摘要：目的:确定保安颗粒中黄连的提取工艺。方法:以盐酸小檗碱浸出量为评价指标,采用正交试验法对黄连的提取工艺进行优选。结果:黄连水提的最佳工艺条件为:加水浸泡0.5h,提取3次,加水量分别为12、10、8倍量,提取时间为1.5、1.0、1.0h。结论:试验结果为确定保安颗粒中黄连提取工艺提供了试验依据。

摘要：目的研究国产头孢克肟胶囊在中国健康受试者中的药动学,评价国产制剂与原研参比制剂的生物等效性。方法采用空腹/餐后、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹组和餐后组分别入组32名和26名健康受试者,随机分为2组,每周期单次空腹或餐后口服头孢克肟胶囊受试制剂或参比制剂0.1 g。采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定给药后不同时间点头孢克肟血药浓度。采用Phoenix WinNonlin■8.0软件计算药动学参数,并对主要药动学参数进行生物等效性评价。结果健康受试者空腹状态下单次口服头孢克肟胶囊受试制剂和参比制剂0.1 g后的药动学参数如下:C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的算术均值分别为1805.23μg/L和1600.59μg/L、14379.42μg·h/L和13144.83μg·h/L、14802.91μg·h/L和13516.38μg·h/L。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值的比值分别为114.31%、109.61%、109.66%;90%CI分别为104.66%~124.84%、100.28%~119.80%、100.26%~119.94%。健康受试者餐后状态下单次口服头孢克肟胶囊受试制剂和参比制剂0.1 g后的头孢克肟药动学参数如下:C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的算术均值分别为965.27μg/L和913.62μg/L、8093.34μg·h/L和7624.80μg·h/L、8488.29μg·h/L和7956.31μg·h/L。头孢克肟受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值的比值分别为104.65%、104.04%、104.49%;90%CI分别为95.35%~114.86%、94.98%~113.96%、95.49%~114.33%。结论国产头孢克肟胶囊制剂与参比制剂在空腹和餐后给药条件下在中国健康受试者体内具有生物等效性。

摘要：目的:优选清肺通络膏提取工艺。方法:采用正交试验设计,测定清肺通络膏中有效成分及干浸膏量的含量,以多指标综合评分法进行数据分析,优选出最佳的工艺条件。结果:优选的最佳工艺是50%的乙醇浓度,加入药物6倍的乙醇剂量,提取2次,每次2 h。结论:采用综合评分法优选清肺通络膏提取工艺能有效保证制剂的质量。

摘要：目的:通过观察药物10 min内对肾阳虚模型小鼠的自主活动次数以及脾、胸腺、肾上腺、精囊腺和包皮腺脏器指数的影响,以及药物对琼脂肉芽肿慢性炎症模型大鼠的慢性炎症的影响,探讨止骨增生合剂的最佳配比,并验证与功能主治有关的主要药效学。方法:(1)SPF级昆明种小鼠200只,随机分为13组,即空白组,模型对照组,方1~方8组13.65 g(生药)/kg、原方组13.65 g(生药)/kg,中药阳性药双腾筋骨片对照组0.68 g/kg,西药阳性药胸腺肽肠溶片对照组7.8 mg/kg。15 d后进行自主活动试验,自主活动试验前称小鼠体质量,之后解剖小鼠脏器,取胸腺、脾、肾上腺、精囊腺和包皮腺,称重,计算脏器指数。(2)SPF级Wistar大鼠130只,随机分为13组,即空白组,模型对照组,方1~方8组9.45 g(生药)/kg、原方组9.45 g(生药)/kg,中药阳性药双腾筋骨片对照组0.47 g/kg,西药阳性药双氯芬酸钠肠溶片对照组13.5 mg/kg。分别注射2%琼脂溶液2 m L,然后灌胃给药。15 d后将大鼠颈椎脱臼处死,剪开肉芽部位皮肤,剥离肉芽肿琼脂块,称取湿重,各给药组与模型组进行组间t检验。而后筛选出试药最佳配比。结果:按综合评分法结合均匀设计软件,筛选出试药的最佳配比为B∶D=35∶35。验证试验结果显示:方5>方2>方1。结论:采用均匀设计及综合评分法,筛选出试药的最佳配比为B∶D=35∶35。

摘要：目的:制备一种治疗软组织损伤的纯中药贴剂—消肿止痛巴布剂。方法:采用正交设计,以消肿止痛巴布剂中延胡索乙素、三七皂苷R1的量为考察指标,测定不同提取工艺样品中延胡索乙素、三七皂苷R1含量,确定最佳提取工艺,然后将药用高分子材料均匀分散在溶剂中待完全溶胀后,与药物浸膏混合均匀后,65℃保温放置一段时间后,涂铺在无纺布上,剪切制成巴布剂并做安全性实验。结果:正交实验结果表明最佳提取方案为A2B3C2,即加4倍量70%乙醇,回流30 min。家兔及豚鼠皮肤安全性实验证明该药无刺激性和过敏性。结论:本贴剂工艺合理,是安全、使用方便的新型外用药物。

