摘要：目的:运用变异系数法-层次分析法(AHP)复合加权联用TOPSIS优选白附片炮制工艺参数,为白附片规范化炮制提供参考。方法:以煮制时间、浸漂时间和蒸制时间为考察因素,以穷举寻根法开展试验设计,以苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、新乌头碱、次乌头碱、乌头碱、水分、灰分和胆巴残留量为评价指标,以变异系数法-AHP复合加权计算权重系数,通过TOPSIS模型优选白附片炮制工艺参数。结果:白附片最优炮制工艺参数为煮制20 min、浸漂48 h、蒸制3 h。结论:该工艺稳定、可行,可为白附片的规模化加工炮制提供参考。

摘要：目的 优化前列舒通胶囊提取液喷雾干燥工艺,并研究其成型吸湿性。方法 基于质量源于设计(QbD)理念,以料液相对密度、进料速度、进风温度为影响因素,盐酸小檗碱含量、浸膏粉收率的综合评分为评价指标,在单因素试验基础上采用响应面法优化干燥工艺。将设计空间内所得浸膏粉制粒后与市售胶囊填充颗粒比较,测定其平衡吸湿率、临界相对湿度。结果 最佳条件为料液相对密度1.06~1.08,进料速度14 r/min,进风温度135~145℃,综合评分为87.16分。相对湿度为75%时,喷雾粉所制颗粒平衡吸湿率为3.40%,临界相对湿度为75.72%。3批市售颗粒平衡吸湿率分别为4.70%、4.88%、4.78%,临界相对湿度分别为68.60%、66.53%、67.95%。结论 该方法稳定可行,可为前列舒通胶囊工业化生产提供依据。在该制剂生产过程中,相对湿度应控制在75.72%以下。

摘要：近红外定量建模过程常以模型评价指标对样本集选择、光谱预处理方法、潜变量因子数、变量选择等参数进行逐步优选,然后采用优选参数建立模型,此建模过程并未充分考虑参数间的协同作用对模型的影响,导致模型的质量存在风险。系统建模思想将定量建模过程看作一个整体,将样本集选择、光谱预处理、变量筛选、校正等作为要素,基于要素间的关联性进行参数轨迹全局优化,优选出一组最佳建模参数来建立模型,从而保障模型质量。该研究基于系统建模思想开展了脑心通胶囊中丹酚酸B的近红外定量建模。采用高效液相色谱法对56份丹参样品中的丹酚酸B进行含量测定,同时采集其近红外光谱,采用D-最优设计样本集划分方法、光谱预处理方法、潜变量因子数及变量筛选方法作为自变量,以模型评价指标为因变量优选最佳建模参数轨迹并建立定量分析模型。结果表明,采用Kennard-Stone(K-S)算法从56份样本中选择3∶1的校正集样本、建模光谱波段为4 000~10 000 cm^-1、预处理方法为二阶求导和标准正则变量变换校正,潜变量因子数为7时所建立的定量分析模型效果最优。模型的校正标准偏差(RMSEC)、预测标准偏差(RMSEP)均为0.001 8,表明模型稳健且预测准确度高。校正决定系数(R2(cal))为0.994 0,预测决定系数(R2(pre))为0.995 2,相对分析误差(RPD)为9.19,表明模型可用于高质量的定量分析和预测。本研究基于系统建模思想,采用D-最优设计实现了建模参数轨迹全局优化,建立了丹酚酸B的定量分析模型并且显著提升了模型的稳健性和预测性,为高效、快速测定脑心通胶囊中丹酚酸B含量提供了方法,对脑心通胶囊中间体及成品的质量控制具有重要意义。

摘要：目的研究拉考沙胺片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期交叉试验设计,共纳入60例(空腹试验30例,餐后试验30例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂100 mg,用液相色谱串联质谱法测定血浆中拉考沙胺的浓度。用Phoenix WinNonlin 8.0软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的拉考沙胺片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(4.69±1.20)和(4.67±1.36)ng·L^(-1),AUC_(0-t)分别为(58.90±8.08)和(58.44±8.48)ng·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(60.61±8.63)和(60.11±9.06)ng·L^(-1)·h,t_(max)分别为0.50(0.16,3.00)和0.33(0.16,3.00)h,t_(1/2)分别为(13.96±1.81)和(13.77±1.79)h。餐后组的拉考沙胺片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(3.38±0.77)和(3.28±0.63)ng·L^(-1),AUC_(0-t)分别为(57.12±9.70)和(57.21±10.57)ng·L^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(58.71±10.57)和(58.83±11.51)ng·L^(-1)·h,t_(max)分别为2.50(0.33,6.00)和2.00(0.33,6.01)h,t_(1/2)分别为(13.35±2.06)和(13.31±2.32)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服拉考沙胺片仿制药与原研药具有生物等效性。

摘要：目的研究咪达那新片仿制药与原研药在中国健康受试者中单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单次给药、两制剂、两周期交叉试验设计,共纳入60例(空腹试验30例,餐后试验30例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂0.1 mg,用液相色谱串联质谱法(LC/MS/MS)测定血浆中咪达那新的浓度。用WinNonlin6.4软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的咪达那新片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(736.33±252.16)和(661.86±57.97) ng·L^(-1),AUC_(0-t)分别为(2 981.00±1 040.70)和(2 661.00±605.60) ng·L^(-1)·h^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 106.00±1 036.50)和(2785.00±611.70)ng·L^(-1)·h^(-1),T_(1/2)分别为1.00 (0.50,3.00)和1.00 (0.75,2.50) h,T_(1/2)分别为(3.61±1.10)和(3.41±0.83)h。餐后组的咪达那新片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(669.94±237.48)和(703.80±245.48) ng·L^(-1),AUC_(0-t)分别为(3 369.00±845.30)和(3 239.00±734.10) ng·L^(-1)·h^(-1),AUC_(0-∞)分别为(3 486.00±860.20)和(3 351.00±39.10)ng·L^(-1)·h^(-1),T_(1/2)分别为2.00(0.75, 5.02)和1.50(0.50, 5.00)h,T_(1/2)分别为(4.14±1.12)和(3.81±1.03)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%-125.00%。结论在空腹及餐后条件下,中国健康成年志愿者单次口服咪达那新片仿制药与原研药具有生物等效性。

