摘要：目的制备促黄体激素释放激素a(LHRHa)靶向鸦胆子油脂质体并评价其质量。方法采用薄膜分散法结合生物素-链霉亲和素桥接法制备LHRHa靶向鸦胆子油脂质体,正交设计优选处方,透射电镜下观察脂质体形态,采用Zetasizer Nano ZS分析仪测定脂质体粒径、Zeta电位,葡聚糖凝胶柱层析结合分光光度法测定包封率,通过离心加速实验及渗漏率考察脂质体稳定性,体外细胞实验鉴定脂质体靶向性。结果所得优化处方为磷脂与胆固醇比4:1,药物与脂质比3:10,DSPE-PEG-Biotin与卵磷脂质量比为3%,超声乳化时间为8min。按此处方制备的脂质体形态圆整,粒径为155.1±14.5nm,Zeta电位为–24.1±0.54mV,平均包封率达92.2%,对卵巢癌A2780/DDP细胞的亲和力约为普通脂质体的2.7倍。结论 LHRHa靶向鸦胆子油脂质体制备工艺可行,同时具有包封率高、稳定性及靶向性良好等优点。

摘要：构建、优化和计算机模拟可增溶姜黄素(CCN)的环糊精分子包合物(CCIC)。采用研磨法制备CCIC,显微观察法、差示量热扫描法、红外光谱法验证包合物的形成。以溶解度为评价指标,通过正交设计优化CCIC的制备工艺。用计算机进行CCIC的分子结构模拟。结果表明:CCIC最优制备工艺为包合投料比(摩尔比)为1∶1,研磨温度为40℃,包合时间为1.5 h。最优化处方工艺下姜黄素溶解度较游离药物提高了3.82×10~4倍。分子模拟结果显示分子包合可降低包合系统能量。因此,可成功构建、优化和计算机模拟CCIC,其溶解度较CCN大大提高。

摘要：目的:筛选制备溴吡斯的明与β-环糊精包合物的最佳工艺,并对包合物进行鉴定。方法:研磨法制备包合物,苦味评估试验确定包合比例,采用正交设计试验,以包合率和收率为指标筛选最佳工艺条件;以显微观察法、紫外分光光度法、红外分光光度法和差示扫描量热(DSC)法对包合物进行鉴定。结果:最佳包合比例为溴吡斯的明:β-环糊精=1∶2.5(摩尔比),最佳工艺条件为研磨时间1h,包合温度为20℃。结论:溴吡斯的明与β-环糊精证明形成包合物。β-环糊精对药物有较好的掩味作用。

摘要：目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用。方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺。通过差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)对包合物进行鉴定。结果:提取物用量为5 mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25 min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好。DSC及UV法确证形成了包合物。结论:HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果。

摘要：目的:制备溴吡斯的明白蛋白微球,并对其形态学性质、载药量、包封率进行考察。方法:采用乳化-固化法制备溴吡斯的明白蛋白微球,以包封率和载药量作为考察指标,进行正交设计试验优化工艺。结果:最佳工艺条件为药量:牛血清白蛋白量为1∶3,固化时间8 h,戊二醛饱和的甲苯溶液用量0.2 mL。所得微球包封率为(87.1±2.4)%,载药量为(21.8±0.6)%,算术平均径21.62μm,跨距为0.791μm。结论:本法工艺稳定可行,重复性好,采用该最佳工艺制备的溴吡斯的明白蛋白微球外观圆整,包封率及载药量高。

摘要：目的:筛选出最佳的右美沙芬(Dextromethorphan,DM)咀嚼胶制剂处方,制备制剂并进行质量评价。方法:采用正交设计优化咀嚼胶制剂,压片法制备DM咀嚼胶制剂。结果:正交设计优化后的DM咀嚼胶制剂最佳处方为:胶基、阿斯巴甜、薄荷脑和香精的用量分别为90%、3%、0.5%和0.2%。结论:DM咀嚼胶制剂制备工艺合理,质量符合要求。

