摘要：针对当前化学制剂处方研究中存在的问题进行分析。方法:以化学制剂处方研究重点为基础,探讨现场核查过程中关于原料药和复查,考察厨房设计,筛选以及优化环节存在的问题。结果和结论:制剂处方研究属于药学研究的重要组成部分,遵循全面,合理,规范的原则展开处方研究关系的药品质量的保障。

摘要：目的:制备复方倍他米松混悬注射液,确定其处方工艺。方法:将微晶化法制得的二丙酸倍他米松微粒加于灭菌基质液中均质混悬,然后加入过0.2μm滤膜的倍他米松磷酸钠盐溶液搅拌混匀,制得复方倍他米松混悬注射液;以渗透压、沉降体积比、重分散次数、含量及有关物质为考察指标,采用单因素试验筛选微晶化工艺中溶剂无水乙醇与反溶剂注射用水的比例,用正交设计筛选优化样品处方中羟苯甲酯、聚山梨酯80、氯化钠及羧甲基纤维素钠的用量;并对样品进行稳定性研究。结果:无水乙醇-注射用水比例为1∶10,以0.1%羟苯甲酯为絮凝剂,0.05%聚山梨酯80为润湿剂,0.15%氯化钠为渗透压调节剂,1.0%羧甲基纤维素钠为助悬剂,采用无菌生产工艺制得样品;其渗透压为297 mOsm/kg,沉降体积比为0.13,重分散次数为15次,二丙酸倍他米松含量为99.3%,倍他米松磷酸钠含量为100.0%,有关物质为0.38%;样品为絮状振摇易分散的混悬型无菌注射剂,加速6个月和长期24个月试验的各指标与0 d时比较均未见明显变化。结论:该制剂制备处方合理、方法可行、稳定性良好,避免了终端高温灭菌可能造成的主药降解、微晶聚结成块。

摘要：目的设计制备盐酸氨溴索口腔崩解片。方法设计试验筛选崩解剂、矫味剂以确定处方,并设计试验筛选盐酸氨溴索口腔崩解片的最佳制备工艺。结果经试验最佳处方为:每千片中各原料用量为盐酸氨溴索30g、微晶纤维素50g、低取代羟丙基纤维素5g,制备工艺为直接压片法。结论使用试验所得最佳处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片,口感好,崩解迅速,矫味良好。

摘要：目的 :测定替硝唑片在人体内的相对生物利用度。方法 :采用自身双周期交叉试验设计 ,单剂量服用重庆、广东两药厂生产的替硝唑片后 ,用高效液相色谱法测定血清中替硝唑浓度。结果 :两种替硝唑片的体内药时数据符合药动学一室模型 ,两厂替硝唑片消除速率常数t1/ 2 ke分别为 15 94± 3 0 8h-1和 16 15± 2 18h-1;Cmax为 12 86± 1 97μg·ml-1和 13 2 3± 2 2 6μg·ml-1;Tmax为 1 83± 0 77h和 1 75± 0 93h ;AUC0～ 72 为 2 86 75± 5 6 79mg·h·L-1和2 90 77± 64 79mg·h·L-1;相对生物利用度为 98 61%。结论

摘要：目的采用单剂量交叉实验设计,考察30名健康受试者口服维A酸软胶囊受试制剂及其参比制剂20mg后的生物等效性研究。方法建立LC-MS/MS法测定血浆中维A酸的浓度。采用C18柱,阿维A酸为内标,以多反应监测(MRM)模式监测。结果两种制剂的Cmax、Tmax、AUC0→10和AUC0→∞(均数±标准差)分别为:(142.52±34.09)和(141.75±31.64)ng·mL-1;(2.1±0.3)和(2.05±0.36)h;(352.67±121.78)和(343.95±100.70)ng·h·mL-1;(353.91±120.71)和(345.67±98.96)ng·h·mL-1。试验制剂对参比药物的相对生物利用度F为(101.6%±18.5%);校正后维A酸的主要药代动力学参数Cmax、Tmax、AUC0→10和AUC0→∞(均数±标准差)分别为:(141.59±34.09)和(140.79±31.64)ng·mL-1;(2.07±0.29)和(2.05±0.36)h;(343.19±121.56)和(334.11±100.32)ng·h·mL-1;(344.11±121.58)和(335.09±100.26)ng·h·mL-1。结论试验药物对参比药物的相对生物利用度F为(101.7%±19.1%)(以AUC0→10作为评价依据),两者具有生物等效性。

摘要：目的研究对氨基水杨酸肠溶颗粒单次和多次给药人体药代动力学特征和生物等效性。方法采用双周期自身交叉对照试验设计。空腹/餐后试验和多次给药试验各24名男性健康志愿者,分别单次或多次口服受试制剂或参比制剂4 g。采用HPLC法测定给药后不同时间对氨基水杨酸(PAS)的血药浓度,采用非房室模型药动学参数计算的方法求算药动学参数,并进行统计分析。结果单次给药试验:受试者口服试验药物和参比药物后血浆中PAS主要药代动力学参数Cmax、AUC0~24 h和AUC0~∞比值的90%置信区间均未超出80%~125%。不同制剂间tmax均无显著性差异(P>0.05)。餐后组与空腹组相比,tmax略有缩短,但Cmax、AUC0~24 h和AUC0~∞显著增加。多次给药试验:受试制剂与参比制剂PAS的Css-max和AUCss比值的90%置信区间均未超出80%~125%。不同制剂间tss-max均无显著性差异(P>0.05)。结论对氨基水杨酸肠溶颗粒试验制剂与参比制剂生物等效。