸酶活性进行评价,探究其抑制机理。讨论了7个目标化合物(4a-4g)的结构经^(1)H-NMR、^(13)C NMR和HR-MS谱确证。研究结果表明,其中4d表现出对酪氨酸酶最强的抑制作用,IC_(50)=1.712μmol/L,强于阳性对照曲酸(IC_(50)=26.093μmol/L);对位上甲基的存在有利于抑制活性。4d属于酪氨酸酶的混合型抑制剂。4d与酪氨酸酶中铜离子和His244有较强的相互作用。研究能为开发安全有效的酪氨酸酶抑制剂以及食品防腐剂提供参考。

摘要：化工热力学是化学工程与工艺专业的核心专业基础课,主要目的是用理论结合模型来解决实际问题。基于目前大学生的性格特征和学习方式及化工热力学理论教学实践中存在的一些问题,努力探索新的教学模式和教学方法。提出“启发教学、实例剖析、自主探究”相结合的教学方法来解决化工热力学教学过程中遇到的主要问题,提高学生的学习热情及学习自主性,使教学质量和学习效果明显提升。