摘要：目的制备一种双黄连速释制剂,用于治疗儿童急性上呼吸道感染(AURTI),迅速发挥其清热解毒的功效。方法采用高压均质法制备双黄连纳米混悬剂(SHL-NPs),考察了影响SHL-NPs粒径、多分散指数(PDI)和Zeta电位的处方工艺条件,并运用星点设计-效应面法优化,获得最优处方工艺,并对采用最优处方工艺制备的SHL-NPs进行了粒径、PDI、Zeta电位及形态学表征的检测。结果最优处方工艺是:双黄连为0.3%(w/v),大豆磷脂为0.13%(w/v),泊洛沙姆188为0.08%(w/v),均质压力为1000 bar,均质次数为12次。测得SHL-NPs的粒径为(251.15±17.40)nm,PDI为0.243±0.015,Zeta电位为-(25.30±2.50)m V。透射电镜(TEM)观察发现,SHL-NPs粒子呈圆形结构,稳定剂包裹在药物表面。结论采用本研究获得的最优处方工艺制备的SHL-NPs粒径较小,分布均一。

摘要：目的:研究氨溴索与罗红霉素合用时,氨溴索对罗红霉素血药浓度及药动学参数的影响。方法:24名健康男性志愿者,采用双周期交叉试验设计,交叉服用罗红霉素片、罗红霉素片加氨溴索片,服药后在不同时间点抽取静脉血,采用液-质联用(LC-MS)法测定血药浓度,计算药动学参数并将罗红霉素的药动学参数进行方差分析,以90%可信区间判定药物是否发生相互作用。结果:罗红霉素单用与合用氨溴索后的药动学参数分别为:tma(x1.67±0.32)、(1.67±0.41)h,Cma(x10.26±2.82)、(10.86±3.19)mg.L-1,AUC0～7(2110.19±35.18)、(113.42±38.72)mg.h.L-1,AUC0～∞(111.70±36.23)、(115.04±39.98)mg.h.L-1。结论:氨溴索对人体内罗红霉素的血药浓度和药动学参数无影响。

摘要：目的设计两种连接臂的聚合物纳米粒,研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性,为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础。方法使用丁二酸酐(succinic anhydride, SA)、乌头酸酐(cis-aconitic anhydride, CA)作为连接臂,将10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin, 10-HCPT)与聚乙二醇单甲醚(methoxypolyethylene glycols, mPEG)连接,形成mPEG-SA-HCPT(PSH)、m PEG-CA-HCPT(PCH)聚合物。透析法制备纳米粒,核磁共振氢谱、动态光散射、透射电镜、紫外光谱对纳米材料进行性能研究及其体外释放性能测定。结果核磁共振氢谱结果表明,聚合物成功合成。动态光散射测定PCH纳米粒径约为84.27 nm,负载HCPT后约为90.67 nm,PSH纳米粒径约为94.42 nm,负载HCPT后粒径约为110.8 nm,透射电镜显示纳米粒形态为均匀的圆形。紫外光谱测定载药的PSH纳米粒载药量约为22.1%,载药的PCH纳米粒的载药量约为25.8%。载药后的PSH纳米粒具有明显缓释性,48 h药物释放量达53.26%,pH值为6.8的释放介质下,药物释放明显加快,48 h药物释放量达到85.53%。而载药的酸敏感性的纳米粒子在48 h药物释放率为46.73%,在pH为6.8的条件下48 h释放率为95.77%。结论两亲性聚合物可以自组装形成圆形纳米粒,通过化学连接和物理包埋两种手段可以得到高负载药物量的纳米粒。聚合纳米材料中的酸敏感连接臂能调控聚合物纳米粒的缓释性。