摘要：目的天然活性物质金雀异黄素的合成及工艺优化。方法以间苯三酚、对羟基苯醋酸为主要原料,经两步反应制得金雀异黄素;并采用均匀设计方法,分别考察了两步合成工艺。结果通过熔点测定1、H-NMR确证了金雀异黄素结构;通过均匀设计找到了最佳合成工艺,总收率由20.3%提高到48%。结论该合成方法具有反应条件温和、成本低、适合工业化生产等优点。

摘要：目的:星点设计-效应面法优化龙芽楤木叶的提取工艺。方法:以乙醇体积分数、提取时间、溶媒比为自变量,龙芽楤木叶总皂苷含量得率为因变量,通过对自变量各水平的多元线性回归及二项式拟合,用效应面法选取较佳工艺,并进行预测分析。结果:确定最优提取工艺为20倍量70%乙醇,提取3次,每次2.5 h,提取预测值与理论值偏差为-2.41%,二项式拟合复相关系数r=0.9617。结论:星点设计-效应面法优化的龙芽楤木叶提取工艺,方法简便,精密度更高,可预测性较优。

摘要：目的:以白及胶为主要成膜材料,将临床有效经验方——儿黄散研制开发成阴道用缓释双层膜剂。方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)和白及胶为黄连明矾药膜层的成膜材料,羧甲基纤维素钠(CMC-Na)和白及胶为儿茶药膜层的成膜材料,甘油为增塑剂,制备儿黄散白及胶缓释双层膜,以外观质量(浆液状态、成膜性、脱膜性、均匀性、黏连性、表面光滑度、柔软性)评分、黏附力和体外累积释放度为考察指标,采用星点设计-效应面法优化该膜剂的处方,并对最优处方进行验证。结果:儿茶药膜层最优处方组成为CMC-Na质量分数1.61%,白及胶质量分数3.81%,甘油用量8.49%;黄连明矾药膜层最优处方组成为HPMC质量分数1.15%,白及胶质量分数3.41%,甘油体积分数10.02%。结论:通过星点设计-效应面法优化的儿黄散白及胶缓释双层膜处方稳定可行,该制剂具有使用方便、药物滞留时间延长等特点,为中医药治疗宫颈癌提供一个可行的现代中药制剂,并为类似中药膜剂的研究积累实验数据。

摘要：为了得到人参(Panax ginseng)多糖的高效提取方法,以提高人参多糖的提取效率,采用水提醇沉的方法提取多糖,采用L9(34)的正交试验优化人参多糖的工艺;并且在优化工艺条件下对人参样品进行了提取,采用紫外分光光度法测定人参多糖质量分数。结果表明:通过对人参多糖的提取进行单因素考查,选取提取工艺的温度、提取时间、m(人参粗粉)∶V(蒸馏水)、提取次数作为正交试验设计因素(以其中影响较小的因素为误差),按照正交试验方法对人参多糖进行提取工艺优化。提取工艺最佳条件为提取温度100℃、提取时间4 h、提取2次、m(人参粗粉)∶V(蒸馏水)=1 g∶20 mL;按照优化工艺提取人参样品中的多糖,对人参样品中的多糖质量分数进行测定。检测结果表明:市场销售的人参中多糖质量分数变化相差较大,在一定程度上影响人参的使用效果。

摘要：目的:优选逍遥丸的提取工艺。方法:用均匀设计安排实验,以提取物中芍药苷、阿魏酸、甘草酸、柴胡皂苷A的含量为检测指标,考察乙醇浓度、溶剂用量、提取时间对4种成分含量的影响,优选合理提取工艺。结果:芍药采用8倍量90%乙醇提取,提取两次0.5 h;柴胡等其他药材采用8倍量水提取,提取两次,每次110分钟。结论:本工艺方法简单、稳定可行,适合工业化生产。

摘要：目的:优化雷公藤红素(Cel)纳米结构脂质载体(Cel-NLC)的制备工艺,并对其进行表征。方法:采用熔融乳化超声法制备Cel-NLC。在单因素试验基础上,以Cel包封率为指标,采用星点设计-响应面法优化液态脂质比例(占总质量的比例)、复合乳化剂用量及主药用量,并进行验证试验。利用纳米粒度及Zeta电位分析仪测定最优处方下制备的Cel-NLC的粒径及Zeta电位,在透射电镜下观察其形态。结果:最优处方的液态脂质比例为39%,复合乳化剂用量为196 mg,主药用量为8 mg。所制3批Cel-NLC的平均包封率为87.22%、平均粒径为(41.2±1.1)nm、平均Zeta电位为(-18.4±0.2)mV(n=3),电镜下观察其外观呈类球形。结论:优化的处方工艺方法简便、稳定可行,适用于Cel-NLC的制备。

