摘要：荧光碳点(CDs)是2004年发现的一种新型碳基纳米材料,呈球形、粒径在2~10 nm左右,具有优异的荧光性能、易于功能化修饰、抗光漂白性强、环境危害低、生物相容性好以及合成原料来源丰富等特点,被认为是有机荧光染料和半导体量子点的最佳替代品,在光电学、光催化、化学传感和生物成像等领域有着广阔的应用前景。本文主要介绍了CDs作为化学传感器的荧光检测机制,重点总结了近年来CDs在离子、有机小分子以及生物大分子检测等方面的应用,以期为荧光纳米探针的设计与应用提供理论和研究依据。

摘要：目的以阿霉素和粉防己碱为模型药物制备脂质体并进行工艺研究,同时对该脂质体进行体外释放度的研究。方法采用3种不同脂质体制备方法,并以包封率为指标采用正交设计法进行处方筛选和工艺优化。结果确定了硫酸铵梯度法结合pH梯度法制备脂质体的最佳制备处方为:药脂比为1∶20,磷脂与胆固醇质量的比例为3∶1、外水相pH值为7.6,孵育温度50℃、硫酸铵浓度为250mmol/L。释放度试验显示脂质体中阿霉素和粉防己碱分别在24h和16h内完全释放。结论制备的粉防己碱阿霉素脂质体包封率及外观良好,具有一定的缓释效果。

摘要：目的合成维格列汀的主要相关物质,并以星点设计-效应面法优化其制备工艺。方法以L-脯氨酸和3-氨基-1-金刚烷醇为原料,经氯乙酰化,氨基化,脱水,取代4步反应合成维格列汀主要的相关物质维格列汀二取代物。结果合成的二取代物经红外、核磁共振氢谱、质谱检测得到结构确证。结论本路线合成的二取代物可作为维格列汀质量控制中的相关物质对照品,有利于对质量进行分析控制;应用星点设计-效应面法优化了工艺,使得整个工艺路线具备实际应用价值。

摘要：目的:研制丹参川芎嗪鼻用温敏凝胶并对其体外释放度及粘膜渗透性进行考察。方法:以泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、PEG-6000的用量为考察因素,胶凝温度为考察指标,通过星点设计-效应面法优选丹参川芎嗪温敏凝胶基质处方;采用Franz扩散池法考察该制剂体外释放和黏膜渗透作用。结果:最优处方中P407、P188、PEG-6000用量分别为18%、7%、1%,载药凝胶中药物12 h累积释放度为70%以上,释放曲线符合一级动力学方程。载药凝胶中盐酸川芎嗪和丹参素12 h累积渗透量分别为2 649.77和119.72μg/cm2。结论:星点设计-效应面法所建模型能较好地应用于该凝胶的处方优化,同时研制的凝胶制剂具有胶凝温度准确、缓释和较好的黏膜渗透作用。

摘要：采用星点设计-效应面优化法对2-金刚烷基乙醛酸5合成2-(3-羟基-1-金刚烷基)-2-乙醛酸6的因素进行考证,以提高化合物6的收率。以金刚烷甲酸1为起始原料,酰氯化后与丙二酸二乙酯钠盐缩合,脱羧得到乙酰金刚烷4,4经两步高锰酸钾氧化分别得5和6。化合物5到6的氧化反应是关键步骤,通过单因素考察法对化合物5合成6的工艺影响因素进行初步考察,并用星点设计-效应面优化法对显著性因素进行优化和多元线性回归与二项式方程拟合。优化后的化合物4到6的工艺总收率由文献报道的30%～40%提高到57.8%。星点设计-效应面优化法是一种简便、可行的工艺优化方法。

摘要：本文筛选了川陈皮素微乳凝胶剂的最佳透皮促渗剂并考察了其体外释药机制。采用正交实验设计,对离体家兔鼻粘膜进行体外渗透实验,以川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数为指标,优选最佳处方;采用扩散池法对川陈皮素微乳凝胶剂进行体外释药研究,并用无膜溶出法考察其释药机制。结果表明,不同促渗剂对川陈皮素的累积渗透量及渗透速率常数影响大小为:氮酮>冰片>丙二醇,且氮酮具有显著性差异(P<0.05),微乳凝胶剂12 h的累积释药率为86%,符合Higuchi方程,其溶蚀量较少且与释药率无明显线性相关(r=0.9387)。可见,2%氮酮、2%冰片和1%丙二醇可作为最佳促渗剂处方在川陈皮素微乳凝胶剂中使用,且该制剂体外释药性能良好,有一定的缓释特性。

摘要：目的:制备双氯芬酸钠(DS)眼用温敏凝胶并考察其体外溶蚀与药物释放行为。方法:采用试管倒转法测定胶凝温度;以泊洛沙姆P407和P188为温敏凝胶材料,模拟泪液稀释前后的胶凝温度为评价指标,采用星点设计-效应面法对DS眼用温敏凝胶处方进行优化;采用无膜溶出法模拟眼部生理环境,考察凝胶的体外溶蚀和药物释放行为。结果:DS眼用温敏凝胶的胶凝温度随P407浓度增大而降低,随P188浓度增加先升高后降低;模拟泪液的稀释可使胶凝温度升高;星点设计-效应面法筛选出的DS眼用温敏凝胶最佳处方为21%P407和5%P188;凝胶溶蚀速率决定药物的释放速率,二者均遵循零级动力学方程。结论:星点设计-效应面法可用于眼用温敏凝胶处方的优化,所建立模型具有较好的预测能力和实用性;处方中含21%P407和5%P188的DS眼用温敏凝胶的性质满足眼部用药的设计要求,有望在临床中获得应用。

摘要：目的以酵母细胞壁为囊材,制备盐酸氯丙嗪微囊,并观察其稳定性。方法以载药量为评价指标,采用正交试验设计确定制备盐酸氯丙嗪微囊最佳处方和工艺,并对微囊含量的检测方法进行精密度、稳定性及准确性验证。光学显微镜观察微囊形态,考察其体外释放、高湿度和强光照射的稳定性。结果在40℃,盐酸氯丙嗪与酵母细胞壁质量比为1∶3,时间为6 h,微囊的平均载药量可达41.76%。改进的含量检测方法精密度、稳定性、准确性良好。光学显微镜下可见微囊囊壁完整,呈球形或椭球形,形态均一。盐酸氯丙嗪微囊500 min体外累积释放为94.89%。盐酸氯丙嗪微囊对湿度和光度稳定性显著增加。结论酵母细胞壁可作为囊材用于制备微囊,且能增加药物的稳定性。

摘要：采用正交设计优化了药液温度、滴速、冷凝液上部温度梯度和冷凝管高度等制备非pH依赖型双嘧达莫缓释滴丸,并初步研究其成型工艺。结果表明,所得缓释滴丸在pH1.2盐酸和pH6.8磷酸盐缓冲液中的体外释药行为相似,不受pH变化影响。

摘要：在苯妥英钠(A)结构基础上设计了模型B作为新型的钠离子通道配体,合成9个未见文献报道的化合物(1a^1i),并选用人前列腺癌细胞(DU145、PC3)、人乳腺癌细胞(MCF-7、MDB-MB-231和MDB-MB-453)和上皮细胞(926)进行体外生物活性测试。结果显示,化合物1a、1b和1c具有良好的体外抗乳腺癌和前列腺癌活性;1e具有良好的体外抗乳腺癌细胞选择性。