摘要：目的研究健康成年志愿者空腹状态下单次口服受试制剂培唑帕尼片与参比制剂培唑帕尼片(维全特■)的生物等效性。方法采用多剂量、随机、开放、两制剂、两周期、交叉对照的试验设计,空腹条件入组60例志愿者;试验随机分为两组(T-R组和R-T组),单次口服受试制剂和参比制剂800 mg(4片),用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中培唑帕尼的浓度,应用WinNonlin■6.4软件计算药代动力学参数,应用SAS 9.3软件进行药动学参数的统计分析评价生物等效性。结果志愿者空腹服用受试制剂或参比制剂后,培唑帕尼药代动力学参数如下:C_(max)分别为(16134.53±5951.79)、(15098.95±6077.85)ng/ml;AUC_(0-t)分别为(482450.36±176275.65)、(456248.86±162680.93)ng·h/ml;AUC_(0-∞)分别为(661654.07±261570.69)、(629932.24±238932.37)ng·h/ml。受试制剂和参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%置信区间分别为97.19%~119.86%、95.99%~118.25%、95.34%~117.97%。结论2种培唑帕尼片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。

摘要：目的研究健康成年受试者空腹和餐后状态下单次口服受试制剂盐酸美金刚口溶膜(OSF)与参比制剂盐酸美金刚口服溶液(OS)的生物等效性。方法试验分空腹和餐后2个试验:空腹试验采用随机、开放、三周期、三序列、交叉设计,受试者按照1∶1∶1分别随机分为3组,分别为单次不给水或给水条件下口服受试制剂OFS 1片(10 mg)或单次给水条件下口服参比制剂OS 1 mL(10 mg);餐后试验采用随机、开放、两周期、两序列、交叉设计,受试者按照1∶1分别随机分为2组,分别为单次给水条件下口服受试或参比制剂OS 1 mL(10 mg);用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中美金刚的浓度,用WinNonlin■8.2软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行药代动力学参数的统计分析评价生物等效性。结果空腹试验不给水条件下、给水条件下服用受试制剂或给水条件下服用参比制剂后,美金刚药代动力学参数:C_(max)分别为(18.23±3.52)、(18.88±4.27)、(18.56±3.38)ng·mL^(-1),AUC_(0-72 h)分别为(742.57±118.30)、(742.85±124.42)、(739.77±109.18)ng·mL^(-1)·h;餐后试验给水条件下服用受试制剂或服用参比制剂后,美金刚药代动力学参数:C_(max)分别为(18.98±3.51)、(18.54±2.90)ng·mL^(-1),AUC_(0-72 h)分别为(741.45±143.18)、(728.15±129.65)ng·mL^(-1)·h。空腹不给水条件下受试制剂和参比制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后90%可信区间分别为95.48%~101.07%和97.77%~101.45%;空腹给水条件下受试制剂和参比制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后90%可信区间分别为97.79%~103.43%和97.23%~100.84%;餐后给水条件下受试制剂和参比制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后90%可信区间分别为99.23%~103.88%和99.56%~103.12%。结论受试制剂和参比制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的评估在空腹、餐后条件下健康受试者口服苹果酸舒尼替尼胶囊受试制剂与参比制剂的生物等效性。方法本试验采用随机、开放、单剂量、两周期、两序列、交叉的试验设计。空腹和餐后组各纳入24例健康受试者,分别在空腹或餐后状态下单剂量口服苹果酸舒尼替尼胶囊受试制剂或参比制剂50 mg。用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)对血浆中舒尼替尼的浓度进行测定。用Phoenix WinNolin 6.4和SAS 9.4软件进行药代动力学参数的计算和生物等效性的评价。结果空腹组受试者口服受试制剂和参比制剂后主要药代动力学参数:C_(max)分别为(34.58±8.12)和(33.41±6.41)ng·mL^(-1),t_(max)分别为7.00(4.00,10.00)和6.00(5.00,10.00)h,AUC_(0-72 h)分别为(1166.99±296.63)和(1128.93±280.52)ng·h·mL^(-1),t_(1/2)分别为(32.68±7.74)和(30.53±7.27)h。餐后组受试者口服受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:C_(max)分别为(32.80±6.62)和(32.22±5.58)ng·mL^(-1),t_(max)分别为9.00(5.00,14.00)和9.00(6.00,16.00)h,AUC_(0-72 h)分别为(1224.92±234.26)和(1241.83±248.72)ng·h·mL^(-1),t_(1/2)分别为(31.55±6.28)和(31.78±5.38)h。在空腹和餐后状态下,两制剂的C_(max)和AUC_(0-72 h)经对数转换后几何均值比值的90%置信区间均在80.00%~125.00%的等效区间内。结论苹果酸舒尼替尼胶囊受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下均具有生物等效性。

摘要：目的评价2种氨磺必利片在中国健康受试者中的生物等效性。方法用单中心、随机、开放、双周期、交叉设计,空腹和餐后条件各入组30例受试者,分别随机分为2组,单次口服受试药物和参比药物0.2 g,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中氨磺必利的浓度,用WinNonlin7.0软件进行药代动力学计算,用SAS9.4软件评价生物等效性。结果受试者服用受试药物和参比药物后,药代动力学参数如下。空腹组Cmax分别为(844±392),(827±377)ng·mL^-1,AUC0-t分别为(5830±1600),(5960±1520)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(5960±1640),(6100±1520)ng·h·mL^-1;餐后组Cmax分别为(294±101),(338±136)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(3990±1200),(3970±1310)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(4210±1300),(4160±1410)ng·h·mL^-1。两种药物的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下89.67%~121.46%,91.63%~103.11%和91.71%~102.64%;餐后状态下80.56%~94.66%,93.84%~108.16%和94.59%~109.56%。结论2种氨磺必利片在中国健康受试者体内具有生物等效性。