摘要：目的:研究金莲花微囊的制备工艺。方法:以明胶为囊材,采用单凝聚法制备金莲花微囊,并通过均匀设计优化其制备工艺。结果:用本方法制备金莲花微囊的最佳工艺是:囊心物:囊材=1∶4.5,油水两相比=2.25∶1,转速为1 200r/m in。结论:此工艺所制得金莲花微囊的平均包封率为55.02%,粒径分布及溶出度均符合要求。

摘要：目的优化苦参总黄酮脂质体凝胶剂的制备工艺,并进行质量评价。方法薄膜分散制备苦参总黄酮脂质体,以苦参总黄酮的包封率为指标,正交试验优化处方;以脂质体凝胶剂的成型性、涂展性、光泽度、均匀度、pH值及稳定性等综合评分为指标,星点设计-效应面法优化苦参总黄酮脂质体凝胶的处方及制备工艺;通过离心试验、低温试验、热恒温试验考察苦参总黄酮脂质体凝胶剂稳定性,检测其pH值。结果苦参总黄酮脂质体的最佳处方为:卵磷脂与胆固醇比为9∶1,磷酸缓冲盐pH值为7.0,苦参总黄酮的质量为0.05 g;平均包封率83.45%,平均粒径173.00 nm。苦参总黄酮脂质体凝胶剂最佳处方为:卡波姆0.20 g、甘油2.59 g、三乙醇胺0.20 g,其脂质体凝胶剂的稳定性良好,当温度超过60℃时,凝胶剂的颜色变浅,pH值为6.53。结论优化后的苦参总黄酮脂质体凝胶制备工艺简单可行,质量稳定,为苦参总黄酮经皮制剂的开发提供依据。

摘要：目的:制备熊果酸(UA)/Pluronic F127(PF127)/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)-多柔比星(DOX)混合纳米胶束,并对其进行表征和体外释药特性研究。方法:采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束;以UA包封率为指标,结合单因素试验结果,通过L(934)正交试验设计对处方中的UA投药量、PF127与TPGS的摩尔比、水化温度、水化体积进行优化并验证。在琥珀酰化TPGS的基础上,合成TPGS-DOX,与UA/PF127/TPGS混合制备UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,考察其外观、粒径、临界胶束浓度(PF127/TPGS),采用透析袋扩散法考察其体外释药行为。结果:UA/PF127/TPGS纳米胶束的最优制备工艺为UA投药量8mg、PF127与TPGS的摩尔比3∶7、水化温度50℃、水化体积4mL,所得纳米胶束中UA的平均包封率为89.00%(RSD=0.43%,n=3)。在此基础上所制UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束溶液澄清且带有乳光;呈类球形且大小均匀,平均粒径为(115.00±9.42)mm;PF127/TPGS(摩尔比3∶7)的临界胶束浓度为0.0013%。该混合纳米胶束中UA、DOX的体外释放均较其原料药或对照品明显减缓,胶束中两种药物的释药过程均符合Weibull方程。结论:本研究成功制备了UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束,其粒径均匀且系统稳定性好,并具有较好的缓释效果。

摘要：外泌体是一种由多种细胞分泌且具有脂质双层膜结构的囊性小泡,其具有良好的生物相容性、高靶向性和高稳定性,是药物递送系统中具有极大发展潜力的天然纳米级药物载体。本文对外泌体及其特性、外泌体载药途径及方法、工程化外泌体载药系统靶向治疗疾病的设计策略及外泌体载药系统在多种疾病治疗中的应用现状进行综述。外泌体载药途径可分为外源性和内源性两大类,常用的外泌体载药方法包括电穿孔法、共孵育法、超声法等;工程化外泌体载药系统可以进一步提高载药量,增强药物的靶向性,主要通过基因工程技术、物理修饰法、化学修饰法等途径对外泌体进行表面修饰。外泌体载药系统为关节炎类、肿瘤类、脑部等疾病的靶向治疗提供了新思路。