摘要：目的优化汉防己甲素滴丸的制备工艺,并考察其溶出速率。方法首先以基质配比、基质与药物配比、滴制温度、滴速、滴距、冷凝温度作为考察因素,使用Plackett-Burman实验设计筛选出对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著的关键因素;再以汉防己甲素滴丸成型率、滴丸质量差异作为评价指标,通过Box-Behnken效应面法优化其制备工艺参数;并通过转篮法比较了汉防己甲素滴丸与片剂的体外溶出速率。结果 Plackett-Burman实验设计分析表明,基质配比、滴制温度、冷凝温度对汉防己甲素滴丸的成型率影响较为显著;经Box-Behnken效应面法优化得到汉防己甲素滴丸的最佳制备工艺参数为基质配比为2.6∶1、滴制温度为82.4℃、冷凝温度7.5℃,制备的汉防己甲素滴丸成型率高、圆整度好、重量稳定、药物溶出速率较快。结论通过实验设计法优化制备的汉防己甲素滴丸质量符合要求,可以进一步放大研究。

摘要：目的:基于质量源于设计(QbD)理念设计和开发重楼总皂苷固体脂质纳米粒。方法:根据重楼总皂苷固体脂质纳米粒剂型及给药特点确立了目标产品概况,并根据理论知识和实际经验,通过风险评估工具确定影响固体脂质纳米粒制剂学性质的关键性变量。首先应用Plackett-Burman试验筛选出对重楼总皂苷固体脂质纳米粒制剂学性质影响显著的关键变量,然后对筛选出的变量应用Box-Behnken效应面法进一步优化。评价重楼总皂苷固体脂质纳米粒的粒径分布、多聚分散系数(PdI)、Zeta电位、微观形态等理化性质,考察固体脂质纳米粒体外释药情况。结果:最佳处方和制备工艺为:单硬脂酸甘油酯浓度为5.5%,大豆磷脂浓度为8.0%,均质次数为6次,固定药物浓度为5.0%,表面活性剂种类为吐温80,均质压力为600 bar,均质温度为65℃。采用优化后处方工艺制得的重楼总皂苷固体脂质纳米粒平均粒径为(116.5±32.1)nm,PdI为0.198±0.018,Zeta电位为(-23.6.5±0.9)mV,透射电镜显示固体脂质纳米粒呈球状分布,体外释放结果表明具有缓释效果,24 h累积释药为63.5%。结论:运用QbD理念设计和开发重楼总皂苷固体脂质纳米粒切实可行,能确保产品质量符合要求。