摘要：目的:通过应用3种不同中医症状赋分方法探讨对慢性前列腺炎中医证候疗效评价及中医主症综合改善情况的影响。方法:选取2006年7月—2007年1月在包括辽宁中医药大学附属医院等4家医院的药物临床试验机构专业科室就诊的符合该中药新药Ⅱ期临床试验入选与排除标准的受试者204名的临床资料,采用双人双录入的方法将其症状积分资料按改良的赋分方法录入设计好的Epidata 2.0数据库,原赋分方法数据采用已录入完毕的临床试验资料数据库,并采用卡方检验、秩和检验等方法按中医证候疗效判定标准及中医主症综合改善情况进行分析。结果:在总体疗效评价方面,试验组与对照组在显效率方面相比,原赋分方法和变更赋分方法2中有显著性差异(P=0.036,P=0.043);在中医主症综合改善情况方面,变更赋分方法1中的试验组和对照组比较具有显著意义(P=0.184)。结论:不同的症状赋分方法对中医证候疗效评价会有重大影响,有些赋分方法的改变会使试验组和受试组的比较,从无显著性差异变成有显著性差异,而且赋分方法的改变还可能会起到筛选中医证候主症、次症的作用。因此,科学地确定主症、次症的项目组合,确定主症、次症的赋分,将对中医证候疗效评价的研究产生重大推动作用。

摘要：目的:观察高糖高脂刺激下人肾小球系膜细胞增殖分化及FN、TGF-β mRNA和蛋白活性表达变化,探究益气解毒活络中药有效成分防治糖尿病肾病的分子机制,讨论正交配伍中最优药物组合。方法:体外培养人肾小球系膜细胞株,传代3~5代后接种于96孔培养板,采用4因素3水平正交设计方案分为正常对照组,高糖高脂模型组、中药1、2、3、4、5、6、7、8、9组,以相应药物对HMCs干预24、48、72h。MTT法检测24、48、72 h各时间点HMCs增殖分化情况;以qRT-PCR法检测48 h FN、TGF-βmRNA表达;以ELISA法检测48 h FN、TGF-β蛋白活性表达。结果与结论:(1)高糖高脂环境刺激作用下HMCs及胞外基质均能够显著增殖,且在48h达到顶峰;(2)益气解毒活络中药有效成分防治DN作用机制与通过下调高糖高脂作用下HMCs TGF-β、FN mRNA及蛋白活性表达,进而抑制高糖高脂刺激HMCs增殖相关;(3)益气解毒活络中药有效成分最佳配伍为黄芪甲苷中剂量、盐酸小檗碱低剂量、水蛭素低剂量、木犀草苷低剂量。

摘要：目的观察益气养阴活血颗粒治疗结缔组织病相关间质性肺病(气阴两虚兼血瘀证)的临床疗效。方法研究采取随机、双盲、安慰剂对照的前瞻性试验设计方案,纳入结缔组织病相关间质性肺病(气阴两虚兼血瘀证)患者40例,随机分为治疗组和对照组各20例,治疗组予益气养阴活血颗粒联合常规西医治疗,对照组予安慰剂联合常规西医治疗,疗程8周。通过比较两组患者总有效率、中医证候评分及血气分析进行评价。结果治疗组在总有效率、中医证候评分及血气分析明显优于对照组(P<0.05),两组存在统计学意义。结论益气养阴活血颗粒疗效确切,可显著改善患者临床症状,提高生活质量,起到减毒增效的作用,值得推广。

摘要：目的:优选清燥救肺汤的提取工艺。方法:采用L9(34)正交试验设计,以苦杏仁苷、绿原酸、甘草酸含量及得膏率的综合评分为指标,经综合评分法考察乙醇体积分数、提取时间、提取次数对工艺的影响。利用HPLC测定3种指标成分的含量,色谱条件为Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长程序(0~50 min,207 nm;50~100 min,237 nm),柱温30℃,流速1.0 mL·min-1,流动相乙腈(A)-0.1%磷酸水溶液(B)梯度洗脱(0~30 min,5%~10%A;30~55 min,10%~20%A;55~80 min,20%~35%A)。结果:清燥救肺汤的最佳提取工艺为加8倍量70%乙醇提取2次,每次2 h。结论:优选的提取工艺稳定、合理、可行,有效成分提取效率高。

摘要：目的探讨"从脾论治"对冠心病稳定型心绞痛脾虚痰浊证患者血同型半胱氨酸的影响及血同型半胱氨酸相关性分析。方法采用多中心、盲法、区组随机、平行对照临床试验设计,选择国内6家医院作为分中心纳入冠心病稳定型心绞痛脾虚痰浊证患者,随机分为益气健脾和血祛痰组、益气健脾化瘀祛痰组和安慰剂对照组,药物干预12周,随访2周。检测心绞痛有效率,血同型半胱氨酸值,血同型半胱氨酸与其他疗效机制指标之间相关系分析,以及安全性指标。结果血同型半胱氨酸与基线变化值历时性分析中,益气健脾和血祛痰组、益气健脾化瘀祛痰组与安慰剂对照组相比,差异有统计学意义(P<0.05);且5-HT、VIP、Ghrelin、NE与血同型半胱氨酸相关系数较高。结论 "从脾论治"可有效降低冠心病患者的血同型半胱氨酸值,并可能干预神经-内分泌-免疫网络。