摘要：丙泊酚是临床使用最为普遍的静脉麻醉药,但其注射痛发生率高.在困扰患者的33项临床问题的调查中,丙泊酚注射痛占第7位,在门诊手术的33个常见麻醉问题中名列第3[1],发生率为28％～90％[2].临床最常用的防治方法是应用利多卡因,有预注和混用两种用药方式.曹云飞等[3]在研究中发现利多卡因预注和混用均可有效缓解丙泊酚注射痛,但利多卡因混用的防治作用要明显优于利多卡因预注.推测其原因：①利多卡因过快通过局部血管,外周静脉血管内停留时间短暂而仅能发挥有限的区域阻滞作用所致.②利多卡因混用改变了丙泊酚PH值,降低丙泊酚的水相浓度、渗透压等理化性质,从而减少丙泊酚对血管的刺激作用.③脂质溶剂增加了利多卡因的扩散能力,因而增加了利多卡因的局部麻醉作用.④丙泊酚制剂激发激肽系统和前列腺素的释放,改变了血管壁的通透性,暴露了神经末梢,使其更利于利多卡因发生阻滞作用.为此,设计如下实验,观察并分析利多卡因防治丙泊酚注射痛的可能机制.

摘要：目的研究红霉素自乳化制剂(EM-SMEDDS),探求其最佳处方配比。方法测定红霉素在各种油相、乳化剂和组乳化剂中的溶解度,选择溶解度高者备用;采用滴定法绘制了油-乳化剂/助乳化剂-水体系伪三元相图,确定处方组成比例;考察加料顺序对EM-SMEDDS平均粒径和粒径分布的影响。采用均匀设计考察制备温度、混合乳化剂各组成比例、载药量与油相所占比例对平均粒径、粒径分布的影响,采用平均粒径、粒径分布、分散时间为评价指标,筛选出EM-SMEDDS的优化处方。结果处方中油相十四酸异丙酯(IPM)、聚氧乙烯蓖麻油(Cremophor EL)与聚乙二醇-8-甘油辛酸/癸酸酯(Labrasol)组成的混合乳化剂可以获得较好的乳化效果。制备方法为首先制备混合乳化剂,其次将混合乳化剂与油相混匀,最后加入药物,所得EM-SMEDDS乳滴平均粒径小于50 nm。结论红霉素自乳化制剂的最佳处方比例,以IPM为油相,油相与混合乳化剂质量比为3∶7,混合乳化剂中LAS与Cremophor E质量比为7∶13,载药量为10%。

摘要：目的 评价盐酸安妥沙星片治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染的安全性和有效性。方法 采用区组随机化、双盲双模拟、多中心、平行对照的临床试验设计方法，选用左氧氟沙星片为对照药物，疗程7～14d。结果 719例患者入选，其中安妥沙星组359例，左氧氟沙星组360例，分别有330与337例完成研究，进入符合方案集（PPS）分析人群；安妥沙星组和左氧氟沙星组PPS人群治疗结束后第1天临床痊愈率分别为79．7％与77．4％，有效率分别为95．2％和96．7％，细菌清除率分别为96．7％与97．5％。呼吸道、泌尿道、皮肤软组织感染患者分别为239、240与240例，两组临床疗效差异没有统计学意义。左氧氟沙星组与盐酸安妥沙星组分别有357例和356例进行了安全性评价，不良事件发生率均为10．1％，不良反应发生率分别为7．8％和7．9％，主要以轻度消化道反庸为主。没有发现心电图QTc延长患者，两组各有1例患者治疗结束时血糖轮度增加，随访均恢复正常；两组临床、细菌学疗效以及不良反心发生情况差异无统计学意义（P〉0．05）。结论 盐酸安妥沙星片治疗急性细菌性呼吸道、泌尿道和皮肤软组织感染疗效确切，安全性良好。

摘要：目的评价国产阿莫西林/克拉维酸钾(16∶1)缓释片治疗急性细菌性感染的有效性和安全性。方法采用多中心随机、双盲双模拟、平行对照临床试验设计方法,对入组的286例病例进行观察分析,其中纳入临床疗效FAS人群分析的病例数为284例,试验组和对照组分别为141例和143例;纳入PPS人群分析的病例数为266例,试验组和对照组各133例。试验组口服阿莫西林/克拉维酸钾(16∶1)缓释片每次500mg/31.25mg,对照组口服阿莫西林/克拉维酸钾(4∶1)每次500mg/125mg,用法均为2次/d,疗程均为5～10d。结果疗程结束时,试验组和对照组的总临床痊愈率、总有效率、总细菌清除率、不良事件发生率、药物相关不良反应发生率相比较,均无统计学差异(P>0.05)。结论国产阿莫西林/克拉维酸钾(16∶1)缓释片治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性与进口阿莫西林/克拉维酸钾(4∶1)普通片相当。