摘要：Mevalocidin是从Rosellinia DA092917和Fusarium DA056446菌株中分离到的一种天然产物,在4 kg/ha的高剂量下具有苗后除草活性.希望对其手性中心进行改造以提高除草活性,通过设计不同合成路线,合成了2个类似物,通过~1H NMR、^(13)C NMR及HRMS对所合成化合物的结构进行了确认.活性筛选结果表明,所合成的目标化合物不具有除草活性,说明天然产物手性中心上的甲基和羟基对其活性保持至关重要,为进一步结构修饰提供了指导.

摘要：目的设计合成一系列46,-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以取代苯甲醛、取代苯乙酮、丙二腈和醋酸铵为原料,经一步反应制得目标化合物。采用MTT法,以MX-58151为阳性对照药,以A549、HT-29和SMMC-7721为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了13个未见报道的46,-双苯基-2-氨基-3-氰基吡啶类化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR谱确证。体外活性测试结果显示,多数化合物能够在较低的浓度下抑制肿瘤细胞增殖。其中,2-氨基-6-(4-氟苯基)-4-(23,,4-三甲氧基苯基)-3-氰基吡啶具有显著的抗肿瘤细胞增殖活性I,C50值达纳摩尔级水平,明显优于阳性对照药MX-58151。