摘要：硫氧还蛋白相互作用蛋白(thioredoxin-interacting protein,TXNIP)主要调节胰岛β细胞中葡萄糖的稳态,是治疗糖尿病的新颖靶点。本研究以4-羟基苯并嘧啶为原料,通过不同长度的碳链,引入吡唑、甲基哌嗪、咪唑、吗啡啉等4种含氮杂环,设计合成靶向TXNIP的苯并嘧啶骨架拼合含氮杂环的衍生物,并考察化合物对棕榈酸(palmitate acid,PA)刺激的胰岛β细胞损伤的保护作用。共设计合成20个苯并嘧啶衍生物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;药理活性表明大部分化合物对胰岛β细胞有保护作用,其中化合物C-1、C-2、C-4、D-2保护作用较强,相较PA模型组细胞活力为38.3%,这4个化合物细胞活力高于70%,其中化合物D-2细胞活力最高,达到87.2%;化合物D-2可以作为潜在的抗糖尿病新化学实体。

摘要：以实验室保藏的产酯酵母菌株T6-1和耐酸酵母菌株Y2-1为试验菌株,野生火棘果和枸杞干果为原料制作保健果酒。在单因素试验基础上,选取接种量、初始pH值、发酵温度、发酵时间为影响因子,以野生火棘果保健果酒感官评分为响应值,利用Box-Behnken试验设计,建立发酵工艺回归模型并进行响应面分析。结果表明,野生火棘果保健果酒发酵的最佳条件为产酯酵母菌株T6-1和耐酸酵母菌株Y2-1的接种比例1∶4(V/V),接种量9%,初始pH值5.5,发酵温度22℃,发酵时间8 d。在此优化条件下,野生火棘果保健果酒的色泽鲜艳、果香浓郁、口感醇厚、整体饱满协调,酒精度为11.5%vol^12.0%vol,感官评分达到94.61分。

摘要：目的评价金茵利胆胶囊的体外抗炎活性,并研究其抗炎谱效关系。方法建立脂多糖(LPS)诱导的小鼠单核巨噬细胞(RAW264.7细胞)炎症模型,检测细胞培养上清液中一氧化氮(NO)、TNF-α和IL-6等的含量以评价金茵利胆胶囊的抗炎活性。采用均匀设计法制备金茵利胆胶囊组成饮片的不同配伍样本,采用HPLC建立其指纹图谱,并进行抗炎活性测定;以细胞培养上清液中NO、TNF-α和IL-6的抑制率为药效指标,与共有峰峰面积经灰色关联分析构建抗炎谱效关系。结果金茵利胆胶囊提取物(0.25~1.00 mg/mL)能抑制LPS诱导的RAW264.7细胞分泌NO、TNF-α和IL-6。经对照品比对指认出其中7个色谱峰,分别为新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1,3-二咖啡酰奎宁酸、对羟基苯乙酮、柚皮苷、新橙皮苷。抗炎谱效关系分析结果表明,23个共有峰均具有一定的抗炎贡献度,其中峰21(柚皮苷)、峰23(新橙皮苷)与3个细胞炎症指标(NO、TNF-α、IL-6)的关联度均>0.74。结论金茵利胆胶囊发挥抗炎作用是多种成分共同作用的结果。本研究结果可为金茵利胆胶囊抗炎药效物质基础及其质量控制提升提供参考。

摘要：为提高芒果叶的综合利用率,深度开发其在医药方面的应用价值,本研究以总黄酮的得率为评价指标,通过单因素试验,研究乙醇浓度、提取时间、料液比对芒果叶中总黄酮得率的影响,采用星点设计-响应面法(CCD-RSM)优化芒果叶中总黄酮的乙醇回流提取工艺并测试其金属离子螯合活性。结果表明,乙醇回流提取黄酮类化合物的最佳条件:乙醇浓度34%,提取时间60min,液料比23∶1;在此条件下黄酮类化合物的得率为11.34%,与预测值的偏差为2.45%。此外,芒果叶总黄酮提取液对金属离子具有螯合作用,为阿尔茨海默病的治疗提供了新的方向。