摘要：目的:设计合成含1,2,3,4-四氢异喹啉结构的单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂,并考察其活性。方法:以苯乙胺为原料,经酰化、氨基化、环合和肼解还原反应制得中间体1-氨甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉,再衍生化制得目标化合物,并进行MAO的抑制作用研究。结果:合成了新型四氢异喹啉类MAO抑制剂5个,其中新化合物(5,6,7,9)的结构经质谱、红外光谱及氢谱核磁共振分析确证。经体外MAO抑制实验结果显示,5个目标化合物都具有一定的MAO抑制作用,其中化合物5、6、7对MAO-A有较好的选择性抑制作用。结论:设计合成的目标化合物5、6、7具有进一步深入研究的实用价值。

摘要：目的:设计一种以苯为原料合成单胺氧化酶(monoamine oxidase,MAO)抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法。方法:采用Fridel-Crafts酰化反应、Wolf-Kishner-黄明龙还原反应和Harwoth环合反应等方法,以苯为原料,经酰化、还原、环合、缩合、还原以及成盐制得1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐(11)。结果:合成(11)的总收率为43.6%。结论:建立了合成MAO抑制剂中间体1,2,3,4-四氢萘-1-胺盐酸盐的方法,该方法具有原材料廉价易得、反应操作简便以及产品收率较高且品质好等优点,具有一定的工业化生产前景。

摘要：目的：筛选IL-2靶向脂质体的最佳处方,并对5-氟尿苷（5-fluorouridine,5-FUR）前药进行含量测定。方法：应用正交实验设计选择最佳处方配比;采用紫外分光光度法测定5-FUR前药的含量,检测波长为267nm。结果：筛选最佳处方：药脂比为1：10、磷脂与胆固醇的比例为3：1。5-FUP前药对照品浓度在0.002-0.02mg/ml的范围内与吸收度线性关系良好,回归方程为y=16.357x＋0.007,r=0.9997（n=3）,平均加样回收率为97.09%,RSD=2.05%（n=3）。样品中5-FUR前药含量为18.84-18.91μg/ml。结论：该处方设计合理,紫外分光光度法操作简便、稳定性好、结果可靠,可作为IL-2靶向脂质体中5-FUR前药含量测定方法。

摘要：目的:制备姜黄素(Curcumin,Cur)脂质体并考察其包封率及稳定性。方法:采用逆相蒸发法制备Cur脂质体,葡聚糖凝胶柱层析法分离含药脂质体与游离药物并测定包封率;正交设计优选制备处方;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性。结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比60:1,磷脂与胆固醇的重量比4:1,pH6.5的磷酸盐缓冲液水合递质,超声时间为5min。以优化处方制得的脂质体平均包封率达95.06%。结论:选用逆相蒸发法优化Cur脂质体处方合理,工艺简便可行,包封率高,稳定性好。