摘要：目的制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片,并评价其质量。方法使用粉末直接压片工艺制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片,通过单因素实验确定了盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片中辅料的种类和用量。并以HPMC K100M、硬脂醇及NaHCO3的用量为考察因素,以盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的漂浮延迟时间和1、12、20 h时间点的释放度为评价指标,采用Box-Behnken实验设计对盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的处方进行优化,并评价其漂浮延迟时间、漂浮时间以及释放度。结果优化得到每片盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的最优处方组成为:HPMC K100M、硬脂醇、NaHCO3的用量分别为60、14、10 mg,盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片漂浮延迟时间为81±2 s,漂浮时间大于24 h,在释药周期内药物释放平稳。结论文中制备盐酸阿夫唑嗪胃漂浮片的工艺具有处方设计合理,制备工艺简单,漂浮延迟时间较短、漂浮时间较长,药物释放平稳等特点,有望进一步开发研究。

摘要：目的:对生产工艺重大改变前、后盐酸氨溴索口腔崩解片在健康人体的生物等效性进行对比研究。方法:20名健康男性受试者按交叉试验设计方案分别口服受试制剂和参比制剂各30mg,采集服药后48h内的动态血标本,以普拉克索为内标,采用液-质联用(LC-MS)法测定血浆中盐酸氨溴索的质量浓度,并用DAS2.0软件统计分析药动学参数。结果:参比制剂和受试制剂药动学参数分别为:cmax(84.96±32.46)、(90.86±44.81)ng/ml,tmax(1.7±0.7)、(1.4±0.3)h,AUC0-48h(678.85±235.17)、(663.87±214.37)ng.h/ml,t1/2(9.8±1.9)、(9.7±2.0)h,主要药动学参数无显著性差异。结论:生产工艺重大改变前、后生产的两种制剂生物等效。