摘要：目的 优化艾叶挥发油的水蒸气蒸馏法提取工艺。方法 以艾叶挥发油得率为考察指标,结合药材粒度、液料比、浸泡时间、提取时间和氯化钠浓度5个单因素试验结果,通过Plackett-Burman试验设计筛选提取过程中的主要因素,进而运用Box-Behnken响应面法优化艾叶挥发油的水蒸气蒸馏提取工艺。结果 优化的最佳工艺为药材粒度为10目,液料比为17.5:1、氯化钠浓度为3%、浸泡时间为4.5 h、提取时间为4.5 h。在此条件下,挥发油得率平均为0.70%,预测值为0.72%,与预测值基本相符。结论 优化所得艾叶挥发油提取工艺合理,可为其后续的应用研究提供参考。

摘要：目的优选湿法超微粉碎提取水蛭的最佳工艺。方法在单因素试验基础上,以料液比、浸泡时间、提取温度和粉碎时间为自变量,根据Box-Behnken原理采用4因素3水平的响应面分析法,以抗凝血酶活性为响应值,对湿法超微粉碎提取条件进行优化。结果湿法超微粉碎提取水蛭的最佳工艺条件:料液比为1∶12,浸泡时间为4.9 h,提取温度为6.5℃,粉碎时间为12 min,其抗凝血酶活性达到20.13 U/g。结论湿法超微粉碎提取技术适用于水蛭的提取,本实验优选的提取工艺稳定可行,适于进一步推广应用。

摘要：[目的]利用数学模型研究氮、磷、钾不同配比对党参产量以及有效成分含量的影响,以确定试验区党参的施肥模式和最优的氮磷钾配比,为党参规范化栽培提供依据。[方法]采用氮、磷、钾三因素二次 D-饱和最优设计,进行了田间试验,建立了氮、磷、钾的施肥量编码值与党参根产量、党参炔苷含量以及党参多糖含量的效应函数。[结果]氮、磷、钾肥对党参产量的影响大小依次为氮>钾>磷;氮、磷、钾肥对党参炔苷含量的影响为磷>氮>钾;氮、磷、钾肥对党参多糖含量的影响为磷>钾>氮。寻优结果表明,目标产量在2100~2500 kg/hm^2 范围内,95%的置信区间所对应的优化施肥量为 N 128.4~174.1 kg/hm^2、P2O5 49.26~80.41kg/hm^2、K2O 45.31~70.42 kg/hm^2;炔苷含量高于 0.75 mg/g,95%的置信区间所对应的优化施肥量为 N128.5~196.6 kg/hm^2、P2O5 77.09~118.0 kg/hm^2、K2O 41.34~53.72 kg/hm^2;多糖含量高于 22.50%,95%的置信区间所对应的优化施肥量为 N 96.04~141.6 kg/hm^2、P2O5 61.53~88.33 kg/hm^2、K2O 40.22~75.83 kg/hm^2。[结论]党参高产优质高效栽培最优施肥量为 N 128.5~141.6 kg/hm^2、P2O5 77.09~80.41 kg/hm^2、K2O45.31~53.72 kg/hm^2,N、P2O5、K2O 的最优施肥量配比为 1∶0.54~0.63∶0.32~0.42。

摘要：目的研究蜜炙黄芪工业化大生产的工艺,优选主要设备工艺技术参数,缩小不同生产批次炮制品的质量差异,确保产品质量的均一性和稳定性。方法采用L9(34)正交实验设计,以炮制品外观性状和黄芪甲苷的含量为考察指标,进行机械化炮制与传统手工炮制对比研究,确定最佳工艺技术参数。结果用XCYD-750型炒药机进行黄芪蜜炙,最佳炮制工艺技术参数为炒炙温度设定100℃,炒炙时间设定25min,投料量16kg。结论最佳炮制工艺所得的产品符合传统蜜炙黄芪炮制品的要求,且黄芪甲苷含量较生饮片有所提高;XCYD-750型炒药机适用于黄芪的蜜炙工艺,且操作简单、节省人力。

摘要：研究栽培密度对党参生长、产量和次生代谢物合成积累量的影响。试验采用单因素随机区组设计,设置20cm×10 cm、20 cm×15 cm、20 cm×20 cm、30 cm×10 cm和30 cm×15 cm共5个密度处理,分别于8月30日、9月30日和10月20日取样,分析不同密度处理的党参产量、次生代谢物和浸出物的含量,旨在探索甘肃宕昌地区党参合理的栽培密度,为党参规范化栽培提供理论依据。试验结果显示,栽培密度对党参的生长、产量和次生代谢物含量均有较显著的影响,适宜密度不仅可以提高党参的产量,还能在一定程度上提高党参次生代谢物和浸出物的含量。栽培密度为20 cm×10~15 cm时,党参产量和次生代谢物含量均较高,可达到高产优质的目标。研究还发现,甘肃宕昌地区栽培的党参在10月中下旬仍在生长,且浸出物含量符合《中国药典》规定。因此认为,该地区合理的采收期应为10月下旬。