摘要：目的:设计合成5-Fu的多级前体药物,并进行小鼠体内抗肿瘤作用研究。方法:在5-Fu的N_1和N_3位引入邻甲苯甲酰基,分别合成氟尿嘧啶的邻甲苯甲酰基的单取代(TFu)和双取代(DTFu)前体药物,并考察目标化合物对小鼠S_(180)实体瘤和肝癌实体瘤的抑瘤作用。结果:在相同的给药剂量下(按100 mg·kg^(-1)给药时)DTFu和TFu对的小鼠S_(180)实体瘤的抑瘤率分别为55．88%和57．84%,优于对照药FT-207(抑瘤率为44．12%)。对肝癌实体瘤实验,DTFu抑瘤率与剂量成相关性,50,100和200 mg·kg^(-1)时的抑瘤率分别为37．74%,58．14%和88．74%。DTFu对小鼠灌胃给药的LD_(50)为3 165．77 mg·kg^(-1)。结论:TFu和DTFu具较强抗肿瘤活性且毒性较低。

摘要：目的:优选简便且重现性好的乳化蒸发-低温固化法制备阿克他利固体脂质亚微粒。方法:正交试验设计优化,筛选最佳处方和制备工艺。透射电镜观察固体脂质亚微粒的形态,激光散射测定Zeta电位和粒度分布,高速离心法测定阿克他利固体亚微粒的包封率。结果:所制固体脂质亚微粒外观形态圆整,粒度分布为50～200 nm,平均粒径为120 nm。Zeta电位为-17．14 mV,包封率为51．20％。结论:阿克他利固体脂质亚微粒的制备,为开发阿克他利静脉注射被动靶向制剂提供试验基础。

摘要：通过筛选赋形剂的种类和用量来确定门冬氨酸洛美沙星粉针剂制备的最佳处方,采用紫外分光光度法来测定门冬氨酸洛美沙星的含量。确定葡萄糖作为赋形剂且主药和赋形剂质量配比为1∶1为最佳的处方,制得的门冬氨酸洛美沙星粉针剂主药含量为标示量99%。设计的门冬氨酸洛美沙星粉针剂处方简单合理,制剂中主药含量符合要求。